Tetraaza-ciclopenta[a]indenilo y su uso como moduladores alostéricos positivos.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

R1, R2, R3 se seleccionan independientemente unos de otros de H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxilo C1- C6 lineal o ramificado, Hal o hidroxilo;



Ra, Rb se seleccionan independientemente unos de otros de H, Hal, hidroxilo o A;

Q indica un grupo aromático de 6 miembros o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S.

R4 indica G, OG, SG, OCHF2, OCF2CHF2, NR5G, -COOG u OCOG;

R5 indica H o un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.

G indica -CH3, -CF3, -CH2 -A, Het, Cyc, Ar, -CH2 -Het, -CH2 -Cyc, -CH2-Ar, Hal, hidroxilo;

Hal indica F, Cl, Br o I, preferiblemente F, Cl o Br;

A es una cadena de carbono lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, en la que los grupos -CH2 no adyacentes de 1 a 3 pueden reemplazarse independientemente unos de otros por un grupo seleccionado de O, NR5, S, SO, SO2, CO, y en la que los átomos de hidrógeno de 1 a 5 pueden reemplazarse independientemente unos de otros por Het, Cyc, Ar o Hal;

Het indica un anillo saturado, insaturado o aromático, que es monocíclico o bicíclico o bicíclico condensado y que tiene de 3 a 8 miembros y que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, NR5, O, S, CO, SO o SO2, que puede estar sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de A, Hal, OH y Het1;

Het1 indica un anillo carbocíclico de 4, 5 ó 6 miembros en el que 1 ó 2 átomos de carbono se reemplazan por átomos de oxígeno.

Ar indica un anillo aromático carbocíclico de 6 miembros o un anillo aromático bicíclico condensado o no condensado, y sustituido opcionalmente por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de A o Hal;

Cyc indica un anillo carbocíclico saturado o insaturado que tiene desde 3 hasta 8 átomos de carbono y sustituido opcionalmente por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de A o Hal;

y/o tautómeros, sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/004968.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: SWINNEN, DOMINIQUE, QUATTROPANI, ANNA, POMEL,VINCENT, GERBER,PATRICK, MONTAGNE,CYRIL, MOLETTE,JEROME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D471/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2606839_T3.pdf

 

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