Piridinonas bicíclicas novedosas.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**

en la que:



X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;

R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; en el que dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con uno a tres grupos fluoro, ciano, -CF3, hidroxilo o alcoxi C1-6;

R2a y R2b cada vez que aparecen son cada uno independientemente hidrógeno, fluoro, ciano, -CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bicicloalquilo (C4-10), alquenilo C2-6, alquilideno C2-6 o alquinilo C2-6; en los que dichos alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, alquenilo, alquilideno o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con ciano, alquilo C1-3 o uno a tres fluoro; o R2a y R2b junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros opcionalmente sustituido con uno a tres R8;

R3 es -(C(R11)2)t-(arilo C6-10) o -(C(R11)2)t-(heteroarilo de 5 a 14 miembros); en el que dichos restos arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a cinco R10; R4a y R4b son cada uno independientemente hidrógeno, -CF3 o alquilo C1-6, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres -CF3, ciano o fluoro; o R4a y R4b junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres -CF3, ciano, fluoro o alquilo C1-6;

R5a y R5b cada vez que aparecen son cada uno independientemente hidrógeno, -CF3 o alquilo C1-6, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres -CF3, ciano o fluoro; o R5a y R5b junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 miembros, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres -CF3, ciano, fluoro o alquilo C1-6;

R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, -CF3, ciano, halógeno, alquilo C1-6 u -OR9; a condición de que R6 y R7 no pueden ser ambos -OH;

R9 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6; en el que dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con ciano o uno a tres fluoro;

cada R10 es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, alquilo C1-6, -(C(R11)2)m-(cicloalquilo C3-6), - (C(R11)2)m-(bicicloalquilo (C4-10)), -(C(R11)2)m-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R11)2)m-(arilo C6-10), - (C(R11)2)m-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), -(C(R11)2)m-OR12, -C(O)R13, -SF5 o -Si(CH3)3; en el que dichos restos alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con uno a tres R14;

cada R11 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-4, fluoro, - CF3, -CHF2 o -OR12; en el que dichos restos alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a tres fluoro o ciano;

cada R12 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -CF3, -(C(R14)2)n-(cicloalquilo C3-6), -(C(R14)2)n- (heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R14)2)n-(arilo C6-10) o -(C(R14)2)n-(heteroarilo de 5 a 10 miembros); en el que dichos restos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a tres R16;

cada R13 es independientemente alquilo C1-6, -(C(R16)2)p-(cicloalquilo C3-6), -(C(R16)2)p-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R16)2)p-(arilo C6-10) o -(C(R16)2)p-(heteroarilo de 5 a 10 miembros); en el que dichos restos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a tres R16;

cada R14 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, ciano, -CF3, - CHF2, -OR9 o -OCF3;

R16 es independientemente hidrógeno, -CF3, ciano, halógeno, alquilo C1-6 o -OR9; en el que dicho resto alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres R17;

R17 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -CF3, ciano, fluoro, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; en el que dichos restos alquenilo o alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres de hidrógeno, fluoro o alquilo C1-6; y

cada t, m, n o p es un número entero independientemente seleccionado entre 0, 1, 2, 3 y 4;

z es un número entero seleccionado entre 1 y 2;

y es un número entero seleccionado entre 1, 2, 3 y 4

y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/051348.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: NAVARATNAM, THAYALAN, O'DONNELL,CHRISTOPHER JOHN, TRAN,TUAN,PHONG, JOHNSON,Douglas Scott, STIFF,Cory Michael, SUBRAMANYAM,Chakrapani, AM ENDE,CHRISTOPHER WILLIAM, FISH,BENJAMIN ADAM, GREEN,MICHAEL ERIC, MULLINS,PATRICK BRADLEY, PETTERSSON,MARTIN YOUNGJIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2602794_T3.pdf

 

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