Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

en el que

R1 representa heteroaril-alquilo(C1-2),

en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarilo está no sustituido o monosustituido o disustituido con alquilo(C1-4); o heterociclilalquilo( C1-2), en el que el heterociclilo es un anillo no aromático monocíclico de 5 o 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno que está anillado a un anillo de fenilo o piridinilo y en el que el heterociclilo está no sustituido o monosustituido o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo(C1-4) y oxo;

R2 representa hidrógeno o metilo;

R3 representa arilo, en el que el arilo es un grupo fenilo o naftilo, grupos que están independientemente no sustituidos o monosustituidos o disustituidos, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), fluoroalquilo(C1-2), fluoroalcoxi(C1-2) y ciano; aril-alquilo(C1-2), en el que el arilo es un grupo fenilo o naftilo, grupos que están independientemente no sustituidos o monosustituidos con halógeno; heteroarilo, en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarilo está no sustituido o monosustituido o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), fluoroalquilo(C1-2), fluoroalcoxi(C1-2), dialquil( C1-2)-amino, hidroxi, ciano, fenilo, piridinilo y heteroaril-alquilo(C1-2), en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico de 5 o 6 elementos que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre; aril-alquil(C1-2)-sulfonilo, en el que el arilo es un grupo fenilo o naftilo; o R6- carbonilo;

R4 representa hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo(C1-2) o ciano;

R5 representa hidrógeno, halógeno o fluoroalquilo(C1-2); y

R6 representa alquilo(C1-4); cicloalquilo(C3-6), en el que el cicloalquilo está no sustituido o monosustituido con fenilo; cicloalquilo(C5-6), en el que el cicloalquilo está anillado a un anillo de fenilo; alcoxi(C1-2)- alquilo(C1-2); arilo, en el que el arilo es un grupo fenilo o naftilo, grupos que están independientemente no sustituidos o monosustituidos o disustituidos, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), fluoroalquilo(C1-2) y di-alquil(C1-2)-amino; aril-alquilo(C1-2), en el que el arilo es un grupo fenilo o naftilo, grupos que están independientemente no sustituidos o monosustituidos o disustituidos, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halógeno y alcoxi(C1-4); ariloxi-alquilo(C1-2), en el que el arilo es un grupo fenilo o naftilo; aril-alcoxi(C1-2), en el que el arilo es un grupo fenilo o naftilo; heterociclil-alquilo(C1-2), en el que el heterociclilo es un anillo no aromático monocíclico de 5 o 6 elementos que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; heteroarilo, en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarilo está no sustituido o monosustituido con alquilo(C1-4); o heteroaril-alquilo(C1-2), en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre;

o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/052098.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Hegenheimermattweg 91 4123 Allschwil SUIZA.

Inventor/es: CAROFF,EVA, MEYER,EMMANUEL, KIMMERLIN,THIERRY, CASTRO,REMY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4725 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2682398_T3.pdf

 

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