Nuevos compuestos y conjugados de criptoficina, su preparación y su uso terapéutico.
(07/08/2019) Compuesto de criptoficina de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
• R1 representa un grupo alquilo(C1-C6);
• R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6);
o alternativamente R2 y R3 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6);
• R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6)-NH(R12) o un grupo alquilo(C1-C6)-OH o un grupo alquilo(C1-C6)-SH o un grupo alquilo(C1-C6)-CO2H; o alternativamente R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6);
…
Procedimiento de preparación de N-carboxianhídrido enantioméricamente enriquecido.
(24/06/2015) Procedimiento de preparación de un N-carboxianhídrido enantioméricamente enriquecido de un aminoácido alfa de fórmula (IIIa):**Fórmula**
a partir del compuesto de fórmula (IIa) (o respectivamente (IIb)):**Fórmula**
fórmulas en las que:
* R1 y R2 designan, independientemente entre sí, un grupo alquilo;
* R3 designa un grupo alquilo o -alquil-arilo;
que comprende las etapas siguientes:
(i) poner en contacto el compuesto de fórmula (IIa) (o respectivamente (IIb)) con SOCl2 en un disolvente;
(ii) precipitar el N-carboxianhídrido formado en la etapa (i) con la ayuda de un no disolvente;
(iii) recuperar el…
Procedimiento de preparación de ésteres de activados.
(22/01/2014) Procedimiento de preparación de un éster activado de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R representa un grupo alquilo(C1-C6), lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y Alk representa un grupo alquileno(C1-C6), lineal o ramificado,
que consiste en hacer reaccionar la sal de diciclohexilamina P1**Fórmula**
y carbonato de disuccinimidilo (DSC) en un disolvente en el que la sal diciclohexilamina de la N-hidroxisuccinimida P2**Fórmula**
precipita, en el que dicho disolvente es una cetona.
Proceso para la preparación de un compuesto útil como un inhibidor de TAFIa.
(25/11/2013) Un proceso para obtener el compuesto de fórmula I
y/o todas las formas estereoisoméricas del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquierproporción, en la que
A2 es aminopiridilo, en el que el aminopiridilo está no sustituido o está sustituido una, dos o tres vecesindependientemente entre sí con halógeno o metilo,
Y es -cicloalquilo(C3-C8)-, en el que cicloalquilo está sin sustituir o sustituido independientemente entre sí, una, dos otres veces con R1, o el radical de la fórmula III
-A3-A5 (III)
donde
A3 es -(CH2)r-Het, en la que Het es pirrolidina, benzotiofeno o piperidina, que no están sustituidos o están sustituidosindependientemente…
DERIVADOS DE 2-AMINO-4-PIRIDILMETIL-TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA REDUCIBLE.
(22/03/2010) Los compuestos de la fórmula (I)
DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU SINTESIS Y USO.
(01/05/2007) Un compuesto representado por la fórmula I en donde el enlace ondulado indica que el enlace "a" está presente bien en la forma cis o bien en la forma trans; (i) R2 está ausente o es oxígeno; "a" puede ser un enlace sencillo o doble; "b" puede estar ausente o es un enlace sencillo; y "c" puede estar ausente o es un enlace sencillo, con la condición de que si R2 es oxígeno, entonces "b" y "c" son ambos un enlace sencillo y "a" es un enlace sencillo; si R2 está ausente, entonces "b" y "c" están ausentes y "a" es un enlace doble; y si "a" es un enlace doble, entonces R2, "b" y "c" están ausentes; R3 es un radical seleccionado del grupo consistente…
DERIVADOS DE LA QUINOLIL PROPIL PIPERIDINA, SU PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2006) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: en la que:: R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio que puede portar, en sí mismo, de 1 a 4 sustituyentes elegidos en el grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, pudiendo portar en sí mismo 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno y trifluormetilo, o por un radical…
DERIVADOS DE LA QUINOLILPROPILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(16/07/2006) Derivado de quinolilpropilpiperidina , caracterizado porque responde a la fórmula general en la que: R1a es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxiamino, alquiloxiamino o alquilalquiloxiamino y R1b es un átomo de hidrógeno, o bien R1a y R1b forman un grupo oxo, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio pudiendo llevar en sí 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalquiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 uniones pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo,…
DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA NO-SINTASA INDUCIBLE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2006). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/16, C07D417/12, C07D417/14, C07D417/06, A61K31/427, A61K31/497, C07D277/18, C07D295/13, C07D295/15.
Compuestos de fórmula (I): en la que: - bien Y es un metileno (CH2) y X se elige entre los siguientes grupos: O, NH, N-Alquilo (C1-C4), N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo, N-5- pirimidilo, S, SO, SO2, CH2 o CHPh; - o bien Y es un carbonilo (C=O) y X se elige entre los siguientes grupos: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo o N-5-pirimidilo sabiendo que los radicales alquilo (C1-C4) comprenden de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada. Las abreviaturas Bn, Py, Ph significan respectivamente bencilo, piridilo y fenilo, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HETEROARILETIL TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCTIBLE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/16, C07D417/06, C07D413/06, A61K31/426, A61K31/427, C07D333/20, C07D277/28.
9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.
DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.
(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…
DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-TIAZOL-2-ILAMINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/426, C07D277/18.
Compuestos de la fórmula: en la cual R representa un radical -alk-S-alk-Ar, fenilo o fenilo sustituido con alcoxi (1-6C de cadena lineal o ramifi-cada) o halógeno, Ar representa un radical fenilo y alk un radical alquileno (1-6C de cadena lineal o ramificada), sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, su tautómero y sus sales farmacéuticamente aceptables para su utilización como medicamento.
