DERIVADOS DE ISOXAZOLIDINA.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO,

LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE N ES DE CERO A 6; P ES DE CERO A 3; Q ES DE CERO A 3; R ES DE CERO A 3; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO HIDROGENO; ALQUILO C1-6 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; ALQUILCARBONILO - C1-6 ; TRIHALOMETILCARBONILO; O R1 Y R2 , TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. TANTO R3 COMO R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HALO, CIANO, HIDROXI, TRIHALOMETILO, TRIHALOMETOXI, CARBOXILO, NITRO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C1-6 )AMINO, ALQUILO - C1-6 CARBONILAMINO, AMINOSULFONILO, MONO - O DI - (ALQUILO - C1-6 ) AMINOSULFONILO, ALQUILO - C1-6 , ALQUILOXI - C1-6 , ALQUILCARBONILO C1-6 O ALQUILOXICARBONILO - C1-6 ; CADA R5 ES INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO - C1-6 , CIANO O TRIHALOMETILO; X ES CR6 R7 , NR8 , O, S, S ( - O) O S (- O)2 ; CADA FORMULA (I) REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN HETEROCICLO AROMATICO BIVALENTE CARACTERIZADO PORQUE EL HETEROCICLO SE PUEDE SELECCIONAR DEL GRUPO FORMADO POR EL PIRROL, PIRRAZOL, IMIDAZOL, TRIAZOL, FURANO, TIOFENO, ISOXAZOL, OXAZOL, ISOTIAZOL, TIAZOL, PIRIDINA, PIRIDAZINA, PIRIMIDINA, PIRAZINA Y TRIAZINA; O UNO DE LOS DOS HETEROCICLOS AROMATICOS BIVALENTES DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PODRIA SER EL 1,2 - BENCENDIILO; Y EL ARILO ES FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; SE REFIERE ADEMAS A COMPOSICIONES QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO A SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SNC, LOS PROBLEMAS CARDIOVASCULARES O TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEBAAN 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE IGNACIO C/O JANSSEN-CILAG S.A., MARTINEZ-JIMENEZ PEDRO C/O JANSSEN-CILAG S.A., FERNANDEZ-GADEA FRANCISCO C/O JANSSEN-CILAG S.A., SIPIDO, VICTOR KAREL.

Fecha de Publicación: 1 de Marzo de 2003.

Fecha Solicitud PCT: 9 de Abril de 1997.

Fecha Concesión Europea: 28 de Agosto de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
C07D498/16 C07D 498/00 […] › Sistemas peri-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Australia, Azerbayán, Bosnia y Herzegovina, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Estonia, Georgia, Ghana, Hungría, Israel, Islandia, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Santa Lucía, Sri Lanka, Liberia, Lesotho, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, México, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Singapur, Eslovaquia, Tayikistán, Turkmenistán, Turquía, Trinidad y Tabago, Ucrania, Uganda, Estados Unidos de América, Urbekistán, Viet Nam, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Cuba, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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