2-(Morfolin-4-il)-1,7-naftiridinas.

Un compuesto de fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

en la que:



R1 representa un grupo seleccionado entre:

**(Ver fórmula)**

en las que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;

R2 representa hidrógeno, halógeno, -NR7R8, CN, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de entre 3 a 10 miembros, heterocicloalquenilo de entre 4 a 10 miembros, fenilo, heteroarilo, -(CO)OR7, -(CO)NR7R8, -(SO2)R9, - (SO)R9, -SR9, -(SO2)NR7R8, -NR7(SO2)R9, -((SO)≥NR11)R10, -N≥(SO)R9R10, -SiR10R11R12, -(PO)(OR7)2, -(PO)(OR7)R10 o -(PO)(R10)2,

en el que cada alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de entre 3 a 10 miembros, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente uno de otro, con halógeno, OH, -NR7R8, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo o fenilo, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de entre 3 a 6 miembros, fenilo, -(CO)OR7, -(CO)NR7R8, -NR7(CO)R10, NR8(CO)OR7, - NR8(CO) NR7R8, -(SO2)R9, -(SO)R9, -SR9, -(SO2)NR7R8, -NR7(SO2)R9, -((SO)≥NR11)R10, -N≥(SO)R9R10, - (PO)(OR7)2, -(PO)(OR7)R10, -(PO)(R10)2 o con un grupo heteroarilo que está opcionalmente sustituido, una o más veces, con alquilo C1-C4;

en el que cada heterocicloalquenilo de entre 4 a 10 miembros está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente uno de otro, con alquilo C1-C4;

R3, R4 representan, en forma independiente uno de otro, hidrógeno o metilo;

R7, R8 representan, en forma independiente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en el que el fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, con halógeno; o

R7 y R8 juntos representan un grupo amina cíclica de 4, 5, 6 o 7 miembros, que está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente uno de otro, con un sustituyente seleccionado entre alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, donde dicho grupo amina cíclica de 4, 5, 6 o 7 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S;

R9 representa alquilo C1-C4 o fenilo, en el que cada alquilo C1-C4 o fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma independiente uno de otro, con R13;

R10 representa alquilo C1-C4; o

R9 y R10 juntos, en el caso de ser un grupo -N≥(SO)R9R10, representan un grupo heterocicloalquilo de entre 5 a 8 miembros;

R11 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, -(CO)OR7, -(CO)NR7R8 o CN;

R12 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;

R13 representa halógeno, OH, -NR7R8, CN, NO2, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, -(CO)OR7 o -(CO)NR7R8;

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/067804.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: SCHICK, HANS, SIEMEISTER, GERHARD, BRIEM, HANS, KOPPITZ, MARCUS, EBERSPACHER, UWE, LUCKING,ULRICH, VON NUSSBAUM,FRANZ, BADER,BENJAMIN, BONE,WILHELM, LIENAU,PHILIP, WENGNER,ANTJE MARGRET, EIS,KNUT, WORTMANN,LARS, LEFRANC,JULIEN, GRUDZINSKA-GOEBEL,JOANNA, MOOSMAYER,DIETER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5377 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2679625_T3.pdf

 

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