CIP-2021 : C07D 277/28 : Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 277/00C07D 277/28[4] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/28 · · · · Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piperazina como agentes contra la malaria.

(02/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de piperazina de Fórmula I: en la que X representa -CH2- o un enlace; n representa el número entero 1; R1 representa alquilo; cicloalquilo; hidroxi-etilo; benzo[1,3]dioxolilo; fenilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, o alquil-carbonilo, o fenilo que está di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentesestán seleccionados independientemente entre alquilo y halógeno; piridilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, o -CF3; furanilo que puede estar mono-sustituido con metilo, hidroxi-metilo, o bromo, o furanilo queestá di-sustituido con alquilo; tienilo que puede estar mono-sustituido con metilo o cloro; pirimidinilo; isoquinolinilo;benzhidrilo; imidazolilo opcionalmente mono-sustituido con alquilo; o tiazolilo;…

Compuesto para preparar tiazol mediante aminometilación.

(07/08/2013) Un proceso para preparar un compuesto de tiazol de fórmula :**Fórmula** donde X1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, que comprende las etapas de:hacer reaccionar un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde X1 es como se ha definido anteriormente, y X2 representa un átomo de halógeno, con amoníaco yformaldehído para obtener un compuesto de hexahidrotriazina de fórmula :**Fórmula** donde X1 es como se ha definido anteriormente, e hidrolizar el compuesto de hexahidrotriazina resultante defórmula .

Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH.

(07/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que X es O, S o NH; Y es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb o…

Sulfonamidas que inhiben la proteasa de VIH.

(26/02/2013) Un compuesto que tiene la formula (IIII) o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que X es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo; en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(≥O)OH, -C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es…

Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(05/09/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib o o estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que: A es heteroarilo, que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consisteen: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4)alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno omás R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, quepuede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estaropcionalmente sustituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con…

Compuestos de sulfoximinamida para combatir plagas animales.

(03/05/2012) Compuestos de sulfoximinamida de la fórmula (I) en donde Q es NO2 o CN; n es 0, 1 o 2; R1, R2 se seleccionan independientemente uno de otro e independientemente de n de hidrógeno, halógeno, C1-C6- alquilo, C3-C6-cicloalquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C1-C6-alcoxi, CN, NO2, C(O)Rc, C(O)ORa, C(O) NRaRb, C(S)NRaRb o S(O)mRc, en donde los átomos de carbono en los grupos antes mencionados pueden portar cualquier combinación de 1, 2 o 3 radicales Rd; o R1 y R2 forman junto con el átomo de carbono, al cual están unidos, un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, en donde los átomos de carbono del anillo pueden portar cualquier…

Heterociclos de bencilaminoalquileno sustituidos.

(11/04/2012) Compuestos de fórmula general I: en la que X es oxígeno o azufre o un grupo NR7; R1 es alquilo C3-C8 o alquilo C1-C8 substituido por fenilo o fenoxi, tanto el fenoxi como el fenilo estando sustituidos, opcionalmente, por uno o más de entre flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6; R2, R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo hidroxi, o alcoxi C1-C6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C8; R5, R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido por hidroxi o fenilo; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C3, lineal o ramificado; Het es un grupo heteromonocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterobicíclico,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE UN COMPUESTO DE AMINOMETILTIAZOL.

(14/03/2012) Un procedimiento para la producción de un compuesto de tiazol representado por la fórmula : **Fórmula** donde X 1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, que comprende hacer reaccionar un compuesto de hexahidrotriazina representado por la fórmula :**Fórmula** donde X 1 se define como antes, con hidroxilamina en condiciones ácidas.

COMPUESTOS QUE CONTIENEN GUANIDINA, ÚTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARÍNICO.

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula I: en la que: R1 se elige entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-9 y heteroarilo; R2 se elige entre arilo y heteroarilo; R3 se elige entre H y (alquileno C0-1)-OH, o R3 junto con R1 forman un doble enlace; o -CR1R2R3 juntos forman un grupo de la fórmula: en la que A se elige entre un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -NH- y -N(CH3)-; y R4 se elige entre H, halógeno, -OH, alquilo C1-8 y alcoxi C1-8; X es un enlace, Y es -CH2-, Y' es -N- e Y" es -CH2-; R5 se elige entre flúor y alquilo C1-4; y "a" es el número 0 o un número entero de 1 a 3; R6 y R7 se eligen con independencia entre H y alquilo C1-4 y aparte de que uno de R6 y R7 puede ser -NH2; Z…

USO DE DERIVADOS DE 1,4-BIS(3-AMINOALQUIL)PIPERAZINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(06/02/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I) en la que n y m son idénticos o diferentes, y representan independientemente un número entero superior o igual a 2, comprendiendo opcionalmente la cadena hidrocarbonada resultante uno o más heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y en la que R1, R2, R3 y R4, independientemente unos de otros, representan - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo de (C1-C7), lineal o ramificado, saturado o insaturado, - un grupo alquil (C1-C7)carbonilo, - un grupo arilo, - un grupo aralquilo, en el que el grupo arilo está unido a un resto alquilénico de (C1-C7) que hace de puente, - un grupo heteroarilo, en el que cada grupo alquilo de (C1-C7) puede estar sustituido con uno o más grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre un halógeno, el grupo ciano, el grupo hidroxi, el…

DERIVADOS DE HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN COMO MEDICAMENTOS.

(14/12/2011) Compuestos de fórmula general (I): en forma racémica, enantiomérica o cualquier combinación de estas formas, en donde Het es un heterociclo con miembros que comprende 2 heteroátomos y de forma que la fórmula general (I) se corresponde exclusivamente a una de las subfórmulas siguientes: en las que A representa un radical en donde Q representa un radical fenilo sustituido eventualmente con uno o varios sustituyentes escogidos independientemente entre un átomo de halógeno, un radical OH, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o -NR10R11 y un grupo de dos sustituyentes que representan juntos un radical metilendioxi o etilendioxi, R10 y R11 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R19, R20 y R21 representan, independientemente, un hidrógeno, un halógeno, el grupo OH o…

DERIVADOS DE BENZAMIDINA NOVEDOSOS, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE LOS MISMOS Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE LOS MISMOS.

(02/12/2011) Un derivado de benzamidina representado por la siguiente fórmula 1: en la que R1 es alquilo C1 a C6 que está sin sustituir o sustituido con un grupo seleccionado de piridina y ; cicloalquilo C3 a C6; fenilo; bencilo; piridinilo que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1 a C6; guanidino; NR6 R7 ; CH2 NR6 R7; (en la que A es alquilo C1 a C6 y m es un número entero de 2 a 6); o grupo que está sin sustituir o sustituido con alquilo C1 a C6; R2 es una amina primaria o secundaria que es NR8R9, , pirrolidina, piperidina o imidazol; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; halógeno; hidroxi; alquilo C1 a C6 que está sin sustituir o sustituido con halógeno; cicloalquil C3 a C6-amino; alcoxi C1 a C6; alcanoiloxi C1 a C6; alqueniloxi C2 a C6; fenil-alcoxi C1 a C6; fenoxi; alqueniloxi…

DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP.

(26/05/2011) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de…

DERIVADOS DE AZOL Y TIAZOL Y SU USO.

(22/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I): en la que(i)R1 es alquilo C1-C6 o hidrógeno; y R2 es hidrógeno o un grupo -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7 o -Z-C(O)-R7; y R3 es un solo par, o alquilo C1-C6; o (ii)R1 y R3 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterocicloalquilo, y R2 es un solo par o un grupo -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-C(O)O-R7; o ; -Z-C(O)-R7; o (iii)R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterocicloalquilo, estando dicho anillo sustituido con un grupo -Y-R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10; -Z-CO-NR9R10; -Z-NR9-C(O)O-R7; o ; -Z-C(O)-R7; y R3 es un solo par, o alquilo C1-C5; combinaciones de R4 y R5 son aquellas en las que (i) cada uno de R4 y R5 es heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 átomos en el anillo;…

COMPUESTO DE DIAMINA CICLICA QUE TIENE UN GRUPO CICLICO DE CINCO MIEMBROS.

(30/06/2010) Un compuesto de fórmula :

COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH.

(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I),

DERIVADOS DE CETONA Y OXIMA ACTIVOS COMO PLAGUICIDAS.

(15/04/2010) Un compuesto de fórmula

DERIVADOS DE UREA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE CALCIO.

(25/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(13/11/2009) Compuesto caracterizado por que se elige entre los siguientes compuestos: - 2,6-diterc-butil-4-{2-[2-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-[4-(hidroximetil)-1,3-oxazol-2-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{2-[1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{2-(metoximetil)-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{4-[(metilamino)metil]-1,3-oxazol-2-il}fenol; - N-{[4-(3,5-diterc-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}acetamida; - [4-(3,5-diterc-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}carbamato de etilo; - 2,6-diterc-butil-4-[2-(morfolin-4-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]fenol;…

HETEROCICLILOS UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA CONCENTRADA DE MELANINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y TRASTORNOS RELACIONADOS.

(03/11/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, donde ** ver fórmula** representa (a) un doble enlace o (b) ** ver fórmula** m es 0 ó 1; n es 0 ó 1, donde la suma de n y m es 1 ó 2; p es 2 ó 3; X es seleccionado dentro del grupo consistente en: ** ver fórmula** R 1 es ** ver fórmula** R 2 es ** ver fórmula** R3 es -(CR 5 R 6 )-NR 7 R 8 ; R 8 y R 8 son hidrógeno; R 7 es hidrógeno o alquilo; R 8 es hidrógeno o alquilo; ES 2 327 763 T3 o R 7 y R 8 , tomados conjuntamente y con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterociclilo, donde dicho anillo de heterociclilo puede estar eventualmente substituido con hidroxi; R 10 es un resto seleccionado dentro del grupo consistente en hidrógeno e hidroxilo; R 11 es hidrógeno…

DERIVADOS DE CICLOHEXILAMINA COMO ANTAGONISTAS DEL N-METIL-D-ASPARTATO SELECTIVOS DE SUBTIPO.

(16/06/2007). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SCOTT, IAN, LESLIE, SHERER, BRIAN, ALAN, DEORAZIO, RUSSEL JOSEPH, NIKAM, SHAM SHRIDHAR.

Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que * significa cis o trans o sus mezclas; R es hidrógeno o alquilo; R1 se selecciona independientemente entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, alquilaminoalquilo, hidroxialquilo, (aminocarbonil)-alquilo , (alquiltio)-alquilo, carboxialquilo, haloalquilo, y halógeno; g es un número entero entre 0 y 3.

DERIVADOS DEL ACIDO 2-SULFAMOILBENZOICO.

(01/05/2007). Solicitante/s: KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA, YOSHIHIRO SHIZUOKA FACTORY,, NISHIDA, TOKIKO, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE,, NAKANO, JUN, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE,, WATANUKI, MITSURU KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUDA, MASAHIRO, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE,, NAKAMURA, TSUTOMU, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE.

Derivados de ácido 2-sulfamoilbenzoico de fórmula general (I): que tienen tanto un efecto antagónico en el receptor de leucotrieno D4 como un efecto antagonista en el receptor de tromboxano A2 y sales de los mismos, compuestos farmacéuticos, agentes antialérgicos y agentes antagonistas de leucotrieno y tromboxano A2 que los contienen como ingrediente activo.

DERIVADOS M-AMINOFENOL Y COLORANTES QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/2007) Producto para el teñido de fibras de queratina basado en una combinación sustancia reveladora-sustancia de acoplamiento, caracterizado porque contiene como mínimo un derivado de 3-aminofenol de fórmula (I) donde R es un anillo aromático de 5 miembros heterocíclico de fórmula (Ia); siendo X1, X2, X3 y X4, independientemente entre sí, azufre, nitrógeno, N-R1, oxígeno, C-R2, C-R3, C-R4 o C-R5, con la condición de que como mínimo uno y como máximo tres de los grupos X1 a X4 sean iguales a nitrógeno, N-R1, azufre u oxígeno y, cuando haya varios heteroátomos, como máximo uno de los grupos X1 a X4 sea azufre, N-R1 u oxígeno; donde R1 es hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo fenilo, un grupo hidroxialquilo(C2-C4) o un grupo acetilo;…

ANALOGOS DE LA POLIAMINA COMO AGENTES CITOTOXICOS.

(16/04/2007) Análogo de poliamina que presenta la estructura R1-NH-(CH2)m-NH-R2 en la que R1 y R2 son independientemente H o una fracción seleccionada de entre uno o más de los grupos siguientes: a) aromático multianillo o aromático multianillo sustituido con alifático, en el que la parte aromática se selecciona de entre el grupo constituido por: fenilnaftilo; 1-, 2-, o 3-bifenilo; indenilo; acenaftilenilo; antracenilo; fenantrenilo; fenalenilo; trifenilenilpirenilo y difenilmetilenilo; b) alifático sustituido con heterocíclico multianillo o alifático sustituido con arilo multianillo, en el que la fracción alifática se selecciona de entre el grupo constituido por hidrocarburos de cadena lineal, ramificados o cíclicos; alcanos C2-10; alquenos C3-10 que contienen 1 a 3 insaturaciones; alquinos C3-10 que contienen 1 a 3 insaturaciones;…

DERIVADOS DE HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE MONOAMINA OXIDASA.

(16/04/2007). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, LANNOY, JACQUES, RESIDENCE LE RENOUVEAU, B TIM. B, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE.

Compuesto caracterizado porque se trata del 4-[2-(aminometil)-1, 3- tiazol-4-il]-2, 6-di(ter-butil)fenol o una sal de dicho compuesto.

PREVENCION DE LA PERDIDA DE MASA OSEA Y RECONSTITUCION DE LA MISMA POR MEDIO DE CIERTOS AGONISTAS DE PROSTAGLANDINAS.

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, LEFKER, BRUCE, ALLEN, KE, HUA, ZHU, ROSATI, ROBERT, LOUIS, THOMPSON, DAVID, DUANE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA (I), EN LA CUAL, POR EJEMPLO, A REPRESENTA UN GRUPO SULFONILO O ACILO, B REPRESENTA N O CH, M CONTIENE UN NUCLEO, Y K Y Q SON GRUPOS DE ENLACE, PROCEDIMIENTOS DE USO DE DICHOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS AGONISTAS Y A EQUIPOS QUE SE PUEDEN USAR PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES DE LOS HUESOS, INCLUYENDO LA OSTEOPOROSIS.

COLORANTE PARA FIBRAS DE QUERATINA QUE CONTIENEN DERIVADOS DE N-HETEROARILMETIL-M-FENILENDIAMINA Y NUEVOS DERIVADOS N-HETEROARILMETIL-M-FENILENDIAMINA.

(16/12/2006) Producto para el teñido oxidante de fibras de queratina basado en una combinación sustancia reveladora-sustancia de acoplamiento, caracterizado porque como sustancia de acoplamiento contiene como mínimo un derivado de N-heteroarilmetil-m- fenilendiamina de fórmula (I), o una sal del mismo con un ácido orgánico o inorgánico, donde X5 es azufre, nitrógeno, oxígeno, C-R6 o N-R5; X6 es azufre, nitrógeno, oxígeno, C-R7 o N-R5; X7 es azufre, nitrógeno, oxígeno, C-R8 o N-R5; R1 es hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C4), un grupo hidroxialcoxi(C1- C4) o un grupo hidroxialquilo(C1-C4); R2 y R3, iguales o diferentes, son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6); R4, R6, R7, R8, iguales o diferentes, son, independientemente entre sí, hidrógeno, un átomo de halógeno (F, Cl, Br, I) un grupo…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-NITROGUANIDINAS 1,3-DISUBSTITUIDAS.

(16/08/2006) Procedimiento para la obtención de compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, R2 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o un resto -CH2R3, R3 significa alquenilo con 2 a 5 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 5 átomos de carbono, fenilo, cianofenilo, nitrofenilo, halógenofenilo con 1 hasta 3 átomos de halógeno; fenilo substituido por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, por halógenoalquilo con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno, por alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono o por halógenoalcoxi con 1 a 3 átomos de carbono con 1 a 7 átomos de halógeno; 5-tiazolilo substituido por uno a dos (preferentemente por un) substituyentes del grupo formado por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 3 átomos…

DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HETEROARILETIL TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCTIBLE.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, BACQUE, ERIC.

9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.

DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…

P-(SULFONIL) ARIL Y HETEROARIL AMINAS.

(01/03/2006) Un compuesto elegido entre el grupo de compuestos representados por la fórmula (I) en la que A es -(CR2)n-, en el que n es 1, 2 ó 3 y R con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; B es arilo o heteroarilo; X e Y, con independencia, son CH o nitrógeno; R1 es alquilo, alquenilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilo sustituido por alquiltio, arilo sustituido por alquilsulfonilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo, heteroalquilo o alquilcarbonilalquilo; R2 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarboni35 lalquilo, arilo, aralquilo o NR13R14, en el que R13 es hidrógeno o alquilo; R14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,…

INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA.

(01/11/2005). Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Inventor/es: GORDON, THOMAS, D., MORGAN, BARRY, A..

LA INVENCION SE REFIERE A UNA FAMILIA DE COMPUESTOS CAPACES DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA FARNESIL TRANSFERASA.

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