Proceso de preparación de Apixaban.

Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (II),

como un estereoisómero individual o una mezcla de ellos, o una sal de él**Fórmula**

en el que cada uno de X y Y, que son los mismos o diferentes, es un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido;

un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; un grupo alcoxi C1- C12 opcionalmente sustituido; un halógeno; hidroxi; ciano; nitro; un grupo amina -NR'R" o un grupo amida - NR'COR", en el que cada uno de R' y R", que son los mismos o diferentes, es hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; o R' y R' ', tomados juntos completan un anillo heterocíclico C2-C7;

R es un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; ciano; un grupo COOR', en el que R' es como se definió arriba; un grupo - CONR'R", en el que cada uno de R' y R", que son iguales o diferentes, son como se definió arriba, que comprende: que comprende la reacción de cicloadición entre un compuesto de la fórmula (III)**Fórmula**

y un compuesto de la fórmula (IV),**Fórmula**

en la que R1 es un grupo sililo de la fórmula (R2)3Si-, en la que cada R1, que es el mismo o diferente, es seleccionado del grupo que comprende alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C12 opcionalmente sustituido y arilo opcionalmente sustituido; o un grupo sulfonilo R3SO2-, en el R3 es un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo aril-alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; o un grupo R3CO-acilo en el que R3 es como se definió arriba

Z es halógeno o un grupo sulfonilo de la fórmula R3SO2-O-, en el que R3 es como se definió arriba; y R, X y X son como se definió primero; y, si se desea, la conversión de un compuesto de la fórmula (II) a otro compuesto de la fórmula (II), y/o la resolución de una mezcla de sus estereoisómeros en un estereoisómero individual, y/o la conversión de un compuesto de la fórmula (II) a una sal del mismo, y/o la conversión de una sal de un compuesto de la fórmula (II) a un compuesto libre de la fórmula (II).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/060800.

Solicitante: DIPHARMA FRANCIS S.R.L..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA BISSONE, 5 20021 BARANZATE (MI) ITALIA.

Inventor/es: ATTOLINO,EMANUELE, VLADISKOVIC,CHIARA, LOMBARDO,ALESSANDRO, TAMBINI,SIMONE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D211/86 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2587516_T3.pdf

 

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