CIP-2021 : C07D 277/28 : Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 277/00C07D 277/28[4] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/28 · · · · Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

INHIBIDORES DE FARNESILTRANSFERASA.

(01/11/2005). Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Inventor/es: GORDON, THOMAS, D., MORGAN, BARRY, A..

LA INVENCION SE REFIERE A UNA FAMILIA DE COMPUESTOS CAPACES DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA FARNESIL TRANSFERASA.

DERIVADOS DE TIAZOL Y OXAZOL COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR EL PROLIFERADOR DE PEROXISOMA HUMANO.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1- 3; X2 es O, S o CH2; R3, R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-3, OCH3, CF3, OCF3, alquilo, CN o halógeno; Y es S u O; cada R25 es independientemente CH3, OCH3, OCF3, CF3 o halógeno; y es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y R26 se selecciona entre el grupo compuesto por los restos A a K representados a continuación: en el que R12 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo y los restos representados a continuación en el Grupo II. Grupo II en el que R17 y R18 son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CN, alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1- 6, acilo C1-6, -O-alquilo C1-6, perfluoro-O-alquilo C1-6 o hidroxialquilo…

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AZAHEXANO ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.

(01/09/2005) EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I*) EN LA QUE R 1 ES ALCOXICARBONILO INFERIOR, R 2 ES ALQUILO INFERIOR SECUNDARIO O TERCIARIO O ALQUILTIO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, R 3 ES FENILO, QUE ESTA O NO SUSTI TUIDO POR UNO O MAS RADICALES DE ALCOXI INFERIOR, O CICLOALQUILO C 4 - C 8 , R 4 ES FENILO O CICLOHEXILO, CADA UNO DE ELLOS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 POR HETEROCICLILO INSATURADO LIGADO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO EN ANILLO, QUE TIENE DE 5 A 8 ATOMOS EN ANILLO, CONTIENEN DE 1 A 4 HETERO - ATOMOS SELECCIONADOS ENTRE EL NITROGENO, OXIGENO, AZUFRE, SULFINILO (- SO -) Y SULFONILO (- SO 2 -) Y SE ENCUENTRA SUSTI TUIDO O NO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR O POR FENILO - ALQUILO INFERIOR, R 5 ,…

PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…

NITRATOS QUE FORMAN PARTE DE UN MEDICAMENTO ANTIULCEROSO.

(16/03/2005) Sales nitrato de uno o más componentes seleccionados entre las siguientes clases de compuestos: donde en los compuestos de fórmula (A): R = OCH3, R1 = CH3, R2 = CH3, R3 = CH3; R = OCHF2, R1 = OCH3, R2 = H, R3 = CH3; R = H, R1 = CH3, R2 = H, R3 = (CH2)3-OCH3; R = H, R1 = CH3, R2 = H, R3 = CH2-CF3; donde en la fórmula (B): X = N- RI1, con RI1 valencia libre, Y = N- RI6 con RI6 = H, RI3 = H, RI4 es una valencia libre y forma un doble enlace con RI1, RI2 = CH3, n = 1, RI5 = -NH-CH3, Z = N-CN; X = N- RI1, con RI1 valencia libre, Y = S, RI3 = - N====C(NH2)2, RI4 es una valencia libre y forma un doble enlace con RI1, RI2 = H, n = 1, RI5 = H, Z = (VIIIA): X = N- RI1, con RI1 valencia libre,…

NUEVOS DERIVADOS DE N-HETEROARILMETIL-P-FENILENDIAMINA COMO AGENTES COLORANTES OXIDATIVOS DE FIBRAS.

(01/12/2004) Derivados de N-heterometil-p-fenilendiamina de **fórmula** o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles en la que X1 es azufre, nitrógeno, C-R6 o N-R5; X2 es azufre, nitrógeno, C-R6 o N-R5; X3 es azufre, nitrógeno, oxígeno, C- R6 o N-R5; R1 es hidrógeno, un grupo alquilo o hidroxialquilo ambos de 1 a 4 átomos de carbono; R2, R3 pueden ser iguales o diferentes y son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R4, R6 pueden ser iguales o diferentes y son, independientemente entre sí, hidrógeno, un halógeno, un grupo ciano, un grupo alcoxi de 1 a 4 C, un grupo alquilo 1 a 6 C, un grupo alquil(C1-C4 )tio éter, un grupo mercapto, nitro, amino, alquilamino de 1 a 4 C, dialquil(C1-C4)amino , di(hidroxialquil(C1- C4))amino, hidroxialquil(C1-C4)amino , un grupo trifluorometano, un grupo -C(O)CH3, -C(O)CF3, -Si(CH3)3,…

POLIMORFO DE PRODUCTO FARMACEUTICO.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: NARAYANAN, BIKSHANDARKOIL, A., BAUER, JOHN, F., SALEKI-GERHARDT, AZITA, CHEMBURKAR, SANJAY, R., PATEL, KETAN, SPIWEK, HARRY, O., BAUER, PHILIP, E., ALLEN, KIMBERLY, A.

El polimorfo cristalino de (2S, 3S, 5S)-5-(N-(N-((N- metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-L- valinil)amino)-2-(N-((5-tiazolil)metoxicarbonil)amino)-1 , 6- difenil-3-hidroxihexano con picos característicos en el patrón de difracción de rayos X en polvo a los valores de dos theta de 8, 67º 0, 1º, 9, 88º 0, 1º, 16, 11º 0, 1º, 16, 70º 0, 1º, 17, 36º 0, 1º, 17, 78º 0, 1º, 18, 40º 0, 1º, 18, 93º 0, 1º, 20, 07º 0, 1º, 20, 65º 0, 1º, 21, 71º 0, 1º y 25, 38º 0, 1º.

INHIBIDORES DE TROMBINA.

(16/02/2004) LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA: A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12),…

HETEROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: KHATUYA, HARIPADA, KUO, GEE-HONG, PROUTY, CATHERINE, MURRAY, WILLIAM.V., HUTCHINGS, RICHARD H., LI, XIAOBING.

Un compuesto de fórmula I **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi (C1 – C5), hidroxilo, o alquilo (C1 – C6); R2 es alquilo (C1 – C6), alquilo (C1 – C6) sustituido (donde el sustituyente alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más alquilo (C1 – C5), alcoxi (C1 – C5) y trihaloalquilo (C1 – C5)), fenilalquilo (C1 – C5), o fenilalquilo(C1 – C5) sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más de alquilo (C1 – C5), halógeno, alcoxi (C1 – C5) y trihaloalquilo (C1 – C5)); R3 es hidrógeno, alcoxi (C1 – C5) carbonilo, alquilo (C1 – C5), hidroxialquilo (C1 – C5), formilo, acetilo, amido u oxígeno, donde si R3 es oxígeno, la línea discontinua es continua y se toma junto con la otra línea continua para representar un enlace doble y, si R3 no es oxígeno, la línea discontinua representa un enlace sencillo fijado a un hidrógeno.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE GUANIDINA, INTERMEDIOS DE DICHOS COMPUESTOS Y SU PRODUCCION.

(01/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: UNEME, HIDEKI, KONOBE, MASATO, ISHIZUKA, HITOSHI, KAMIYA, YASUO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DEL COMPUESTO (I) O DE UNA SAL DEL MISMO, SEGUN SE DESCRIBE EN EL ESQUEMA (I) ANTERIOR, QUE PRESENTAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD PESTICIDA.

INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.

(16/07/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HAIGHT, ANTHONY, R., COOPER, ARTHUR J., NORBECK, DANIEL, W, RENO, DANIEL, S, SHAM, HING, LEUNG, ZHAO, CHEN, SOWIN, THOMAS, J., KEMPF, DALE J..

Una combinación de un Compuesto de Fórmula A1, en la que **(Fórmula)** R1 es 4-tiazolilo 2-monosustituido o 4-oxazolilo 2-monosustituido, donde el sustituyente es etilo o isopropilo, n es1, R2 es hidrógeno, R3 es isopropilo; R4 es fenilo; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno; R7 es 5-tiazolilo, 5-oxazolilo, 5-isotiazolilo o 5-isoxazolilo; X es hidrógeno e Y es -OH, y Z es N(R8), donde R8 esmetilo, ounasal farmacéuticamente aceptable del mismo y otro inhibidor de proteasa retroviral.

DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL, ARNOLD, MACKLIN BRIAN, ESCRIBANO, ANA MARIA.

LA PRESENTE SOLICITUD SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDAS DE FORMULAS I, XVII EN LAS QUE LAS VARIABLES REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LAS REIVINDICACIONES, QUE SON UTILES PARA POTENCIAR LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO EN UN MAMIFERO QUE NECESITE TRATAMIENTO, A PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DE FENIL TIAZOL Y PROPIEDADES ANTI VIRUS DEL HERPES.

(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC. BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD. Inventor/es: THAVONEKHAM, BOUNKHAM, SIMONEAU, BRUNO, HARGRAVE, KARL, D., CRUTE, JAMES, J., FAUCHE, ANNE-MARIE, GRYGON, CHRISTOPHER, A.

ESTA INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA INHIBIR LA REPLICACION DE HERPES Y PARA TRATAR INFECCIONES POR HERPES EN UN MAMIFERO MEDIANTE INHIBICION DEL COMPLEJO ENZIMATICO HELICASA-PRIMASA DEL HERPES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A DERIVADOS TIAZOLILFENILO DE FORMULA (G) QUE INHIBEN EL COMPLEJO HELICASAPRIMASA DEL HERPES Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO, A METODOS PARA USAR Y METODOS PARA PRODUCIR LOS DERIVADOS TIAZOLILFENILO. EN LA FORMULA (G), R Y Z SON COMO SE DEFINE EN LA APLICACION EN LA QUE Z ES EL RASGO CARACTERISTICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN TIAZOL DISUSTITUIDO.

(16/12/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: COOPER, ARTHUR J., OLIVER, PATRICIA, A., TIEN, JIEH-HEH, J., LALLAMAN, JOHN, E., LANDGRIDGE, DENTON, C.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE N - ((N - METIL - N - ((2 - ISOPROPIL - 4 TIAZOLIL)METIL)AMINO)CARBONIL) - AMINOACIDO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO INHIBIDOR DEL VIH PROTEASA.

(01/12/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: COOPER, ARTHUR J., MENZIA, JEROME, A., TIEN, JIEN-HEH.

SE DESCUBREN PROCESOS PARA LA PREPARACION DE (2S,3S,5S) 5 (N IL)AMINO)CARBONIL) L)METOXICARBONIL)AMINO) SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO Y (2S,3S,5S) CARBONIL) CARBONIL)AMINO) ADICION DE ACIDO DEL MISMO.

PRODUCTOS INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

(16/11/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HAIGHT, ANTHONY, R., COOPER, ARTHUR J., NORBECK, DANIEL, W, RENO, DANIEL, S, SHAM, HING, LEUNG, ZHAO, CHEN, SOWIN, THOMAS, J., KEMPF, DALE J..

SE PRESENTA UNA COMPOSICION INHIBIDORA DE PROTEASAS RETROVIRALES DE LA FORMULA (A) PARA SU USO EN COMBINACION CON OTROS AGENTES FARMACOLOGICOS ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE UN HUMANO INFECTADO POR EL VIH. TAMBIEN SE PRESENTAN PRODUCTOS INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS UTILES EN LA MANUFACTURA DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (A).

AMINAS ALFA-INSATURADAS, SU PRODUCCION Y USO.

(01/12/2001). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MINAMIDA, ISAO, OKAUCHI, TETSUO, IWANAGA, KOICHI.

AMINOS O-INSATURADOS CON LA FORMULA: EN DONDE X1 Y X2 SON TALES QUE UNO ES UN GRUPO ATRACTOR DE ELECTRONES SIENDO EL OTRO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ATRACTOR DE ELECTRONES; R1 ES UN GRUPO UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE HIDROGENO; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO, NITROGENO U OXIGENO; N ES UN ENTERO IGUAL A 0, 1 O 2; A ES UN GRUPO HETEROCICLICO O UN GRUPO DE HIDROCARBONO CICLICO, Y SE DESCRIBEN SUS SALES Y SU USO AGROQUIMICO COMO AGENTES INSECTICIDAS Y/O MITICIDAS.

BENCENOSULFONIL-UREAS Y -TIOUREAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO EN LA PRODUCCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS, ASI COMO LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/02/2001) BENZOLSULFONILUREAS Y -TIOUREAS SUSTITUIDAS DE FORMULA I, DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C O CICLOALQUILO CON 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C; R ES ALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C, ALCOXI CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C, MERCAPTOALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C, CICLOALQUILO CON 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C O CADENAS DE C{SUB,1}-C{SUB,8} EN LAS CUALES DE UNO A TRES ATOMOS DE C PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR LOS HETEROATOMOS O, NH, S; R Y R PUEDEN SER IGUALES O DIFRENTES, Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO CON 1, 2, 3, 4, 5 O 6 ATOMOS DE C O JUNTOS FORMAR UNA CADENA (CH{SUB,2}){SUB,2-5}; E ES OXIGENO O AZUFRE; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y ES UNA CADENA DE HIDROCARBUROS DE FORMULA [CR {SUB,2}]{SUB,M}; R ES HIDROGENO O ALQUILO CON 1 O 2 ATOMOS DE C; M…

DERIVADOS DE HIDRAZINA.

(16/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIROYAL CHEMICAL COMPANY, INC. UNIROYAL CHEMICAL CO./UNIROYAL CHEMICAL CIE. Inventor/es: DEKEYSER, MARK, ACHIEL, MCDONALD, PAUL, THOMAS, MCPHEE, DEREK, JAMES.

COMPUESTOS CON FORMULA ESTRUCTURAL (I) O (II), DONDE R ES C SUB,1} - C SUB,6}ALQUIOXILO O C SUB,1} - C SUB,6}ALQUILO; R SUP,1} ES UN GRUPO FLUORENILO, TIENILO, PIRIDILO O TIAZOLILO, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE GRUPOS C SUB,1} - C SUB,4}ALQUIOXILO, C SUB,1} C SUB,4}ALQUILO, C SUB,1} - C SUB,4}ALQUILTIO, HALOGENO, C SUB,1} - C SUB,4}HALOALQUILO Y NITRO; Y R SUP,2} ES UN GRUPO C SUB,1} - C SUB,6}ALQUILO, C SUB,1} C SUB,6}ALQUIOXILO, C SUB,3} - C SUB,6}CICLOALQUILO, C SUB,1} C SUB,6}HALOALQUILO, C SUB,2} - C SUB,6}ALQUIENILO, C SUB,1} C SUB,6}ALQUILTIO O C SUB,2} C SUB,6}ALQUIOXILALQUILO. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON EFICACES PARA CONTROLAR LOS ACAROS Y NEMATODOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DE NIZATIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

(01/01/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MODER, KENNETH, PHILIP.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN 2-(AMINOMETIL)-4-TIAZOLEMETANOL Y NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN ESTE PROCESO. LOS COMPUESTOS PRODUCIDOS POR EL PROCESO DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES PARA LA SINTETIZACION DE COMPUESTOS ANTI-ULCERA COMO NIZATIDINA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NIZATIDINA PURA.

(01/07/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MODER, KENNETH, PHILIP, MCCAULEY, MARY KAY, SPEAKMAN, JEFFREY LYNN.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA INOLORA DE NIZATIDINA. TAMBIEN PROPORCIONA UNA FORMA DE NIZATIDINA PURA Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA MISMA.

DERIVADOS DE N-(BENCILOXI SUSTITUIDO EN ORTO)IMINA Y SU USO COMO FUNGICIDAS, ACARICIDAS O INSECTICIDAS.

(01/02/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ETERES DE OXIMA DE FORMULA GENERAL (I) Y A SUS ISOMEROS Y MEZCLAS DE ISOMERO POSIBLES EN LOS CUALES (A) X ES UN ATOMO N E Y ES UN ATOMO DE OXIGENO O NH, O (B) X ES CH E Y ES UN ATOMO DE OXIGENO, EN LOS CUALES ADEMAS R{SUB,1} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUB,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, CICLOPROPILO O CIANO; R{SUB,3} ES CIANO, ALCOXICARBONILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DI(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6})AMINOCARBONILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}-S((O()){SUB ,N} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ARILO-S((O()){SUB,N} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, HETEROARILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, HETEROCICLILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO O HETEROCICLILCARBONILO SUSTITUIDO O…

COMPUESTOS DE ALQUILAMINO-ETINIL-ALANINA-AMINO-DIOL TERMINADOS EN PIRIDINILO/QUINOLINILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(16/05/1999). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HANSON, GUNNAR J., MANNING, ROBERT, E..

LOS COMPUESTOS CARACTERIZADOS GENERALMENTE COMO DERIVADOS DEL AMINO DIOL DE ALQUILAMINO-ETINIL-ALANINA TERMINALES EN PIRIDINIL-QUINOLINIL SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON AQUELLOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE A SE SELECCIONA ENTRE CO Y SO2; X SE SELECCIONA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO Y METILENO; B SE SELECCIONA ENTRE PIRIDINILO, QUINOLINILO, ISOQUINOLINO, CLOROQUINOLINILO, TETRAHIDROQUINOLINILO Y TETRAHIDROQUINOLINILO SUSTITUIDO CON OXO; R1 SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO, METILO, ETILO, ISOPROPILO Y N-PROPILO; R2 ES FENILMETILO; CADA R3 Y R5 ES HIBRIDO; R4 SE SELECCIONA ENTRE , EN DONDE V SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO Y METILO; R6 ES CICLOHEXILMETILO; R7 SE SELECCIONA ENTRE ISOBUTILO, CICLOPROPILO Y CICLOPROPILMETILO; EN DONDE Q ES UN NUMERO SELECCIONADO ENTRE 0 Y 3; Y N ES UN NUMERO SELECCIONADO ENTRE 0 Y 3; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE IMIDAZOLAS, TRIAZOLAS Y OXAZOLAS DE DIFENIL QUE INHIBEN LA READMISION DE LA ADENOSINA.

(01/03/1999). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: NEELAKANTAN, BALASUBRAMANIAN.

SE PRESENTAN UNA SERIE DE DERIVADOS DEL 1-PIPERACINIL-NFENILACETAMIDO DE IMIDAZOLAS, TRIAZOLAS O OXAZOLAS DE 4,5-DIFENIL QUE SON NUEVOS INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE LA ADENOSINA Y QUE SE HA ENCONTRADO QUE SUMINISTRAN UNA PROTECCION ANTIISQUEMICA EFECTIVA PARA LOS TEJIDOS CNS, PARTICULARMENTE LAS NEURONAS. ASIMISMO SE PRESENTA UN METODO DE TRATAMIENTO PARA LA PROTECCION CONTRA LA ISQUEMIA CNS, TAL COMO LA RESULTANTE DE UN TRAUMA, GOLPE U OTRA CONDICION ISQUEMICA, EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS A UN INDIVIDUO QUE NECESITE DE DICHO TRATAMIENTO.

DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA.

(01/02/1999). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: RYOICHI, ANDO, TOSHIRO, SAKAKI, YASUHIRO, MORINAKA, CHIZUKO TAKAHASHI, YOSHIKUNI, TAMAO.

DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA DE LA PRESENTE INVENCION INHIBEN FUERTEMENTE PROTEASA DE TIOL TAL COMO PAPAINA, CATEPSINA B, CATEPSINA H, CATEPSINA Y CALPAINA O SIMILAR Y TIENEN EXCELENTE PROPIEDADES AL ABSORBERSE POR ADMINISTRACION ORAL , DISTRIBUCION DE TEJIDOS Y PERMEABILIDAD DE MEMBRANA CELULAR. LOS DERIVADOS DE ALFAAMINOCETONA PUEDEN ASI SER USADOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA TRATAR LA DISTROFIA MUSCULAR, LA AMIOTROFIA, INFARTO CARDIACO, ATAQUE, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, TRASTORNOS DE CONCIENCIA O DISQUINESIA CAUSADA POR TRAUMA CEREBRAL, ESCLEROSIS MULTIPLE NEUROPATIA NERVIOSA PERIFERICA, CATARATAS, INFLAMACION, ALERGOSIS, HEPATITIS FULMINANTE, OSTEOPOROSIS, HIPERCALCEMIA, CARCINOMA DEL PECHO, CARCINOMA PROSTATICO O PROSTATOMEGALIA. PUEDE TAMBIEN SER USADO COMO AGENTE TERAPEUTICO PARA SUPRIMIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS CANCEROSAS, QUE PREVIENE A LA METASTASIS DE CANCER O SUPRIMIR LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

FUNGICIDAS.

(01/10/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: DE FRAINE,PAUL JOHN, MARTIN, ANN.

FUNGICIDAS. COMPUESTOS DE LAS FORMULAS: EN LAS CUALES A, R1, R2, Y R5 TENGAN VARIOS VALORES ESPECIFICADOS, SON INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE LOS QUIMICOS AGRICOLAS DESCRITOS EN EP-A-370629.

ACIDOS HIDROXAMICOS ARILOSULFONAMIDO SUSTITUIDOS.

(01/12/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: PARKER, DAVID, THOMAS, MACPHERSON, LAWRENCE J.

COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R, R1, R2 Y AR SON COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, TIENEN PROPIEDADES DE VALOR FARMACEUTICO Y SON EFECTIVOS ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE MATRIZ METALOPROTEINASA, POR EJEMPLO PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS. SE PREPARAN DE UNA MANERA CONOCIDA.

NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR DERIVADOS DE GUAMIDINA, SU PREPARACION Y USO.

(16/03/1997). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: YASUYUKI, KANDO, HIDEKI, UNEME, ISAO, MINAMIDA.

NUEVOS INTERMEDIARIOS DONDE R ES UN RESIDUO DE HIDROCARBONO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO O UN GRUPO ACILO; X ES UN GRUPO DE SEPARACION DE ELECTRONES; Y ELEVADO 1 Y Y (AL CUADRADO) , QUE SON IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE OXIGENO O AZUFRE ; Y A ES UN RESIDUO DE HIDROCARBONO DIVALENTE, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO CON REACTIVIDAD EFICAZ, ESTO ES UTIL EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE GUAMIDINA.

DERIVADOS DE GUANIDINA, SU PRODUCCION E INSECTICIDAS.

(01/02/1996). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: UNEME, HIDEKI, MINAMIDA, ISAO, OKAUCHI, TETSUO, IWANAGA, KOICHI, HIGUCHI, NORIKO.

UN COMPUESTO INSECTICIDA QUE CONTIENE UN DERIVADO DE GUANIDINA DE FORMULA EN DONDE R ELEVADO 1 ES UN GRUPO HOMOCICLICO O HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIBLE, N ES 0 O 1, R (AL CUADRADO) ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONO OPCIONALMENTE SUBSTITUIBLE, R ELEVADO 3 ES UN GRUPO AMINO PRIMARIO, SECUNDARIO O TERCIARIO, X ES UN GRUPO ELECTRON ATRACTIVO TAL COMO UN GRUPO NITRO O TRIFLUOROACETILO, DE TAL FORMA QUE CUANDO N ES 0, R ELEVADO 1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIBLE O UNA SAL DE ESTO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DAMINO-3-HIDROXIHEXANOS SUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

(01/01/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOT LABORATORIES. Inventor/es: SHAM, HING, L., WITTENBERGER, STEVEN, J., PLATTNER, JACOB, J., ZHAO, CHEN, KEMPF, DALE J., CODACOVI, LYNN M., NORBERCK, DANIEL W.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DIAMINO-3-HIDROXIHEXANOS SUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES. EL PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (X ES -CH(OH)CH 2 -) COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN PUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, SEGUIDO DE REACCION DEL PRODUCTO RESULTANTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES, ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS VIH. CONSECUENTEMENTE ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRALES, ESPECIALMENTE INFECCIONES DE VIH. *FIG*.

SUSTRATO DE HIDROLASA.

(16/12/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: BERGER, JOHANN, BUCK, HARVEY, GUDER, HANS-JOACHIM, DR. RER.NAT., HERRMANN, RUPERT, DR. RER.NAT., GUTHLEIN, WERNER, DR. RER NAT., WECKERLE, WOLFGANG, DR. RER NAT.

EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I). TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y DESCRIBE UN METODO PARA LA COMPROBACION DE SUSTANCIAS CON ACTIVIDAD HIDROLASA EN UN ENSAYO. SIENDO: R1, R (AL CUADRADO) Y R3 IGUALES O DIFERENTES Y PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO O UN RESTO AROMATICO SUSTITUIDO POR EL GRUPO -O-X; X GLICOSILO, FOSFATO O ACILO; Z OXIGENO, AZUFRE O EL GRUPO N R4.

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