(03/10/2018) Un compuesto de la fórmula general I, su forma tautomérica, su estereoisómero, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con un medicamento adecuado y su composición farmacéutica.**Fórmula** en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(Rc))(Rd))mC(≥O)-N(R6)R7, -C(≥O)N(R8)R9 y -O-(C(Rc)(Rd)m-C(≥O)- N(R6)R7; R3 se selecciona del grupo que consiste…

(26/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que -G-H-J, como alternativa, es**Fórmula** en la que cada H y J se selecciona independientemente, o -G-H-J es: donde Rx se selecciona de CH2, NH, N(alquil C1-8), S y O; Ry y Rz son C o CH, cada uno sustituido independientemente con uno o más F, CH3, CF3, OH y OCH3; o Rx, Ry y Rz se seleccionan cada uno independientemente de CH2 y CRaRb, donde Ra y Rb se toman juntos para formar un carbociclo C3-5; J se selecciona de NH2, NH(alquil C1-8), N(alquil C1-8)2, NHC(≥O)CH3, NHC(≥O)NH2, NHC(≥NH)NH2 y NHC(≥NH)H; donde n es 0, 1 o 2; como alternativa, -G-H-J es**Fórmula** donde Rx se selecciona de…

(26/09/2018) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de piridinol expresado por la siguiente Fórmula Química 3 para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades causadas por la angiogénesis, en la que las enfermedades causadas por la angiogénesis se seleccionan al menos entre el grupo que consiste en artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, psoriasis, úlcera corneal, degeneración macular senil, retinopatía diabética, retinopatía de cuerpo vítreo proliferativa, retinopatía prematura, inflamación ocular, córnea cónica, síndrome de Sjogren, tumor de ojo miope, rechazo de injerto de córnea, cicatrización de herida anormal, enfermedad ósea, proteinuria, aneurisma aórtico abdominal, pérdida de cartílago…

(26/09/2018) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula A1: **Fórmula** en la que R2 se selecciona de**Fórmula** y que comprende: (a) combinar un compuesto de fórmula (K): **Fórmula** en la que R es alquilo C1 a C12, con una sal de terc-butóxido, un disolvente orgánico aprótico y agua para proporcionar un compuesto de fórmula (L): **Fórmula** y (b") combinar el compuesto de fórmula (L) con hidrocloruro de 1-etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida, 4-dimetilaminopiridina, un disolvente orgánico y bien un compuesto de fórmula (N), para proporcionar un compuesto de fórmula (A1) en la que R2 es **Fórmula** …

(25/09/2018) Un compuesto representado por la formula (I):**Fórmula** una sal o un solvato del mismo farmaceuticamente aceptables: (donde PR es un grupo seleccionado entre las siguientes formulas a) a y): a) -C(≥O)-PR0, b) -C(≥O)-PR1, c) -C(≥O)-L-PR1, d) -C(≥O)-L-O-PR1, e) -C(≥O)-L-O-L-O-PR1, f) -C(≥O)-L-O-C(≥O)-PR1, g) -C(≥O)-O-PR2, h) -C(≥O)-N(PR2)2, i) -C(≥O)-O-L-O-PR2, j) -CH2-O-PR3, k) -CH2-O-L-O-PR3, l) -CH2-O-C(≥O)-PR3, m) -CH2-O-C(≥O)-O-PR3, n) -CH(-CH3)-O-C(≥O)-O-PR3, o) -CH2-O-C(≥O)-N(-K)-PR3, p) -CH2-O-C(≥O)-O-L-O-PR3, q) -CH2-O-C(≥O)-O-L-N(PR3)2, r) -CH2-O-C(≥O)-N(-K)-L-O-PR3, s) -CH2-O-C(≥O)-N(-K)-L-N(PR3)2, t) -CH2-O-C(≥O)-O-L-O-L-O-PR3, u) -CH2-O-C(≥O)-O-L-N(-K)-C(≥O)-PR3, …

(20/09/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 representa heteroaril-alquilo(C1-2), en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarilo está no sustituido o monosustituido o disustituido con alquilo(C1-4); o heterociclilalquilo( C1-2), en el que el heterociclilo es un anillo no aromático monocíclico de 5 o 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno que está anillado a un anillo de fenilo o piridinilo y en el que el heterociclilo está no sustituido o monosustituido…

(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH); W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace X es C(RX) o N; Y es C(RY) o N; Z es CH o N; en donde cuando X es N, Y y Z no son N; en donde cuando Y es N, X y Z no son N; en donde cuando Z es N, X e Y no son N; RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…

(13/09/2018) Un compuesto que tiene una fórmula:**Fórmula** en la que el subíndice n es un número entero de 0 a 3; cada R1a y R1b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -ORa, -X1CORa, -X1CO2Ra, - X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, y -X1ORa, en las que X1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-6, y opcionalmente dos grupos R1a en átomos de carbono adyacentes se unen para formar un anillo carbocíclico…

(06/06/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 R2 es un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo hidroxi, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo alcoxi C1-6, (d) un grupo alquil C1-6-carboniloxi, (e) un grupo heterocíclico aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 átomos de halógeno, (f) un grupo cicloalquilo C3-10, y (g) un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente un grupo oxo, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo, un grupo carboxi, un grupo alcoxi C1-6-carbonilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo heterocíclico no aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes…

(30/05/2018) Un compuesto de (a) las fórmulas (Ia) o (Ib):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A es o bien: i. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno solo un anillo, sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, hidroxialquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C6-metilo, -(CH2)mCF3, ≥O, -CH2OCH3, -OBn, -CO2H, -CO2-alquilo, -NR10R11 y -CONR10R11; o ii. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno más de un anillo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6,…

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o B es:**Fórmula** n es 1; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros; o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula** R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…

(16/05/2018) Un compuesto de acuerdo con formula (A)**Fórmula** o una sal, solvato, clatrato, hidrato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X e Y son diferentes entre sí y se seleccionan entre: CH2 y**Fórmula** en la que - n y m se seleccionan de forma independiente entre 2 y 3; - R2 y R3 se seleccionan de forma independiente entre sí entre los grupos que consisten en: - alquilo (C1-C12) lineal o ramificado; alquenilo (C2-C12) lineal o ramificado; alquinilo (C2-C12) lineal o ramificado; dicho grupo alquilo, grupo alquenilo o grupo alquinilo puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre grupos halógeno, cicloalquilo, hidroxilo, alcoxi, amino, acilamino, aroilamino, heteroaroilamino y carboxi; - heteroaroilamino; - heterocicloalquilo…

(09/05/2018) Un compuesto que tiene la Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un solvato o una sal farmaceutica de los mismos, en la que: W1 es N o CRc; cada uno de W2 y W3 es independientemente CRc; Z es CN, N3, o X es H, D, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) o - alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6), en donde cada uno de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3- C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) y -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6) esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, Br, CN, N3, ORa, SRa, NRaRb, - C(≥O)NRaRb, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4); …

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Ver fórmula)** en las que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R2 representa hidrógeno, halógeno, -NR7R8, CN, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de entre 3 a 10 miembros, heterocicloalquenilo de entre 4 a 10 miembros, fenilo, heteroarilo, -(CO)OR7, -(CO)NR7R8, -(SO2)R9, - (SO)R9, -SR9, -(SO2)NR7R8, -NR7(SO2)R9, -((SO)≥NR11)R10, -N≥(SO)R9R10, -SiR10R11R12, -(PO)(OR7)2, -(PO)(OR7)R10 o -(PO)(R10)2, en el que cada alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo…

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo; R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C sustituido o sin sustituir, alquenilo C sustituido o sin sustituir, alquinilo C sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-, …

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula** donde el asterisco (*) representa el punto de unión del resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2SCH2-, -CH2S(O)CH2-, -CH2S(O)2CH2- o - CH2N(R4)CH2-; W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; Y representa un grupo ligando seleccionado entre -C(O)-, -C(O)N(R4)- y -C(O)C(O)-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 (alquilo C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo…

(11/04/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula IE: **Fórmula** en donde, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo; R5 es alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo; R6 es hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; hidroxi; un grupo sulfo; un grupo halo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; un grupo fenilo; un grupo amino; una cadena alquílica de…

(04/04/2018) Compuesto de fórmula I o una sal del mismo, en el que: el compuesto de fórmula I corresponde a: R1 se selecciona del grupo que consiste en ciano, halógeno, metilo y etilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo y etilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, metilo y etilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, metilo, etilo y metoxilo; en cuanto a R5 y R6: R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6; o R5 y R6, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, en el que: el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o…

(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula general (XIV):**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, análogo marcado isotópicamente, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en la que: - R1, R2 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C3) no sustituido, un grupo alquilo (C1- C3) sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo alcoxilo (C1-C3), o independientemente un grupo seleccionado de: ciano, nitro, amino, hidroxilo; - T representa CO, CH2, grupo alquilo (C1-C2) sustituido, SO, SO2; - Ar representa arilo no sustituido (de 5-6 miembros), biarilo (de 8-10 miembros), heteroarilo (de 5-6 miembros), heteroarilo…

(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula** R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…

(14/03/2018) Un derivado de pirazolo-piridina de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** en la que G1 es H; G2 se selecciona de arilo opcionalmente sustituido opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; G3 se selecciona de H; amino opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; aminocarbonilo opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxi-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; carbonilo opcionalmente sustituido; alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; aril-alquilo-C1-C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente…

(07/03/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que cada R1, R2, R3, y R4 es, independientemente, N o CR5, en la que cada R5 es, independientemente, H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, halo-alcoxi C1-6, (alcoxi C1- 6)-alquilo C1-6, acilo C1-7, acilamino C1-7, aciloxi C1-7, arilo C6-10, (alq-C1-6)-arilo C6-10, amino, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, o carboxilo; A es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acilo C1-7, heterociclilo C1-12, carboxilo, -C(O)-NRA1RA2, o -NRA1- C(O)-RA2, en las que cada RA1 y RA2 es, independientemente, H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o (alcoxi C1-6)-alquilo C1-6, o en las que la combinación de RA1 y RA2 puede formar conjuntamente heterociclilo…

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** en la que: R1, cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)N(R6)R7, y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridinilo, 5,6,7,8- tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]-piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'H-espiro[1,3]dioxolano-2,6'- quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo, y 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido…

(07/03/2018) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** o una sal del mismo, en donde A es un sistema de anillo monocíclico fusionado de cinco a siete miembros que puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático y que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R1 es halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)NH2; -X1-R5; o -X2-B2; X1 se selecciona de enlace; carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, que puede estar sustituido con alquilo C1-4; -NH-C(O)-; -C(O)-NH-; -C(O)-O-; -O-C(O)-; -NH-S(O)2-; -S(O)2-NH-; y -NHC(O)NH-; R5 es alquilo C1-6; halogenoalquilo C1-6; cianoalquilo C1-6; carboxialquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; alcoxi C1-4-alquilo C1- 6; alcoxi C1-4-alcoxi C1-4- alquilo C1-6; alquil C1-4carbonil-alquilo C1-6; alcoxicarbonil C1-4-alquilo…