(01/07/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde X es un grupo de fórmula (III) **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona entre H, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** y restos de terpeno cíclico, sustituido o sin sustituir, en donde R7 y R8 se selecciona independientemente entre alquilo C1 a C30, n es un número entero que varía de 1 a 4; y a es un número entero que varía de 1 a 20; R2 es H; o R2 es un monofosfato, difosfato, Tri-fosfato o resto fosforamidita; o R2 es -Y-X o -Y-L-Y1-X; Y e Y1 son independientemente uno del otro un enlace sencillo o un resto de conexión funcional…

(25/03/2020) Un compuesto de la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: (a) R2 es F; (b) R es H, fosfato, que incluye 5'-monofosfato, 5',3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, fosfonato, acilo, alquilo, carboxialquilamino sustituido con O, éster de sulfonato y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, un L o D-aminoácido, un carbohidrato, un péptido o un colesterol; (c) R3 es OH, H, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, vinilo, N3, CN, Cl, Br, F, I, NO2, C(O)O(C1- 4 alquilo), C(O)O(C1-4 alquilo), C(O)O(C2-4 alquinilo), C(O)O(C2-4 alquenilo), O(C1-10 acilo), O(C1-4 alquilo), O(C2-4 alquenilo), SH, S(C1-4 acilo), S(C1-4 alquilo), S(C2-4 alquinilo), S(alquenilo C1-4), SO(C1-…

(06/11/2019) 2-desoxi-2-fluoro-2-C-metilo-D-ribono-g-lactona de la siguiente fórmula general (49B) y su L-isómero (49B-L): **Fórmula** en donde R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metilbenzoilo, 3-metilbenzoilo, 2-metilbenzoilo, para-fenilbenzoilo, -C(O)-R (donde R es un C1-C10 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato, o una C6-C20 arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, alquilamino,…

(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para su uso en la mejora o el tratamiento de una infección vírica causada por un virus seleccionado a partir del grupo que consiste en un virus paragripal humano 3 y un metaneumovirus humano, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona…

(06/03/2019) Un (2'R)-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metil nucleósido (ß-D o ß-L) de la fórmula**Fórmula** en donde la Base es**Fórmula** R1 y R7 son independientemente H, fosfato, incluyendo monofosfato, difosfato, trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo C1-C10, incluyendo alquilo inferior, alquilo C1-C10 sulfonilo, fenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, bifenil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido, o naftil alquilo C1-C10 sulfonilo sustituido o no sustituido; R3 y R4 son independientemente H, halógeno (incluyendo F, Cl, Br, I), OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, alquilo inferior de C1-C6, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I) de C1-C6 como CF3…

(06/03/2019) Un proceso para preparar la forma E cristalina de sofosbuvir que comprende: (a) combinar sofosbuvir con un sistema de disolvente que comprende un disolvente orgánico y opcionalmente agua, en donde el disolvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en éteres alifáticos - preferentemente éteres C4-C8, éteres cíclicos, cetonas - preferentemente cetonas C3-C8, alcoholes - preferentemente alcoholas C4-C8 y, preferentemente en donde el disolvente orgánico se selecciona entre el grupo que consiste en t-butil éter de metilo, t-butanol, acetona, metil isobutil cetona y, preferentemente, metil isobutil cetona; (b) sembrar opcionalmente con forma E cristalina; (c) añadir un antidisolvente; (d) aislar opcionalmente la forma E cristalina; y (e) desaglomerar opcionalmente o triturar o micronizar para obtener…

(27/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, - C(=O)RM2 y -C(=O)ORN2; RC2 es hidrógeno o NHRO2, en donde RO2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RP2 y - C(=O)ORQ2; RD2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido y un alquinilo…

(21/02/2019) Un método para detectar un ácido nucleico diana que tiene una diferencia en una secuencia de bases en un sitio diana de detección en el ácido nucleico diana en una muestra de ensayo, en donde el ácido nucleico diana comprende al menos una diferencia en la secuencia de bases respecto a un ácido nucleico no diana de detección, que comprende una etapa de amplificación selectiva de una región que contiene al menos una parte del sitio diana de detección del ácido nucleico diana de detección en la muestra de ensayo por un método de amplificación de ácido nucleico que usa un ácido nucleico abrazadera que tiene una secuencia de bases complementaria a la secuencia de bases del sitio diana de detección en el ácido nucleico no diana de detección,…

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (II), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en mejorar o tratar una infección vírica seleccionada de una infección humana por el virus respiratorio sincitial y una infección por el virus de la gripe, en el que el compuesto de fórmula (II) tiene la estructura:**Fórmula** en la que: B1a se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que: RG2a es un alquilo C1-6 sin sustituir; R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,**Fórmula** na es 0, 1 o 2; R4a es hidrógeno o hidroxi; R5a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,…

(09/01/2019) Un compuesto o su estereoisómero o su sal o su deuteruro representados por la fórmula I-3-4**Fórmula** en donde 1) R1 se selecciona de entre: a) hidrógeno, b) -P(O)(OH)2, c) -P*(O)(OR1a)(NHCHR1bC(O)OR1c), en donde R1a es i) hidrógeno, ii) fenilo, iii) p-fluorofenilo, iv) p-clorofenilo, v) p-bromofenilo, o vi) naftilo, R1b es i) hidrógeno o ii) C1-6alquilo, y R1c es i) hidrógeno ii) C1-6alquilo, iii) C3-6cicloalquilo, o iv) C1-3alcarilo, d) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2, e) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2, f) un C2-7alquilo, y g) un aminoacilo; y 2a) m es 0, ----- es un doble enlace 3a1) R16 es -O(C1-6alquilo),…

(10/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en el que: B1A es una base heterocíclica opcionalmente sustituida o una base heterocíclico opcionalmente sustituida con un grupo amino protegido; RA es hidrógeno o deuterio; R1A se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un acilo opcionalmente sustituido, un aminoácido ligado en O opcionalmente sustituido, y Ra1 y Ra2 son independientemente hidrógeno o deuterio; R2A es un azidoalquilo C1-6 o un aminoalquilo C1-6; R3A se selecciona del grupo que consiste en OH, -OC(≥O)R"A y un aminoácido ligado en O opcionalmente sustituido; R4A es halógeno; R5A es hidrógeno o halógeno; R6A, R7A y R8A…

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde X es un compuesto coloide activo, seleccionado del grupo que consiste en amilosas, amilopectinas, acemananos, arabinogalactanos, galactomananos, galactoglucomananos, xantanas, carragenano, ácido hialurónico, ácido hialurónico desacetilado, almidón y almidón modificado seleccionado del grupo que consiste en hidroxialquil almidones, almidones esterificados, carboxialquil almidones, hidroxialquil carboxialquil almidón, hidroxialquil almidón aminado, hidroxialquil carboxialquil almidón aminado y carboxialquil almidón aminado; L1 es un primer enlazador mediante el cual X y el grupo fosfato se unen covalentemente y en donde L1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo, alcandiilo, alquendiilo y alquindiilo; L2 es un segundo enlazador mediante el cual el grupo fosfato y A se…

(10/01/2018) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en las que para la estructura A o A' (a) R2 es independientemente CH3, CH2F, CHF2, CF3, F, CN, alquenilo C2-4, alquinilo 10 C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con amino o 1 a 3 átomos de flúor; (b) R es H, fosfato, incluyendo 5'-monofosfato, 5', 3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo, incluyendo alquilo C1-8, carboxialquilamino O-sustituido, éster de sulfonato, incluyendo sulfonilo de alquilo o arilalquilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, incluyendo un fosfolípido, un L-o D-aminoácido, un hidrato de carbono, un péptido o un colesterol; (c) R3 es independientemente OH, H, alquilo…

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula : en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo protector, un grupo ácido fosfórico, un grupo ácido fosfórico protegido o -P(R3)R4 [en qué R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido, un grupo mercapto, un grupo mercapto protegido, un grupo amino, un grupo alcóxido que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo cianoalcóxido que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo amino sustituido mediante un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono]; A representa un grupo aquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; y B representa un grupo purin-9-ilo, un grupo 2-oxo-pirimidin- 1-ilo o un grupo purin-9-ilo sustituido o un grupo 2-oxo-…

(06/09/2017) Uso de un compuesto de fórmula (IA):**Fórmula** RA es un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo alcoxilo C1-6; RB es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo halo-alcoxilo C1-6 o un grupo mono o dialquilamino C1-6; o un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1- 6, un grupo halo-alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo halo-alcoxilo C1-6 o un grupo mono o dialquilamino C1-6; y Rc es átomo de hidrógeno; o RB y RC tomados juntos son…

(16/08/2017) Un método para preparar un monómero de adenosina, guanosina o citidina que tiene una base nucleosídica protegida y un grupo 3'-amino protegido, en el que dicha base y dicho grupo 3'-amino están protegidos ortogonalmente, comprendiendo el método: (a) proporcionar un monómero de 3'-amino-3'-desoxi adenosina, citidina o guanosina en donde el grupo 5'- hidroxilo, la base nucleosídica y el grupo 3'-amino están desprotegidos; (b) hacer reaccionar selectivamente dicho grupo 3'-amino con un primer grupo protector que consiste en un grupo lábil a ácidos o grupo fluorenilmetoxicarbonilo o un derivado de un grupo fluorenilmetoxicarbonilo; hacer reaccionar dicho grupo 5'-hidroxilo con un segundo grupo protector…

(16/08/2017) Un proceso para preparar un principio activo que contiene fósforo enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido, una sal o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula I-1:**Fórmula** que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un principio activo protegido o desprotegido con una base para formar una sal de dicho activo y después hacer reaccionar dicha sal con un compuesto enantiomérica o diastereoméricamente enriquecido de fórmula II-1**Fórmula** en donde el principio activo es un nucleósido, un análogo de nucleósido o un no nucleósido; en donde el nucleósido se selecciona de**Fórmula** …

(24/05/2017) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es H, haloalquilo C1-7, o arilo, en la que arilo es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1- 7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, halo, haloalquilo C1-7, -N(R1a)2, acilamino, -SO2N(R1a)2, -COR1b, -SO2(R1c), -NHSO2(R1c), nitro o ciano; cada R1a es independientemente H o alquilo C1-7; cada R1b es independientemente -OR1a o -N(R1a)2; cada R1c es alquilo C1-7; R2a y R2b son (i) independientemente H, alquilo C1-7, -(CH2)rN(R1a)2, hidroxialquilo C1-7, -CH2SH, -(CH2)S(O)pMe, - (CH2)3NHC(≥NH)NH2, (1H-indol-3-il)metilo, (1H-indol-4-il)metilo, -(CH2)mC(≥O)R1b, arilo y aril alquilo C1-7, en la que el arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halo, nitro o ciano; (ii) R2a es H y R2b y R4 forman…