CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.
A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.
A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.
A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.
A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.
A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.
A61P 25/22 · Anxiolíticos.
A61P 25/24 · Antidepresivos.
A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.
A61P 25/32 · · del alcohol.
A61P 25/34 · · del tabaco.
A61P 25/36 · · de los opiáceos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato.
(12/10/2016) Un procedimiento adecuado para la producción a gran escala de dimesilato de 1-[(2-bromofenil)sulfonil]-5-metoxi- 3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol monohidrato de la fórmula (I), que comprende:
**(Ver fórmula)**
Paso (i): Hacer reaccionar 1-metilpiperazina de la fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en la presencia de ácido acético y formaldehído acuoso de la fórmula 2 a una temperatura en el intervalo de 15 °C a 35 °C por un periodo de 1.5 horas a 2.5 horas para obtener el aducto de Mannich;
**(Ver fórmula)**
Paso (ii): Hacer reaccionar el aducto de Mannich con 5-metoxiindol de la fórmula 3
**(Ver fórmula)**
en la presencia en metanol a una temperatura en el intervalo de 15 °C to 40 °C por un periodo de 2.5 horas a 3.5 horas para obtener 5-metoxi-3-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-1H-indol de la fórmula 4;
**(Ver…
Forma cristalina de (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona y su uso como antagonistas del receptor de orexina.
(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA.
Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; caracterizada por:
• la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2θ: 8,6°, 15,2°, y 21,3°; o
• la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2•: 13,4°, 18,3°, y 24,0°.
PDF original: ES-2651475_T3.pdf
Anticuerpos IgM humanos con la capacidad de inducir remielinización y usos diagnósticos y terapéuticos de los mismos, particularmente en el sistema nervioso central.
(12/10/2016). Solicitante/s: MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH. Inventor/es: RODRIGUEZ, MOSES, MILLER, DAVID, J., PEASE,Larry R.
Un anticuerpo humano, o una mezcla, monómero o fragmento activo del mismo que tiene:
(i) un dominio variable de la cadena pesada que comprende las secuencias de la región CDR1, CDR2 y CDR3 como se expone en la Figura 39, y un domino variable de la cadena ligera que comprende las secuencias de la región CDR1, CDR2 y CDR3 como se expone en la Figura 40.
(ii) un dominio variable de la cadena pesada que comprende las secuencias de la región CDR1, CDR2 y CDR3 como se expone en la Figura 41, y un domino variable de la cadena ligera que comprende las secuencias de la región CDR1, CDR2 y CDR3 como se expone en la Figura 42.
PDF original: ES-2609494_T3.pdf
Compuestos de hexahidropirano [3,4-D][1,3]tiazin-2-amina.
(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en la que
R1 es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6;
R2 es halógeno, hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6;
R3a es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6), -(C(R5aR5b))m-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-(ariloC6-10), -(C(R5aR5b))m-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-OR7, - C(O)N(R8)2, -(C(R5aR5b))n-NHC(O)R8 o -(C(R5aR5b))n-N(R8)2; en la que dichos restos alquilo, alquenilo, cicloalquilo…
Moléculas de ácido nucleico NRG-2, polipéptidos y métodos diagnósticos y terapéuticos.
(12/10/2016). Solicitante/s: CeNeS Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: MARCHIONNI, MARK.
Un polipéptido NRG-2 recombinante que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en la SEQ ID NO: 2 para uso en el tratamiento o profilaxis de una afección fisiopatológica en un sujeto, en donde el polipéptido NRG-2 recombinante aumenta la mitogénesis, supervivencia, crecimiento o a diferenciación de una célula de músculo, en donde la célula de músculo expresa un receptor erbB que es selectivo para el polipéptido NRG-2, y en donde la afección fisiopatológica se selecciona del grupo que consiste en cardiomiopatía, daño isquémico, trauma cardíaco e insuficiencia cardiaca.
PDF original: ES-2610353_T3.pdf
Agente terapéutico para enfermedades basado en el efecto inhibidor del factor inhibidor de la migración de macrófagos.
(12/10/2016). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA, KEIICHI, MORIMOTO,KIMIKO.
Un derivado de benzopirano para su uso en el tratamiento de dolor neuropático, en donde el derivado de benzopirano está representado por la siguiente fórmula general, o una sal del mismo,**Fórmula**
en donde R1 representa un grupo alquilo C1-6 ; uno de R2 y R3 representa un átomo de hidrógeno; y el otro de R2 y R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo acilamino opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido o un grupo arilo opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2642440_T3.pdf
Forma de sal cristalina de (s)-(2-(6-cloro-7-metil-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metil-pirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2h-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona como antagonista de receptor de orexina.
(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA.
Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; en la que dicho compuesto está presente en forma de la sal de ácido clorhídrico; en la que dicha forma de sal cristalina se caracteriza por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 11,0º, 24,1º y 24,5º, en el que dicho diagrama de difracción de polvo de rayos X se obtiene al usar radiación de Cu Kα1 y Kα2 combinada, sin extracción de Kα2; y la precisión de los valores 2θ está en el intervalo de 2θ +/- 0,2º.
PDF original: ES-2651508_T3.pdf
Modificación de secuencias intrínsecamente desordenadas para la preparación de vacunas.
(05/10/2016). Solicitante/s: Malina, Halina. Inventor/es: MALINA,HALINA.
Proceso de fabricación de anticuerpos por introducción en un organismo vivo no humano de un compuesto que contiene uno o más péptidos que presentan una reticulaci6n o reticulaciones covalenles e irreversibles entre dos mismos peptidos o con un péptido diferente, las reticulaciones están presentes en las funciones aminas secundarias de uno o mAs aminoácidos, modificados de forma covalente por el ácido xanlurénico, dichos péptidos consisten en una secuencia inlrlnsecamenle desordenada, que se ha modificado de forma covalenle, irreversible en las funciones aminas secundarias de los aminoácidos.
PDF original: ES-2631731_T3.pdf
Péptidos transportadores para el suministro celular.
(05/10/2016). Solicitante/s: INSTITUTO NACIONAL DE INVESTIGACION Y TECNOLOGIA AGRARIA Y ALIMENTARIA. Inventor/es: MARTINEZ ESCRIBANO,JOSE ANGEL, ALONSO MARTÍ,M COVADONGA.
Péptido que comprende la SEQ ID NO: 1 o la SEQ ID NO: 3 acoplado a una sustancia a ser suministrada en cualquier compartimento celular requerido, incluyendo el suministro dentro del núcleo o del nucléolo, para uso en la prevención o tratamiento de enfermedades humanas o animales.
PDF original: ES-2609250_T3.pdf
Derivados de urea o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas del receptor de péptido formilado 1 (FRPL-1).
(05/10/2016) Un compuesto representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:**Fórmula**
en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o
sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con un átomo de halógeno), un grupo heterocíclico…
Formas sólidas que comprenden (-)-O-desmetilvenlafaxina y usos de las mismas.
(05/10/2016). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: BAKALE, ROGER, P., LAUGHLIN, SHARON, M., SIZENSKY,MICHAEL, WILKINSON,HAROLD S, SNOONIAN,JOHN, KIM,NORMAN, PLUNKETT,KEVIN, MOUSAW,PATRICK.
Una forma cristalina de una sal clorhidrato del compuesto estereoméricamente puro de fórmula (I):**Fórmula**
que contiene agua y que es la forma A, en donde la proporción molar de agua respecto a la sal clorhidrato de -O-desmetilvenlafaxina de fórmula (I) es aproximadamente uno a uno, y la forma A que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende picos a aproximadamente 12,7, 14,5, 19,1, 21,4, 23,0, 25,5 y 27,3 º 2θ usando radiación de CuKα.
PDF original: ES-2609264_T3.pdf
Derivados de quinoxalina.
(28/09/2016). Solicitante/s: ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, HIDEO, SATO, SHUICHIRO, GOTANDA, KOTARO, OKADA,MAKOTO, SHINBO,ATSUSHI, NAKANO,YOUICHI, KAWADE,KENJI.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde,
R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6,
R3 es alquilo C1-9 o alquenilo C2-9 cada uno de los cuales puede estar sustituido con carboxi o alcoxicarbonilo C1-6, R4 es hidrógeno,
R5 y R8 son hidrógeno,
R6 y R7 cada uno independientemente son hidrógeno; alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con halógeno,
X es O,
A1, A2 y A3 son C,
o una de sus sales.
PDF original: ES-2599054_T3.pdf
Compuestos bicíclicos como ligandos del receptor nicotínico de la acetilcolina alfa4beta2.
(28/09/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, RAVELLA,SRINIVASA RAO, AHMAD,ISHTIYAQUE, VEERAMALLA,SRINIVAS, KAMBHAMPTI,RAMA SASTRI.
Un compuesto de la fórmula general (I):-,**Fórmula**
y éstereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde R representa arilo o heteroarilo;
R1 representa hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R2 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
R3 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, tio, nitro, amida, amina, carboxílico, alquilo, alcoxi, cicloalquilo,
cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, heterociclilo o heterociclilalquilo;
"m" representa 1 a 4;
"n" representa 1 a 2;
"p" representa 0 a 2;
con la condición de que el compuesto no sea el compuesto de fórmula (A):**Fórmula**.
PDF original: ES-2601905_T3.pdf
Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano.
(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol;
R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo;
R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de:
• C alquilo;
• (C1-4) alcoxi;
• (C3-6)cicloalquilo;
• (C1-3) fluoroalquilo;
• (C1-3)…
Nuevas composiciones inmunogénicas para la prevención y tratamiento de enfermedad meningocócica.
(21/09/2016). Solicitante/s: WYETH HOLDINGS LLC. Inventor/es: METCALF, BENJAMIN J., ZLOTNICK, GARY W., ZAGURSKY,ROBERT J, FLETCHER,LEAH D, FARLEY,JOHN, BERNFIELD,LIESEL A.
Una composición que comprende:
(a) al menos una proteína recombinante que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene identidad de secuencia mayor de 80 % con la secuencia de aminoácidos de una cualquiera de las SEQ ID NO: 226, 224 y 228, que comprende adicionalmente
(b) al menos una proteína que tiene identidad de secuencia mayor de 80 % con la secuencia de aminoácidos de cualquiera de las SEQ ID NO: 2-174 de números pares,
teniendo dicha composición la capacidad de inducir anticuerpos bactericidas para múltiples cepas de Neisseria.
PDF original: ES-2603532_T3.pdf
Utilización de hierro para el tratamiento del trastorno del déficit de atención/hiperactividad en niños.
(21/09/2016). Solicitante/s: NLS-1 Pharma AG. Inventor/es: KONOFAL,ERIC.
Utilización de hierro para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento preventivo y/o curativo del trastorno del déficit de atención/hiperactividad (TDAH), mediante una posología marcial correspondiente a una toma diaria de sulfato ferroso comprendida entre 100 mg y 2 g por día, preferentemente aproximadamente 500 mg, en una o varias tomas.
PDF original: ES-2608398_T3.pdf
Derivados de ariletinilo.
(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, LINDEMANN,LOTHAR.
Compuestos de fórmula I en forma enantioméricamente pura**Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-2 átomos de halógeno, seleccionados entre flúor o cloro;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2600133_T3.pdf
Neuroprotección en enfermedades desmielinizantes.
(21/09/2016). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: GOLD,RALF.
Al menos un compuesto elegido de dimetilfumarato y monometilfumarato, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en el tratamiento de una forma progresiva de esclerosis múltiple en un sujeto.
PDF original: ES-2599227_T3.pdf
Pirimidinas de ariletinilo.
(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, LINDEMANN,LOTHAR.
Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es alquilo-C1-3 o -(CH2)n-O-CH3;
n es 2 o 3;
m es 1 o 2;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2601511_T3.pdf
Nuevas composiciones inmunogénicas para la prevención y tratamiento de enfermedad meningocócica.
(21/09/2016). Solicitante/s: WYETH HOLDINGS LLC. Inventor/es: METCALF, BENJAMIN J., ZLOTNICK, GARY W., ZAGURSKY,ROBERT J, FLETCHER,LEAH D, FARLEY,JOHN, BERNFIELD,LIESEL A.
Una composición que comprende:
(a) al menos una proteína que comprende una secuencia de aminoácidos que tiene identidad de secuencia mayor de 80 % con la secuencia de aminoácidos de una cualquiera de las SEQ ID NO: 16, 14 y 18 que comprende adicionalmente
(b) al menos una proteína que tiene identidad de secuencia mayor de 80 % con la secuencia de aminoácidos de cualquiera de las SEQ ID NO: 176-252 de números pares,
teniendo dicha composición la capacidad de inducir anticuerpos bactericidas para múltiples cepas de Neisseria.
PDF original: ES-2603531_T3.pdf
Grelina para promover la recuperación de un animal en tratamiento médico.
(21/09/2016). Solicitante/s: University of Miyazaki. Inventor/es: HAYASHI, YUJIRO, KANGAWA, KENJI, MURAKAMI,NOBORU, NAKAHARA,KEIKO.
Grelina o un derivado de la misma o una sal farmaceuticamente aceptable de la misma para su uso para acelerar la mejora del estado fisico de un canino o un felino en tratamiento medico que tienen una actividad reducida (vigor) y estan agotados, que mejora un parametro de evaluacion, en donde el motivo para el tratamiento medico es;
insuficiencia renal, retencion urinaria o cistolitiasis, y el parametro de evaluacion que hay que mejorar es la actividad (vigor) o
piometra o extirpacion quirurgica de un organo reproductor, y el parametro de evaluacion que hay que mejorar es la actividad (vigor).
PDF original: ES-2599168_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de los inibidores de las quinasas c-fms.
(21/09/2016) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
W se selecciona del grupo que consta de**Fórmula**
Cada R4 se selecciona de manera independiente del grupo que consta de hidrógeno, F, Cl, Br, I, -OH, -OCH3, - OCH2CH3, -SC alquilo, -SOC alquilo, -SO2C alquilo, -C alquilo, -CO2Rd, -CONReRf, -CCRg y -CN; En donde Rd se selecciona del grupo que consta de H y -C alquilo; Re se selecciona del grupo que consta de H y -C alquilo; Rf se selecciona del grupo que consta de H y -C alquilo; y Rg se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, -CH2OH y -CH2CH2OH;
J se selecciona del grupo que consta de CH y N;
R2 se selecciona del grupo que…
Compuestos de pirazolo[3,4-d]pirimidina sustituidos, su preparación y uso como ligandos de receptores sigma.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
n se selecciona de 1, 2, 3 o 4;
R1 representa un radical arilo o heteroarilo unido al carbono, seleccionado del grupo:**Fórmula**
Ra representa independientemente un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-C6, un átomo de halógeno, un radical haloalquilo C1-C6, -CN, -OR o -SO2R en los que R está seleccionado de hidrógeno o un alquilo C1-C6;
R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno;
un radical alifático C1-10, ramificado o no ramificado; saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido con un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-9, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, - CHF2, -CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C≥O)R', -SR', -SOR', -SO2R', -NHR', -NR'R'' en los que R' y opcionalmente…
Derivados de aminotriazol hidroxilados como agonistas del receptor ALX.
(21/09/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo, el cual está no sustituido o mono sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C2) o fluoroalcoxi (C1-C2);
R2 representa hidrógeno, metilo o ciclopropilo,
R3 y R4 representan ambos metilo; o R3 y R4 forman, conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo ciclopropilo; y
Q representa O, o S;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2604135_T3.pdf
4-Fenil-piridinas sustituidas para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor NK1.
(14/09/2016). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: STELLA, VALENTINO, J., PIETRA, CLAUDIO, CANNELLA,ROBERTA, FADINI,LUCA, MANINI,PETER, GIULIANO,CLAUDIO, LOVATI,EMANUELA, VENTURINI,ALESSIO.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Tabla**
GA1**Fórmula** 4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2-dimetilpropanamido)-4- (o-tolil)piridin-2-il)-1-metil-1-((fosfonooxi)metil)piperazin-1-io,
GA2**Fórmula** 1-(acetoximetil)-4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2- dimetilpropanamido)-4-(o-tolil)piridin-2-il)-1-metilpiperazin-1-io,
GA3**Fórmula** 4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2-dimetilpropanamido)-4- (o-tolil)piridin-2-il)-1-((butiriloxi)metil)-1-metilpiperazin-1-io,
GA4**Fórmula** 1,4-dioxido de 1-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2- dimetilpropanamido)-4-(o-tolil)piridin-2-il)-4-metilpiperazina,
GA6**Fórmula** 1-oxido 4-(5-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenil)-N,2- dimetilpropanamido)-1-oxido-4-(o-tolil)piridin-2-il)-1- metilpiperazina,
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2603958_T3.pdf
Agente terapéutico para enfermedades basado en el efecto inhibidor del factor inhibidor de la migración de macrófagos.
(14/09/2016). Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA, KEIICHI, MORIMOTO,KIMIKO.
Un agente de tratamiento para uso en el tratamiento de la esclerosis múltiple con recaídas y remisiones o progresiva secundaria en el momento de la recaída, que comprende N-[7-[(metilsulfonil)amino]-4-oxo-6-fenoxi-4H-1- benzopiran-3-il]formamida o una de sus sales.
PDF original: ES-2593527_T3.pdf
(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o un óxido, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad mediada por proteína que contiene valosina (VCP):**Fórmula**
en donde:
R es fenilo, piridilo, quinolinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede tener uno o más sustituyentes Ra; cada Ra se selecciona independientemente entre halo; alquilo; alquilo sustituido; alquenilo; alquenilo sustituido; alquinilo; alquinilo sustituido; arilo; arilo sustituido; cicloalquilo; cicloalquilo sustituido; cicloalquenilo;
cicloalquenilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterociclilo; heterociclilo sustituido; amino; amino sustituido representado por…
Piridinonas bicíclicas novedosas.
(14/09/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; en el que dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con uno a tres grupos fluoro, ciano, -CF3, hidroxilo o alcoxi C1-6;
R2a y R2b cada vez que aparecen son cada uno independientemente hidrógeno, fluoro, ciano, -CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bicicloalquilo (C4-10), alquenilo C2-6, alquilideno C2-6 o alquinilo C2-6; en los que dichos alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, alquenilo, alquilideno o alquinilo pueden estar opcional…
Tetraaza-ciclopenta[a]indenilo y su uso como moduladores alostéricos positivos.
(14/09/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 se seleccionan independientemente unos de otros de H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxilo C1- C6 lineal o ramificado, Hal o hidroxilo;
Ra, Rb se seleccionan independientemente unos de otros de H, Hal, hidroxilo o A;
Q indica un grupo aromático de 6 miembros o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S.
R4 indica G, OG, SG, OCHF2, OCF2CHF2, NR5G, -COOG u OCOG;
R5 indica H o un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.
G indica -CH3, -CF3, -CH2 -A, Het, Cyc,…
Análogos de 2-(4-heterociclilbencil)isoindolin-1-ona sustituidos como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico de acetilcolina M1.
(14/09/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula:**Fórmula**
o
donde cada uno de R1a, R1b, R1c, y R1d, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, haloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, polihaloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, y dialquilamino C1-C6;
donde cada uno de R2a, R2b, R2c, y R2d, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, haloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, polihaloalquil C1-C6-oxi-alquilo C1-C6, y dialquilamino C1-C6;
…
Inhibidores de la enzima fosfodiesterasa 10.
(14/09/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BARTOLOME-NEBREDA,JOSE MANUEL, VAN GOOL,Michiel Luc Maria , CONDE-CEIDE,SUSANA, LECLERCQ,LAURENT CHRISTIAN L.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es H y R2 es)**Fórmula**
o en la que R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, forman un radical de fórmula)**Fórmula**
y
el biciclo
es un biciclo de Fórmula a))**Fórmula**
o un biciclo de fórmula b)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2607184_T3.pdf
Derivados de tetrahidrobenzotiazol.
(14/09/2016). Solicitante/s: MOTAC NEUROSCIENCE LIMITED. Inventor/es: STARK, HOLGER, LEPPANEN,JUKKA MATTI, SASSE,BRITTA CAROLINE, SAUR,OLIVER, KOTTKE,TIM, HILL,MICHAEL PETER.
Un compuesto de formula (Ia):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C1-8 y alquinilo C1-8 y cada Z se selecciona independientemente de alquileno o anillo carbociclico;
n es 1 o 2;
P es un grupo amido, un grupo amido inverso, un grupo eter, un grupo urea, un grupo amino o un grupo heterociclico sustituido o no sustituido, saturado, insaturado o aromatico;
R18 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, anillo carbociclico sustituido o no sustituido y anillo heterociclico sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2603880_T3.pdf