16 inventos, patentes y modelos de SAUNDERS, JEFFREY, O.

Métodos y composiciones para trastornos relacionados con la proliferación celular.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia

(08/05/2019). Solicitante/s: Agios Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P35/00, G01N33/574, C12Q1/32.

Un método para evaluar un sujeto por la presencia o susceptibilidad a un cáncer, comprendiendo el método analizar dicho sujeto para niveles elevados de 2-hidroxiglutarato (2HG); en donde los niveles elevados de 2HG en el sujeto indican que el sujeto tiene, o es susceptible de tener, un cáncer, en donde el cáncer se caracteriza por una mutación de la proteína IDH-1 o IDH-2 que tiene neoactividad 2HG, en donde dicha neoactividad 2HG es la capacidad de convertir alfa cetoglutarato en 2HG.

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Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.

(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo; R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo; R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…

Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.

(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** ; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.

(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo; R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo; cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…

Compuestos y sus métodos de uso.

(20/11/2018) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde X es un cicloalquileno C3-C7 cada R1 y R2 es independientemente -NH2, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)-C(O)-N(R3)-R4 o -N(R3)-C(O)-SR4; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo; cada R4 es independientemente alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo o heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5; cada R5 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo,…

Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.

(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…

Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; Q es C≥O o SO2; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc; A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2; R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.

(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula** W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N; D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb; L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-; R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd; cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa; cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo; cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…

Activadores de PKM2 para uso en el tratamiento del cáncer.

(14/12/2016) Un compuesto seleccionado entre la fórmula (I) o la fórmula (II):**Fórmula** en donde: m es un número entero desde 0 a 5; cada R1 se selecciona independientemente entre un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halo, acetilo, -NO2, arilo, aralquilo, heteroarilo, -SO2-arilo, -C(O)-NRb-arilo, -C(O)-aralquilo, -C(O)-alcoxi C1-6, - NRb-SO2-arilo, en donde cada arilo, aralquilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 0-3 ocurrencias de Rc y en donde dos grupos R1 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterociclilo; n es un número entero desde 1 a 3; cada R2 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y halo; B es arilo, heteroarilo…

Composiciones terapéuticas y métodos de uso relacionados.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: n es 1 o 2; X es O, S, o cicloalquilenilo; R1 se selecciona entre alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y R2 es quinolinilo opcionalmente sustituido; en donde alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido es opcionalmente…

Compuestos, sus composiciones farmacéuticas y sus usos como inhibidores mutantes de IDH1 para el tratamiento de cánceres.

(07/12/2016) Un compuesto que tiene la Formula Estructural (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es CR4; Y es -N(R5)- o -CH(R5)-; Z es -O-, -S-, -C(R)2- o N(R7); W es C(R1)(R1) o N(R7); con la condición de que Z y W no sean ambos N(R7) al mismo tiempo; V es N o C(R); cada R se selecciona independientemente entre hidrógenos, metilo o CF3; cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxi, o alquilo opcionalmente sustituido con OH o SH; o dos R1 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo de 3-7 miembros, o un anillo heterociclilo…

Nuevos derivados de N-(4-(azetidina-1-carbonil)fenil)-(hetero-)arilsulfonamida como moduladores de piruvato quinasa M2 (PKM2).

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A es arilo o heteroarilo, donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido y el arilo o heteroarilo está opcionalmente fusionado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona de -NH-S(O)2-, -N(alquilo)-S(O)2-, -S(O)2-N(H)- y -S(O)2-N(alquilo)-; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo y arilalquilo; y R1b se selecciona de OR3, N(alquilo)R3 y NHR3; o R1a es alquen-1-ilo y R1b está ausente; cada R2 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, alcoxi e hidroxilo; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…

Activadores de PKM2 bicíclicos.

(09/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X e Y se seleccionan cada uno independientemente de O y N(-L-R1); cada L se selecciona independientemente de un enlace, -C(O)-, -(CRaRb)m-, -C(5 O)N(Rc)- o -C(O)O-; A es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de Rd; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquil-O-alquileno, cicloalquilo C3-10, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; en los que cada alquil-O-alquileno, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo está sustituido con 0-3 apariciones de Rf…

DERIVADOS DE ACIDO N-(2-OXOACETIL O SULFONIL)PIRROLIDIN/PIPERIDIN-2-CARBOXILICO CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D405/06, C07D211/60.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS FRENTE A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, PARA EVITAR EL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS, Y PARA LA UTILIZACION EN TERAPIA DEL CANCER RESISTENTE A MULTIPLES MEDICAMENTOS.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.

(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA IMPDH Y POR TANTO SE PUEDEN UTILIZAR CONVENIENTEMENTE COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA PROCEDIMIENTOS EN LOS QUE INTERVIENE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA IMPDH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A COMPUESTOS RELACIONADOS, EN LA QUE A ES UN SISTEMA EN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO SATURADO, INSATURADO O PARCIALMENTE SATURADO QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE HASTA 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS…

DERIVADOS DEL ACIDO 1-(2-OXO-ACETIL)-PIPERIDIN-2-CARBOXILICO COMO SENSIBILIZADORES DE CELULAS CANCEROSAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2003). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/445, C07D487/04, C07D401/12, C07D211/60.

LA PRESENTE INVENCION EXPONE UNOS NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA (I) QUE MANTIENEN, INCREMENTAN O RESTABLECEN LA SENSIBILIDAD DE CELULAS DE AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN EXPONE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPONENTES. LOS COMPONENTES Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS MULTI-DROGORRESISTENTES PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE MULTIDROGORRESISTENCIA Y PARA EL USO EN TERAPIA DE CANCER MULTIDROGORRESISTENTE.

 

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