CIP-2021 : A61P 31/18 : para el VIH.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.

A61P 31/18 · · · para el VIH.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composición y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos.

(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que: Q es y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y R3 es hidrógeno; o Q es: y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B; B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),…

ÁCIDOS NUCLEICOS QUE CODIFICAN POLIPÉPTIDOS CON ACTIVIDAD CHIPS.

(08/06/2012) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica un (poli)péptido con actividad de la Proteína Inhibidora de la Quimiotaxis de Staphylococcus aureus (CHIPS), dicha secuencia de nucleótido correspondiendo a una secuencia que es seleccionada del grupo consistente de: a) una secuencia de nucleótido que comprende al menos parte de la secuencia como se representa en la Figura 4 (SEC ID NO 4); b) secuencias de nucleótidos que codifican un (poli)péptido con actividad CHIPS y que tienen la secuencia de aminoácidos representada en la Figura 5 (SEC ID NO 5); c) secuencias de nucleótidos que son al menos 40% idénticos a cualquiera de las secuencias de nucleótidos a) o b); d) secuencias de nucleótidos que hibridan…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo: R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de: a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano; b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 . 10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11; en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo…

Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.

(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

Inhibidores de la proteasa del VIH de tipo 2-(amino sustituido)-benzotiazol-sulfonamidas.

(23/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) una sal, forma estereoisómera o mezclas estereoisómeras del mismo, en el que R es un anillo de piperidina o pirrolidina que está opcionalmente sustituido en uno o más de los miembros anulares con alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, alquil C1-6-oxi-alquilo de C1-6, -C (=o) -alquil C1-6-amino-alquilo de C1-6, -C (=O) alquil C1-6-Het1, -C (=O) -alquil C1-6-Het2, bencilo, fenilo, o alquilo de C1-6 sustituido con Het2, en los que Het1 se define como un heterociclo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 6 miembros anulares, que contiene uno o más miembros anulares heteroatómicos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; y en los que Het2 se define como un heterociclo monocíclico aromático que tiene 5 a 6 miembros anulares,…

Profármaco de un inhibidor de ICE.

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Diaril-purinas, -azapurinas y -desazapurinas como inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa para el tratamiento del VIH.

(21/05/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que la línea de puntos significa un doble enlace entre A y B o bien entre B y D, en la que T es O o S; A es -N=, NZ o =CZ; B es =CH; D es -CW o =N-, o NW, con la condición de uno de A y D sea -N= o NZ o NW; Z es H, F, Cl, Br, CH3, CH2CH3, ciclopropilo o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo y metoxi, con la condición de que si A es NZ, Z no sea F ni Cl; W es H, F, Cl, Br, metilo, etilo, ciclopropilo, alilo, CH2CF3, cianometilo, CH2CH2CN, CH=CHCN o bencilo, el resto fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre metilo and metoxi, con la condición de que si D es NW, entonces W no sea F ni Cl; V es F, Cl, CN, SO2CH3, SO2NH2, SO2NHCH3, C≡CCH3…

Oligonucleótidos inmunoestimuladores y sus usos.

(18/05/2012) Un oligonucleótido inmunoestimulador que tiene hasta 100 nucleótidos y que comprende un motivo de secuencia no palindrómica de ácido nucleico que tiene la siguiente fórmula: TCATCATTTTGTCATTTTGTCATT(SEQ ID Nº 2)

Dominio no histona MACROH2A como inhibidor de la actividad PARP-1 y uso del mismo.

(18/05/2012) Un inhibidor de la enzima nucleica poli(adenosina 5'-difosfo-ribosa) polimerasa ["poli(ADP-ribosa) polimerasa 1 (PARP-1)"] para uso como un medicamento en la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con activación PARP-1 seleccionada del grupo que comprende daño de tejido que resulta de daño o muerte celular debido a necrosis o apoptosis, daño de tejido neural que resulta de isquemia y lesión por reperfusión, trastornos neurológicos y enfermedades neurodegenerativas, apoplejía vascular, trastornos cardiovasculares, degeneración macular relacionada con la edad, SIDA, enfermedades inmunitarias relacionadas con la edad, artritis, aterosclerosis, caquexia, cáncer, enfermedades degenerativas del músculo estriado que implican senescencia replicativa, diabetes, trauma de cabeza, enfermedades inmunitarias relacionadas…

Pirimidinas sustituidas en posición 5 inhibidoras de VIH.

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacétuicamente aceptable, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en la que A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-; cada R1 es independientemente hidrógeno, arilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo; R2 es hidroxi, halo, alquilo de C1-6, carboxilo, ciano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, polihalometilo; X1 es -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 es H, alquilo de C1-6, halo; R4 es H, alquilo de C1-6, halo; R5 es nitro, amino, mono- y di-alquil C1-4-amino, arilo, halo,…

S-triazolil alfa-mercaptoacetanilidas como inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH.

(16/05/2012) Compuesto de fórmula A: en la que: Q es seleccionado de entre el grupo constituido por CO2H o una sal del mismo, CONR'R'', SO3H o una sal del mismo, y SO2NR'R''; P es un grupo de fórmula (a); R1 es seleccionado de entre el grupo constituido por Br, CF3, CHF2, y CH2F; R3 es H o CH3; R' y R'' son seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C10, y alquilo C1-C10 sustituido con uno o más grupos OR, CO2R, NHR, NR2, o CF3 en la que R es H o alquilo C1-C10, o R' y R'' junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros; R0 es…

Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.

(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

Genes de desaturasa, enzimas codificadas por estos genes y utilización de los mismos.

(16/05/2012) Una secuencia de nucleótidos aislada que comprende o complementaria a una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad desaturasa, donde la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene una identidad de secuencia de al menos 50% con una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en los SEQ ID NO: 26 y SEQ ID NO: 42.

Formulaciones nanoparticulares de megestrol.

(10/05/2012) Composición de megestrol nanoparticulada formulada como una forma de dosificación líquida para la administración oral que comprende: (a) partículas de megestrol, acetato de megestrol o una sal del mismo; y (b) al menos un estabilizador de superficie asociado con la superficie de las mismas, en donde: (i) el megestrol se selecciona del grupo que consiste en una fase cristalina, una fase amoría, una fase semicristalina, una fase semi-amoría y una mezcla de las mismas; (ii) al menos un estabilizador de superficie se selecciona del grupo que consiste en esteres de ácido graso de sorbitan polioxietileno, hidroxipropil celulosas, hidroxipropil metilcelulosa, polímero de 4- (1, 1, 3, 3-tetrametilbutil) -fenol con óxido de etileno y formaldehído, poloxámeros,…

Derivados de indol o de bencimidazol para modular la IkappaB quinasa, y productos intermedios para su preparación.

(09/05/2012) Compuesto de la fórmula IV **Fórmula** en que R1 representa 1. un átomo de hidrógeno, 2. F, Cl, I o Br, 3. -alquilo (C1-C4), 4. -CN, 5. -CF3, 6. -OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 7. -N(R5)-R6, en que R5 y R6 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 8. -C(O)-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o 9. -S(O)x-R5, en que x significa el número entero cero, 1 ó 2, y R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), R2 representa 1. un radical heteroarilo del grupo 3-hidroxipirro-2,4-diona, imidazol, imidazolidina, imidazolina, indazol,isotiazol, isotiazolidina, isoxazol, 2-isoxazolidina, isoxazolidina, isoxazolona, morfolina, oxazol, 1,3,4-oxadiazol, oxadiazolidindiona, oxadiazolona,…

Derivados de pirazol para tratar VIH.

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

Dianas y compuestos para la intervención terapéutica de la infección por VIH.

(18/04/2012) Complejo que comprende Vif y una proteína de interacción del VIH seleccionada de entre el grupo constituido por: PTEN (SEC ID nº 4 y 5), HERC4 (SEC ID nº 6 y 7), Tom1L1 (SEC ID nº 8), EIF4A2 (SEC ID nº 9), TCTP (TPT1: SEC ID nº 10, 11, 12 y 13), NUP50 (SEC ID nº 14), CTCF (SEC ID nº 15), RPUhn ( SEC ID nº 16), MRCL (MRCL3: SEC ID nº 17), SDCCAG1 (SEC ID nº 18 y 19), PTGES3 (SEC ID nº 20), HSP (HSP90: SEC ID nº 21; HSPA1: SEC ID nº 22, 23, 24, 25, 26, 27 y 28; HSPA5: SEC ID nº 29, 30 y 31; HSPA8: SEC ID nº 32, 33 y 34; HSPH1: SEC ID nº 35) y CSDE1 (SEC ID nº 36) o fragmentos de los mismos que pueden formar un complejo…

Fragmentos proteicos poliepitópicos de las proteinas E6 y E7 de HPV , su obtencion y sus utilizaciones particularmente en vacunación.

(18/04/2012) Utilización de fragmentos poliepitópicos que contienen 6 epítopos de la proteína E6 de HPV, elegidos entre aquellos queincluyen: - el fragmento que contiene 6 epítopos delimitados por 5 los aminoácidos situados en las posiciones 46 y 62, o en lasposiciones 46 y 67 de la secuencia peptídica de la proteína E6, este último fragmento estando caracterizado por lasecuencia peptídica siguiente: RREVYDF AFRDLCIVYRDGNPY dicho fragmento conteniendo los péptidos, cada péptido ligándose de manera estable a una al menos de lasmoléculas HLA de tipo A2, A3, A11, A24, A29, B7, B27, B35, B44, o B51, dichos epítopos siendo los siguientes: - RREVYDFAFR ligándose de manera estable a las moléculas HLA de tipo B27, -…

Polímero sensible al pH.

(18/04/2012) Un polímero sensible al pH que es un copolímero de (met)acrilato compuesto por 20 a 65% en peso de unidades de ácido metacrílico y 80 a 35% en peso de unidades de ésteres C1-C18 alquílicos de ácido (met)acrílico, que se caracteriza porque tiene un peso molecular en el rango de 1000 a 50 000 g/mol, y causa al menos 60% de hemólisis a pH 5.5 y menos de 5% de hemólisis a pH 7.4, a una concentración de 150 μg/ml en un ensayo de citotoxicidad con glóbulos rojos humanos, donde quedan excluidos los polímeros, que son polimerizados por un proceso de polimerización en emulsión o suspensión acuosa en presencia de un complejo quelato de un metal de transición, que sea un complejo quelato de cobalto.

Compuestos inhibidores de proteasa de VIH.

(16/04/2012) Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II): X es O; R1 es alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo,…

Composiciones y procedimientos de tratamiento de una infección viral.

(11/04/2012) Un compuesto que bloquea un receptor inhibidor de una célula asesina natural para su uso en el tratamiento deuna enfermedad viral causada por VIH en un sujeto humano que lo necesita, en el que el sujeto humano ha sidotratado con terapia antirretroviral altamente activa y en el que el compuesto es un anticuerpo que se une al Receptorsimilar a Ig de Células Asesinas 2DL1, KIR2DL2 y KIR2DL3 y que bloquea la inhibición mediada por KIR2DL1,KIR2DL2 y KIR2DL3 de citotoxicidad de células NK..

Nuevos inhibidores de quinasas.

(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…

METODO PARA INHIBIR LA REPLICACION DEL VIH EN CELULAS DE MAMIFEROS Y EN HUMANOS.

(22/03/2012) La presente invención describe un método para inhibir la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) mediante la modulación negativa o alteración del citoesqueleto, específicamente de proteínas que forman parte de los filamentos intermedios del citoesqueleto, más específicamente de las proteínas vimentina y/o queratina-10. La intervención sobre la estructura de estas proteínas causa una inhibición de la replicación del virus en células humanas. La invención se relaciona además con el uso de agentes, que comprenden péptidos y/o ARN interferentes y/o compuestos lipídicos, y producen la modulación negativa o alteración del citoesqueleto celular, para prevenir o tratar la infección…

Fumarato de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo.

(21/03/2012) Una composición farmacéutica sólida para administración oral que comprende un portador farmacéuticamente aceptable y, como principio activo, una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (I) uno de sus N-óxidos o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, y que comprende además un agente humectante.

Derivados de N-aminoimidazol inhibidores de HIV.

(21/03/2012) Un derivado de N-aminoimidazol o N-aminoimidazoltiona, una sal farmacéuticamente aceptable, un tautómero o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, siendo dicho derivado un compuesto representado por la fórmula general (I): en la cual: m es cero o 1; n es cero o 1; R1 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo, propilo o isopropilo; R2 se selecciona entre hidrógeno y -SH; Q se selecciona entre 1-naftilo, 2-naftilo, bifenilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidilo, 4-pirimidilo, 5-pirimidilo, tienilo, carboxilo, aminocarbonilo, alquilamino-carbonilo, dialquilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, alquiloxicarbonilo o fenilo;…

Agente antiviral.

(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

Compuesto bicíclico, su preparación y su uso.

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

NUEVOS OLIGOSACÁRIDOS, SU PREPARACIÓN Y LAS COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(13/03/2012) Oligosacáridos de fórmula : **Fórmula** en la que n es un número entero de 0 a 25, R1, R3, R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical SO3M, R2 y R6, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical SO3M o COCH3 y M es sodio, calcio, magnesio o potasio

GENES DE ELONGASA Y USOS DE LOS MISMOS.

(12/03/2012) Una secuencia de nucleótidos aislada o fragmento de la misma que comprende o es complementaria de una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad elongasa, en la que el polipéptido elonga ácidos grasos poliinsaturados de cadena de 20 carbonos de longitud y en la que la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene al menos 50 % de identidad con una secuencia de aminoácidos que comprende SEC ID Nº: 121.

Diagnóstico y tratamiento de cánceres y otras afecciones.

(07/03/2012) Un receptor P2X7 aislado, que comprende una secuencia de aminoácidos como se muestra en la Figura 1, a condición de que la secuencia de aminoácidos del receptor P2X7 aislado contiene una prolina correspondiente a la prolina 210 mostrada en la Figura 1, estando dicha prolina en una conformación cis.

SAL DE POTASIO DE UN INHIBIDOR DE INTEGRASA DE VIH.

(06/03/2012) Una sal de monopotasio cristalina anhidra del compuesto A, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo obtenido usando radiación de cobreque comprende valores de 2Θ de 5,9, 20,0 y 20,6 grados, en el que el compuesto A es de fórmula: **Fórmula**

INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.

(06/03/2012) Un compuesto seleccionado de los números de compuestos: 5a, 5b, 5c, 5d, 5e, 5f, 5g, 10-21, 58, 67, 68 y 328, en donde dicho compuesto tiene la estructura:**Fórmula**

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