(11/03/2015) Una forma cristalina A de la [4-(3-fluor-5-trifluormetil-piridin-2-il)-piperazin-1-il]-[5-metanosulfonil-2-((S)-2,2,2-trifluor-1-metil-etoxi)-fenil]-metanona, caracterizada por lo menos por tres picos elegidos entre los siguientes picos de difracción de rayos X obtenidos con radiación CuKα, expresado en grados 2-theta ≥ 13,1, 14,3, 15,4, 16,2, 17,1, 17,2, 17,6, 18,0, 19,8, 20,1, 20,4, 21,0, 22,6 y 24,3 (± 0,2).

(04/03/2015) Extracto de partes aéreas de plantas de Sideritis ssp. para su uso para el aumento de la capacidad cognitiva, en donde en el caso de las partes aéreas de plantas se trata de partes de plantas frescas o secadas del grupo de Sideritis euboa, Sideritis scardica, Sideritis raiseri o sus mezclas, excepto para su uso en deterioro cognitivo leve en la enfermedad de Alzheimer y excepto para su uso no médico.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: Y es N o C-R3; y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo; R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el cual: cada Ra es independientemente H, halo, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, cicloalquiloC3- OH, -O-alquiloC1-6, -O-haloalquiloC1-6, -O-cicloalquiloC3-6, NH2, -NH-alquiloC1-6, -NH-haloalquiloC1-6, -NH-cicloalquiloC3-6, -S-alquiloC1-6, -S-haloalquiloC1-6, -S-cicloalquiloC3-6, CN, o NO2; m es 0, 1, 2, 3, o 4; uno de A1 y A2 es N y el otro es NR1, donde R1 es H, OH, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, o cicloalquiloC3-6; X es un enlace, -(CH2) p -, -NR2- , -O-, o -S-, donde p es 0 o 1, y R2 es H o alquiloC1-3; cada Rb es independientemente H, halo, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, cicloalquiloC3-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, -(CH2) q-OR3, -(CH2) q -NR3R4, -(CH2) q-SR3, -(CH2) q -NO2, -(CH2) q -CONHOH, -(CH2) q -CN, -(CH2)…

(04/03/2015) Utilización de al menos un compuesto de la siguiente fórmula (II):**Fórmula** en la que: - R1, R2, R3, y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, especialmente elegido entre F, CI, Br, o I, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi de 1 o 2 átomos de carbono; - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o cicloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o un grupo arilo de 6 átomos de carbono cuyo núcleo aromático está eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno o uno o varios grupos hidroxi, alcoxi de 1 o 2 átomos de carbono, trifluorometilo o nitro; - R9 y R10, idénticos…

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X es N o C-R, dicho R es hidrógeno o halógeno; G es N o CH; con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4 o C(O)O-bencilo; R3, R3', R4, R4', R6, R6' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4; o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es el número 0 y n es el número 1 ó 2; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es el número 0, 1 ó 2; m es el número 0 ó 1; con la condición de que n y m no sean simultáneamente el número 0; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enatiómero correspondiente…

(26/02/2015) Péptido útil como diana farmacológica para el cribado de moléculas para el tratamiento y/o prevención de la enfermedad de alzheimer, anticuerpo frente al mismo y uso del anticuerpo para el tratamiento y/o prevención de dicha enfermedad. La presente invención se refiere a un péptido aislado de ocho aminoácidos localizado en el bucle luminal 1 de la primera región luminal de la presenilina, el cual es útil como diana farmacológica para el cribado de moléculas útiles para mejorar el rendimiento cognitivo y/o promover el desarrollo cognitivo, preferiblemente para tratar y/o prevenir la enfermedad de Alzheimer (EA). Asimismo, la invención se refiere a un anticuerpo específico frente a dicho péptido, el cual es útil para el tratamiento y/o prevención de la EA, y a composiciones…

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…

(25/02/2015) Método para la preparación de células nerviosas y células gliales diferenciadas para trasplante en pacientes para tratar lesiones del SNC, cuyo método comprende la etapa de estimular células progenitoras neurales con una composición que comprende una quimera IL6R/IL6, ex vivo, en donde las células progenitoras neurales no son de origen embrionario humano.

(25/02/2015) Un cristal de ácido 2-(3,4-diclorobencil)-5-metil-4-oxo-3,4-dihidrotien[2,3-d]pirimidin-6-carboxílico que tiene (a) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 6,7 ± 0,2º, 8,3 ± 0,2º, 8,9 ± 0,2º, 14,0 ± 0,2º, 14,8 ± 0,2º y 26,4 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X; o (b) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 7,3 ± 0,2º, 11,2 ± 0,2º, 13,3 ± 0,2º, 17,0 ± 0,2º, 25,5 ± 0,2º y 27,5 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X.

(18/02/2015) Alfa-derivados de ácidos grasos cis-monoinsaturados para ser usados como medicamento. La presente invención se refiere a compuestos de Fórmula I, sus sales o sus derivados, farmacéuticamente aceptables, donde (a) y (b) pueden tener cualquier valor entre 0 y 14, (X) puede sustituirse por cualquier átomo o grupo de átomos conun peso entre 4 y 200 Da y (R) puede sustituirse por cualquier átomo o grupo de átomos con un peso entre 1 y 200 Da, para ser usados como medicamento

(11/02/2015) Una molécula que comprende un fragmento Fab de anticuerpo que se une específicamente al péptido Aβ humano entre las posiciones de aminoácidos 13 a 28, en la que el fragmento de anticuerpo comprende una región variable de cadena ligera de la SEC ID Nº 1 y una región variable de cadena pesada de la SEC ID Nº 2, y en la que dicho fragmento de anticuerpo Fab se une covalentemente a una molécula de polietilenglicol de 20 kD en la cisteína del aminoácido 56 de la SEC ID Nº 2.

(11/02/2015) Un compuesto fijador de amiloide de la fórmula siguiente o una sal no tóxica soluble en agua del mismo: en donde Z es S, NR', O o CR', en cuyo caso la forma tautómera correcta del anillo heterocíclico resulta ser un indol en el cual R' es H o un grupo C1-C8 alquilo:**Fórmula** Y es NR1R2, OR2 o SR2; en donde el nitrógeno de**Fórmula** no es una amina cuaternaria; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, un grupo C1-C8 alquilo, (CH2)nOR' (en donde n ≥ 1, 2, ó 3), CF3, CH2-CH2X, CH2-CH2-CH2X (en donde X ≥ F, Cl, Br o I), (C≥O)-R', Rph, (CH2)nRph (en donde n ≥ 1, 2, 3 ó 4 y Rph representa un grupo fenilo insustituido o sustituido, en donde los sustituyentes de Rph se seleccionan del grupo…

(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula** R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5; X1 es hidroxilo o aminocarbonilo; Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-; R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…

(28/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, metoximetilo, cicloalquilo C3-6, mono y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo, y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R5) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representan N; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre…

(28/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: X es O o S ; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo o -N(R6)2; dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7 y alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y…

(19/01/2015) Uso del 3-(2-isotiocianatoetil)-5-metoxi-1H-indol para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. La presente invención se refiere al uso del 3-(2-isotiocianatoetil)-5-metoxi-1H-indol o de una composición que comprende el 3-(2-isotiocianatoetil)-5-metoxi-1H-indol para el tratamiento de enfermedades que cursan con declive de la capacidad cognitiva o motoras secundarias a degeneración neuronal. La presente invención también se refiere al uso del 3-(2-isotiocianatoetil)-5-metoxi-1H-indol para el tratamiento de otras enfermedades neurodegenerativas que cursan con elevados niveles de estrés oxidativo y/o neuroinflamación y/o autoinmunes. Preferiblemente, la presente invención se refiere al uso del 3-(2-isotiocianatoetil)-5-metoxi-1H-indol para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad…

(14/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es -CH≥CH-, -(CH2)p, en donde p es 0, 1, 2 o 3, NH, O, S, >S≥O, >SO2 o >C≥O; R es un alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que comprende uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o es un grupo CONHR2, CH2NHR2, NHCOR2, NHCONHR2 en donde R2 es un grupo alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico…

(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6…

(07/01/2015) Una molécula de ácido nucleico de interferencia corto (ANic) sintética modificada químicamente capaz de regular negativamente la expresión de un gen diana en células por interferencia de ARN (iARN), en la que el ANic comprende: (a) una cadena con sentido y una cadena antisentido; (b) cada cadena de la molécula de ácido nucleico tiene independientemente una longitud de 18 a 24 nucleótidos y el dúplex de ANic comprende de 17 a 23 pares de bases; (c) 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena con sentido y/o 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más nucleótidos de pirimidina de la cadena antisentido se modifican químicamente con nucleótidos 2'-desoxi, 2'-O metilo y/o 2'-desoxi-2'-fluoro; y (d) estando presentes uno o más enlaces internucleotídicos de fosforotioato y/o una molécula de protección…

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde M representa el residuo de un anillo fenilo opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo; W representa C-R1 10 o N; E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada opcionalmente sustituida; Q representa oxígeno o N-R2; Z representa un grupo heteroarilo mono o bicíclico opcionalmente…

(31/12/2014) Un compuesto de Fórmula IV, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o solvatos: en donde: aa1 es un residuo de aminoácido natural o no natural; aa2 es un residuo de aminoácido natural o no natural, o está ausente; en donde dichos aa1 y aa2 son cada uno independientemente residuos de aminoácido de Fórmula VI: en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C15; R2 es hidrógeno R3 es hidrógeno; o R3 es un enlace entre dos residuos de aminoácido, cuando están presentes dos residuos de aminoácido; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y n es 1, 2 o…

(31/12/2014) Utilización de la oleíl-fosfocolina para la producción de un medicamento destinado al tratamiento de una leishmaniosis en el caso de perros, pudiendo administrarse la oleíl-fosfocolina en una cantidad de 0,1 a 0,9 mg/kg de peso corporal/día.

(31/12/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido…

(24/12/2014) Una preparación para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la degeneración de la función cerebral, de la degeneración cognitiva y/o de síndromes de demencia, que comprende las siguientes fracciones: a) ácidos grasos poliinsaturados de cadena larga que comprenden al menos uno de los ácidos grasos ω-3 ácido eicosapentaenoico y ácido docosahexaenoico; b) fosfolípidos, fracción que contiene al menos dos fosfolípidos diferentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en fosfatidilserina, fosfatidilinositol, fosfatidilcolina y fosfatidiletanolamina; c) compuestos que son un factor en el metabolismo de la metionina, fracción que contiene al menos ácido fólico y vitamina B6, en la que la cantidad de ácido fólico es de al menos 200 μg de ácido fólico por dosis diaria.

(24/12/2014) Se describe un compuesto de fórmula (I); su forma hidroxiácida, las sales farmacéuticamente aceptables de dicho hidroxiácido y prodrogas y solvatos farmacéuticamente aceptables del compuesto y de su forma hidroxiácida y, en particular, dicho compuesto, su forma hidroxiácida, sales, etc. para su uso en la prevención de: enfermedades neurodegenerativas, deterioro cognitivo, enfermedades asociadas con una oxidación indeseada, procesos patológicos asociados a la edad y progeria, epilepsia, crisis epilépticas y convulsiones, enfermedades cardiovasculares como aterosclerosis, fibrilación auricular, dislipemia, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, e hipertrigliceridemia, o infecciones fúngicas o víricas.

(17/12/2014) Compuesto que es uno o más de la fórmula:**Fórmula** donde R11, R12, y R13 se seleccionan independientemente de H, alquilo -C1-C4, haloalquilo C1-C4, -CN, -F, -Cl, -Br, e - I, a condición de que si cualquiera de R11, R12, y R13 es H, entonces al menos uno de los otros dos sustituyentes no es H ni metilo; o una sal, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros, solvato, o hidrato de los mismos, para su uso para tratar un trastorno mitocondrial; en donde el trastorno mitocondrial se selecciona del grupo que consiste en enfermedades mitocondriales hereditarias; epilepsia mioclónica asociada a fibras rojas rasgadas (MERRF); miopatía mitocondrial, encefalopatía, acidosis láctica, accidente cerebrovascular (MELAS); neuropatía óptica hereditaria de Leber (LHON); enfermedad de Leigh; síndrome de Kearns-Sayre…

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

(17/12/2014) Composición farmacéutica que comprende un activador de la proteína quinasa C (PKC) y un portador farmacéuticamente aceptable para su uso en un medicamento eficaz para tratar, como mínimo, un síntoma de apoplejía, en la que se administra a un paciente una cantidad de dicha composición farmacéutica eficaz para el tratamiento de, como mínimo, un síntoma de apoplejía, y la administración empieza en un periodo de tiempo seleccionado: dentro de 1 día, dentro de 2 días, dentro de 3 días, entre 1 y 2 días, y entre 1 y 3 días tras la apoplejía, en la que dicho activador de PKC es briostatina-1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17 ó 18.

(17/12/2014) Un anticuerpo monoclonal humano, monómero o fragmento activo del mismo, caracterizado por su capacidad para unirse a oligodendrocitos, o un anticuerpo sintético derivado del mismo y que tiene la capacidad de unirse a oligodendrocitos, con las siguientes características: (a) capaz de inducir la remielinización; (b) capaz de promover la proliferación celular de células gliales; y (c) capaz de promover la señalización de Ca2+ en oligodendrocitos; y que: comprende una región variable de la cadena pesada que tiene las secuencias de la región CDR1, CDR2 y CDR3 como se expone en la Figura 17, y comprende una región variable de la cadena ligera que tiene las secuencias de la región CDR1, CDR2 y CDR3 como se expone en la Figura 18; comprende una…

(17/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, o -CH≥CH-; X es S o CH; Y es O, NR9 o CR9, con la condición de que si X es S, entonces Y sea CR9 y si X es CH, entonces Y sea O o NR9; u, v representan en cada caso un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que u y v no sean ambos dobles enlaces y no sean ambos enlaces sencillos; R1, R2 son alquilo, arilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos o heteroarilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos, en los que uno de R1 y R2 es alquilo; R3 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, nitro, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, alquilo, arilo, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heterocicloalquilo,…

(17/12/2014) Un compuesto que es un agente inhibidor de PDE7 para usar en el tratamiento de anomalías del movimiento en la enfermedad de Parkinson, parkinsonismo postencefálico, distonía sensible a dopamina, síndrome de Shy-Drager, trastorno de movimiento periódico de las extremidades (MPE), movimientos periódicos de las extremidades durante el sueño (MPES), y síndrome de piernas inquietas (SPI), por la inhibición de la actividad enzimática de la PDE7, cuyo agente inhibidor de PDE7 tiene una CI50 para inhibir la actividad de las PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE8, PDE10 y PDE11, 10 veces mayor que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7B.