Nucleósidos azido y análogos nucleotídicos.

Un compuesto de fórmula (II), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

para su uso en mejorar o tratar una infección vírica seleccionada de una infección humana por el virus respiratorio sincitial y una infección por el virus de la gripe, en el que el compuesto de fórmula (II) tiene la estructura:**Fórmula**

en la que:

B1a se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**

en la que:

RG2a es un alquilo C1-6 sin sustituir;

R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,**Fórmula**

na es 0, 1 o 2;

R4a es hidrógeno o hidroxi;

R5a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno e hidroxi;

R6a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi y -O-alquilo C1-6;

R7a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sin sustituir e hidroxi;

R8a es hidrógeno o metilo;

R9a y R12a independientemente están ausentes o son hidrógeno;

R10a está ausente o es hidrógeno;

cada R11a independientemente está ausente o es hidrógeno;

R13a está ausente o es hidrógeno; y

R14a se selecciona del grupo que consiste en un -O-fenilo opcionalmente sustituido, un -O-naftilo opcionalmente sustituido y un -O-heteroarilo opcionalmente sustituido, y R15a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-O-C(=O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-; o R14a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-OC(= O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-, y R15a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-O-C(=O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-; o

R14a es O-, hidroxi o un -O-alquilo C1-6 sin sustituir, y R15a y R5a juntos son O;

R16a se selecciona del grupo que consiste en un -O-fenilo opcionalmente sustituido, un -O-naftilo opcionalmente sustituido y un -O-heteroarilo opcionalmente sustituido, y R17a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-O-C(=O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-; o R16a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-OC(= O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-, y R17a es un α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido o un derivado de éster de α-aminoácido N-ligado opcionalmente sustituido, en el que el grupo éster tiene una fórmula seleccionada de alquil-O-C(=O)-, cicloalquil-O-C(=O)-, aril-O-C(=O)- y aril(alquil)-O-C(=O)-; o

R16a es O-, hidroxi o un -O-alquilo C1-6 sin sustituir, y R17a y R5a juntos son O; y

cuando un grupo se describe "opcionalmente sustituido", el grupo puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados individual e independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heteroaliciclilo, aralquilo, heteroaralquilo, (heteroaliciclil)alquilo, hidroxi alcoxi, ariloxi, acilo, mercapto, alquiltio, ariltio, ciano, halógeno, tiocarbonilo, O-carbamilo, N-carbamilo, O-tiocarbamilo, N-tiocarbamilo, C-amido, Namido, S-sulfonamido, N-sulfonamido, C-carboxi, C-carboxi protegido, O-carboxi, isocianato, tiocianato, isotiocianato, nitro, sililo, sulfenilo, sulfinilo, sulfonilo, haloalquilo, haloalcoxi, trihalometanosulfonilo, trihalometanosulfonamido, un amino, un grupo amino monosustituido y un grupo amino disustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/052217.

Solicitante: Alios Biopharma, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 260 E. Grand Avenue, 2nd Floor South San Francisco, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, BEIGELMAN, LEONID, WANG,GUANGYI, RAJWANSHI,VIVEK KUMAR, DEVAL,JEROME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7068 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. citidina, ácido citidílico.
  • A61K31/7072 A61K 31/00 […] › teniendo dos grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. uridina, ácido uridílico, timidina, zidovudina.
  • A61K31/7076 A61K 31/00 […] › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
  • A61K31/708 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al sistema cíclico de la purina, p. ej. guanosina, ácido guanílico.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07H19/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales heterocíclicos que contienen solamente nitrógeno como heteroátomo del ciclo.
  • C07H19/056 C07H 19/00 […] › Radicales triazol o tetrazol.
  • C07H19/06 C07H 19/00 […] › Radicales de pirimidina.

PDF original: ES-2701020_T3.pdf

 

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