CIP-2021 : C07B 59/00 : Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Macrocíclico y composición que comprende el mismo.
(08/07/2020). Solicitante/s: Shenzhen TargetRx, Inc. Inventor/es: WANG,YIHAN, LI,HUANYIN.
Un compuesto macrocíclico sustituido, que es un compuesto macrocíclico representado por la fórmula (I), o una forma cristalina, una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, un hidrato o un solvato del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio o halógeno;
con la condición de que al menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 son deuterio.
PDF original: ES-2812336_T3.pdf
Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
en la que
A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4);
Z es:
en la que
cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S;
cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N;
cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…
Ligandos para la formación de imágenes de la inervación cardíaca.
(15/04/2020). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: HARRIS, THOMAS, D., YU,MING, PUROHIT,AJAY, RADEKE,HEIKE S, ROBINSON,SIMON P, CASEBIER,DAVID S, AZURE,MICHAEL T.
Un compuesto para su uso como un agente de imagen que tiene la siguiente estructura:
a)
**(Ver fórmula)**
b) sal de hidrocloruro del siguiente compuesto
**(Ver fórmula)**
de la estructura de 1-(2-(4-(2-[18F]fluoroetoxi)fenilo)-2-hidroxietilo)cloruro de guanidinio;
c) sal de clorhidrato del siguiente compuesto
**(Ver fórmula)**
de la estructura 1-(4-(2-[18F]fluoroetoxi)fenetilo)cloruro de guanidinio; o
d) sal de trifluoroacetato del siguiente compuesto
**(Ver fórmula)**
de la estructura 3-cloro-4-(2-[18F]fluoroetoxi)trifluoroacetato de fenetilguanidinio;
en donde F es 18F;
o
un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
opcionalmente, cuando está presente, F es 18F.
PDF original: ES-2805286_T3.pdf
Análogos deuterados de ácido 4hidroxibutírico.
(08/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula IV
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es hidrógeno, deuterio, -CH2-C(O)OR2 o -CH(R1)-C(O)OR2;
R1 es un grupo alquilo C1-6, alcoxialquilo C2-10 o cicloalquilo C3-6 que está opcionalmente sustituido con un grupo R3;
R3 es alquilo C1-3, alcoxi C1-3, fenilo, -O-(CH2CH2O)n-CH3, o -(heterociclilo)-alquilo C1-3 , en la que el resto heterociclilo es un anillo de cuatro a seis miembros que tiene un átomo de anillo de oxígeno;
n es 1, 2 o 3;
R2 es hidrógeno, deuterio, alquilo -C1-4, alquilo -C1-4-fenilo, cicloalquilo -C3-6, cicloalquilo -C3-6-fenilo, -CH2- (cicloalquilo C3-6), -CH2-(cicloalquilo C3-6)-fenilo, fenilo o bifenilo;
X es hidrógeno, deuterio, -C(O)-indanilo, -C(O)-indenilo,…
Ligandos para la formación de imágenes de la inervación cardíaca.
(08/04/2020). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: HARRIS, THOMAS, D., YU,MING, PUROHIT,AJAY, RADEKE,HEIKE S, ROBINSON,SIMON P, CASEBIER,DAVID S, AZURE,MICHAEL T.
compuesto A para su uso como un agente de imagen que tiene la siguiente estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde F es 18F;
o
un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
opcionalmente, cuando está presente, F es 18F.
PDF original: ES-2804801_T3.pdf
Agentes para formación de imagen en base a carbolina y carbazol, para la detección de disfunción neurológica.
(01/04/2020) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y sus sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables,
en la que:
L es N o CR5;
M es N;
R5 es H, OH, halo, NH2, CH3, NO2, arilo, alquenilo C3-C8, alquinilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, heteroarilo, N=NR12, NHR12, N(R12)2, o (-CH2)1-12-R12, en la que R12 es alquilo C1-C6, arilo, H o heteroarilo,
en la que por lo menos un H de (-CH2)1-12-R12, cicloalquilo C3-C8, arilo, alquenilo, alquinilo, o heteroarilo, es opcionalmente reemplazado por halo, OH, NH2, y alquilo C1-8, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH o NH2,…
Procedimientos y kits para preparar complejos de radionúclidos.
(01/04/2020) Un procedimiento de preparación de un complejo que comprende un radioisótopo de galio para su uso en radioterapia o en un procedimiento de diagnóstico por imágenes médicas, comprendiendo dicho procedimiento la adición de una solución de radioisótopo de galio obtenida directamente de un generador de radionúclidos de galio a una composición que comprende un tampón aceptable desde el punto de vista farmacéutico y, opcionalmente, también un reactivo básico aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en cantidades suficientes para aumentar el pH a un nivel en el intervalo de 3 a 8, en el que la composición comprende además un quelante que es capaz de quelar el galio radiactivo dentro de dicho intervalo de pH y a temperatura…
COMPUESTOS DE LA VITAMINA D CON MARCAJE ISOTÓPICO.
(12/03/2020). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SIGUEIRO PONTE,RITA, MOURINO-MOSQUERA,Antonio, MAESTRO SAAVEDRA,Miguel Angel, LOUREIRO MARTINEZ,Julián.
Compuestos de la vitamina D con marcaje isotópico. La invención se dirige a compuestos de fórmula I caracterizados por ser derivados de las vitaminas D2 y D3 con marcaje isotópico (13C, 14C, 11C) en alguno de sus carbonos a procedimientos para la obtención de dichos compuestos y a intermedios útiles en su síntesis. Estos compuestos de fórmula I son útiles como patrones internos en métodos de cuantificación de vitamina D, de sus metabolitos y/o análogos por espectrometría de masas; como ligandos trazadores del receptor nuclear de la vitamina D para su estudio por resonancia magnética nuclear (RMN), como herramientas para el estudio del metabolismo y como agentes en las técnicas de tomografía de emisión de positrones (PET).
PDF original: ES-2748064_A1.pdf
Una triazolopiridazina deuterada como un modulador de quinasa.
(04/03/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, PERERA,TIMOTHY PIETRO SUREN, HOUPIS,IOANNIS NICOLAOS, GILISSEN,RONALDUS ARNODUS HENDRIKA JOSEPH, FURER,PATRICK BLASIUS, PYE,PHILIP JAMES.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D representa deuterio.
PDF original: ES-2795666_T3.pdf
Compuestos de dióxido de iminotiadiazina como inhibidores de BACE, composiciones y su uso.
(25/12/2019) Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural:
**(Ver fórmula)**
en donde:
-L1- representa un enlace;
-L3- es -C(O)NH-;
m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde:
m es 0 o más;
n es 1; y
p es 0 o más,
en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B;
R3 es H;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste…
Compuestos de azetidiniloxifenilpirrolidina.
(04/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JESUDASON, CYNTHIA, DARSHINI, DENG,GARY G, HUANG,DANWEN, ODINGO,JOSHUA O.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R es
**(Ver fórmula)**
R1 es CH3, CD3, CN, Cl o CF3;
con la condición de que R1 sea CH3 o CD3 no esté unido en la posición 5; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2770047_T3.pdf
(02/10/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: INDREVOLL,Bard, SKJOLD,WILLY.
Un método de preparación de una composición liofilizada de molécula de direccionamiento biológico funcionalizada con aminooxi que comprende:
(i) purificación cromatográfica en fase inversa de un compuesto protegido de Fórmula (IA):
[BTM]-X1 (IA)
Usando una fase móvil, para dar compuesto IA purificado en dicha fase móvil;
(ii) desprotección del compuesto IA purificado de la etapa (i), para dar una disolución de compuesto aminooxi de Fórmula (IIA):
[BTM]-O-NH2 (IIA)
(iii) liofilización de la disolución de la etapa (ii), para dar una composición liofilizada de dicho compuesto aminooxi de Fórmula (IIA);
En donde:
[BTM] es una molécula de direccionamiento biológico;
X1 es un grupo aminooxi protegido de fórmula:
**(Ver fórmula)**
7En donde R1 y R2 se eligen independientemente de alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3 o arilo C4-6.
PDF original: ES-2764119_T3.pdf
Compuesto de 2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-piridin-3-il]pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida útil como inhibidor de la ATR quinasa, su preparación, diferentes formas sólidas y derivados radiomarcados de las mismas.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula I-B:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es independientemente hidrógeno o deuterio; con la condición de que al menos uno de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 es deuterio;
cada uno de X1, X2, X4, X5, X6, X7, X8 y X9 es independientemente 12C o 13C;
X3 es independientemente -12C(O)- o -13C(O)-; y
en la que
a) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10 e Y11 son independientemente hidrógeno o deuterio;
b) Y12, Y13, Y14, Y15, Y16, Y17, Y18 e Y19 son deuterio, e Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10,e Y11 son hidrógeno;
opcionalmente donde:
i) X1, X2, X4, X5, X6,…
Derivados deuterados de ivacaftor.
(04/09/2019). Solicitante/s: Vertex Pharmaceuticals (Europe) Limited. Inventor/es: MORGAN,ADAM J.
Una composición farmacéutica adecuada para administración oral que comprende un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada uno de X1, X2, X3, X4, X5, X6 y X7 es independientemente hidrógeno o deuterio;
Y1, Y2 e Y3 son CD3;
cada uno de Y4, Y5 e Y6 es independientemente CH3 o CD3; en el que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es por lo menos 6000; y en el que cualquier átomo no designado como deuterio está presente a su abundancia isotópica natural, siempre que el compuesto de fórmula I no sea el compuesto 100:**Fórmula**
y un portador farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2758028_T3.pdf
Antagonistas de GRPR para la detección, diagnóstico y tratamiento del cáncer positivo para GRPR.
(14/08/2019). Solicitante/s: Advanced Accelerator Applications USA, Inc. Inventor/es: MAINA-NOCK,THEODOSIA, NOCK,BERTHOLD ARTUR, DE JONG HENDRIKS,MARION.
Un antagonista de GRPR radiomarcado de la fórmula general MC-S-P en donde:
M es un radiometal y C es un quelante metálico que se une de manera estable a M, o MC es una Tyr- o grupo prostético unido a un radiohalógeno, en donde M es el radiohalógeno;
S es un**Fómula**
espaciador unido covalentemente entre C y P, en donde S está ligado covalentemente al extremo N de P; y P es DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-CO-NH-CH[CH2-CH(CH3)2]2 (SEQ ID NO:1).
PDF original: ES-2745635_T3.pdf
Método de purificación y composiciones.
(07/08/2019) Un método de purificación de un radiotrazador que comprende las siguientes etapas:
(a) proporcionar un radiotrazador que comprende un resto de reconocimiento biológico funcionalizado con aminoxi marcado con 18F;
(b) añadir un radioprotector a dicho radiotrazador para dar una solución de radiotrazador que comprende dicho radiotrazador en uno o más disolventes orgánicos acuosos miscibles en agua con un contenido de disolvente orgánico del 5 al 25% v/v;
(c) hacer pasar la solución de radiotrazador de la etapa (b) a través de un cartucho SPE de fase inversa, en el que el radiotrazador se retiene en dicho cartucho SPE;
(d) lavar el cartucho SPE de la etapa (c) una o más veces con una solución de lavado que comprende una solución de disolvente(s) orgánico(s) acuoso(s) miscible(s) con agua de un radioprotector con un contenido de disolvente…
Compuestos de morfinano deuterados.
(07/08/2019). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GRAHAM,PHILIP B, SILVERMAN,I. ROBERT.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es CD3; y
R2 se selecciona de CH3 y CD3;
en donde, para cada sitio designado como deuterio, la incorporación de deuterio es al menos del 90 %.
PDF original: ES-2750825_T3.pdf
Agente de contraste y radiofarmacéutico multimodal para formación de imágenes y una terapia dirigida guiada por imágenes.
(31/07/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.). Inventor/es: FELDER-FLESCH,DELPHINE, BILLOTEY,CLAIRE, LAMANNA,GIUSEPPE, JANIER,MARC, KRIZA,DAVID.
Nanosonda de una de las siguientes fórmulas:**Fórmula**
en las que:
• R1 representa un grupo de la siguiente fórmula (II):**Fórmula**
que está complejado con un ligando o un elemento radioactivo para dar un grupo de la siguiente fórmula (III):**Fórmula**
• representa un elemento radioactivo emisor de radiación negativa alfa o beta, tales como 177lutecio, 90itrio, 166holmio o 186renio
• p está comprendida entre 3 a 6,
• n es un número entero comprendido de 1 a 10,
• r es un número entero comprendido de 1 a 20, siendo r ≥ n, y
• Rb representa un grupo elegido entre:
- anticuerpo anti-Ca15-3 o una hormona estimulante de melanocitos alfa (alfa-MSH), - un colorante biocompatible de fórmulas:**Fórmula**
y
- Ra es un alquilo lineal o ramificado,
para usar como medicamento.
PDF original: ES-2763950_T3.pdf
Nuevos compuestos sulfonados reactivos con nucleófilos para el (radio)marcado de (bio)moléculas; precursores y conjugados de los mismos.
(10/07/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
• el grupo bifuncional R0 es un espaciador elegido entre los siguientes radicales:**Fórmula**
• el grupo hidrocarbonado monovalente R1 es un grupo activador del oxígeno átomo de la función éster correspondiente a un éster de succinimidilo, un éster de benzotriazol, un éster de paranitrofenilo o una función protectora lábil al ácido o hidrógeno;
• el grupo monovalente R2 corresponde a un hidrógeno, un catión metálico, un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un arilalquilo, un alquilarilo, un acilo, un alquenilo, un radical alquinilo o una combinación de estos radicales; prefiriéndose…
Evaluación de la presencia de una fibrilación auricular y de la vulnerabilidad a ésta, y otras indicaciones sobre la base de la toma de imágenes basada en metaloproteinasas de matriz.
(03/07/2019) Un agente de formación de imágenes que comprende un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz (MMP) unido a un resto de formación de imágenes para su uso en un método para identificar a un sujeto que tiene antecedentes de fibrilación atrial (FA) que es probable que responda al tratamiento con un marcapasos implantable, que responda a la terapia de control de la frecuencia farmacológica, que responda a la terapia de control del ritmo farmacológico o que responda a la terapia de ablación, en donde dicho método comprende:
administrar a un sujeto previamente diagnosticado con fibrilación auricular dicho agente de obtención de imágenes que comprende un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz…
Inhibidores de PDE10 radiomarcados.
(03/07/2019) Un compuesto de fórmula estructural IIIa que está marcado radiactivamente con 11C, 18F, 15O o 13N:**Fórmula**
donde Ar se selecciona del grupo que consiste en
fenilo,
indol,
indazol, o
bifenilo,
donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra;
Ra se selecciona del grupo que consiste en
halógeno,
hidroxilo,
alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más halógenos,
cicloalquilo C3-6,
-NR2C(O)R2,
-C(O)N(R2)2,
-C(R2)2RO2,
-C(O)R2,
-NO2,
-CN,
-N(R2)2,
-C(O)OR2,
-OR2,
-(CH2)n-heterociclilo C5-10,
-(CH2)n-arilo C6-10, y
-(CH2)n-heteroarilo…
(20/06/2019). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TUNG, ROGER D..
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que:
Y1a y Y1b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio;
Y2a y Y2b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio;
cada una de Y3, Y4, Y6 e Y7 está seleccionada independientemente entre hidrógeno y deuterio;
Y5 es deuterio;
X1 y X2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio;
Z1 y Z2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; y
R está seleccionada entre -CH3 y -CD3.
PDF original: ES-2717279_T3.pdf
Análogos de octreotato radiomarcados como trazadores de PET.
(19/06/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: CUTHBERTSON, ALAN, INDREVOLL,Bard, ABOAGYE,ERIC OFORI, LUTHRA,SAJINDER KAUR, GLASER,MATTHIAS EBERHARD, LEYTON,JULIUS, IDDON,LISA.
Un análogo de [Tyr3]octreotato unido a 2-[18F]fluoroetiltriazol seleccionado del grupo que consiste en:
FET-G-PEG-TOCA, de Fórmula (Ib):**Fórmula**
5 FETE-PEG-TOCA, de Fórmula (2b):**Fórmula**
FET-G-TOCA (3b):**Fórmula**
FETE-TOCA (4b):**Fórmula**
y
FET-ßAG-TOCA (5b):**Fórmula**
en el que para cada uno de los compuestos anteriores:**Fórmula**
y
R2 tiene la estructura siguiente::**Fórmula**.
PDF original: ES-2749640_T3.pdf
Reactivos de organoestaño soportados sobre líquido iónico para la fabricación de compuestos radiofármacos.
(19/06/2019) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X- representa un anión, preferiblemente X- representa un anión seleccionado del grupo que comprende haluro, acetato, trifluoroacetato, triflato (Tf), NTf2-, alquilsulfato, sulfonato, tetrafluoroborato (BF4-), tetraarilborato, hexafluorofosfato (PF6-), NO3-, SbF6-, prolinato, hidróxido, sulfato de hidrógeno, tetracloroferrato, tetracloruro de aluminio, perfluorobutilsulfonato, p-toluenosulfonato, formiato y dihidrógeno fosfato; más preferiblemente Xrepresenta BF4-, PF6-, Cl-, Br-, I-, NTf2-, incluso más preferiblemente X- representa BF4-, PF6- o Br-;
n representa un número entero que va desde 3 a 10, preferiblemente n representa 4, 5, 6, 7 u 8,
más preferiblemente n representa 6;
R1 representa un grupo alquilo, una cadena de PEG, preferiblemente…
Fenetilamina sustituida con actividad serotoninérgica y/o norepinefrinérgica.
(07/06/2019). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., WOO,SOON HYUNG, SEPHER,SARSHAR.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural IV:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo ;
donde R102, R103, R104, R105, R106 y R107 son deuterio; y
donde R83-R101 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y deuterio.
PDF original: ES-2716048_T3.pdf
Reactivos químicamente estables marcados isotópicamente y proceso para su síntesis.
(30/05/2019) Un reactivo marcado isotópicamente que comprende:
un compuesto que tiene una fórmula**Fórmula**
donde a, cada vez que aparece, es independientemente un número de masa atómica de carbono entre 11 y 14 inclusive, y donde dicho compuesto está enriquecido isotópicamente con al menos un carbono donde a es 11, 13 o 14, donde b, cada vez que aparece, es independientemente un número de masa atómica de hidrógeno entre 1 y 3, donde L es un grupo saliente R1SO2-O-, donde n es 0, donde R1 es arilo, alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, y alquinilo C2-C20, y dichos arilo, alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, y alquinilo C2-C20 pueden ser modificados opcionalmente reemplazando un hidrógeno unido a un átomo de carbono con un sustituyente seleccionado…
(15/05/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Inventor/es: LI, PENG.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que de R1 a R8, y de R16 a R20,son cada uno independientemente H o D (deuterio, 2H), y de R9 a R15, R21 y R22 son cada uno H, siempre que al menos uno de R1 a R8 y de R16 a R20 sea D, en forma libre o en forma de sal.
PDF original: ES-2732442_T3.pdf
Preparación de 3-fluoropropil-nor-beta-CIT radioyodado.
(30/04/2019). Solicitante/s: SpecGx, LLC. Inventor/es: HUDSON,EDMUND C.
Un procedimiento para la preparación del compuesto (I) que comprende el siguiente esquema de reacción: **Fórmula**
en donde:
X es un halógeno, Me es metilo, y el agente alquilante es 3-fluoropropanal.
PDF original: ES-2711122_T3.pdf
Nueva formulación y método de síntesis.
(22/04/2019). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WICKSTROM,TORILD, DYRSTAD,KNUT RICHARD, RAJANAYAGAM,THANUSHAN.
Una composición trazadora de tomografía de emisión de positrones (PET) que comprende ácido anti-1-amino-3- 18F-fluorociclobutil-1-carboxílico (18F-FACBC), caracterizada por que dicha composición comprende no más que 5,0 •g/ml de aluminio (Al) disuelto.
PDF original: ES-2710073_T3.pdf
Procedimiento de análisis por imagen mediante tomografía por emisión de positrones.
(17/04/2019). Solicitante/s: PURDUE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: LOW, PHILIP, STEWART, VLAHOV,IONTCHO,RADOSLAVOV, VARGHESE,BINDU.
Conjugado para la utilización en el diagnóstico/monitorización de un estado de dolencia mediado por monocitos activados o macrófagos activados que tienen sitios de unión accesibles para una vitamina, teniendo el conjugado la siguiente fórmula general
L-X
en la que L es ácido fólico y el grupo X comprende un radióforo que comprende un radioisótopo, en el que el radioisótopo es 18F.
PDF original: ES-2731448_T3.pdf
Conjugados de fármaco de molécula pequeña.
(17/04/2019). Solicitante/s: Eidgenössiche Technische Hochschule Zürich. Inventor/es: NERI, DARIO, DECURTINS,WILLY, SCHEUERMANN,JÖRG, WICHERT,MORENO, KRALL,NIKOLAUS.
Ligando específico para CAIX que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2735348_T3.pdf
Derivados de fumarato sustituidos con deuterio.
(10/04/2019). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: CHAO,JIANHUA.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1 es hidrógeno, deuterio, metilo deuterado, etilo deuterado, C1-6 alifático, fenilo, anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre,
R2 es CH2D, -CHD2, o -CD3, y
cada uno de R3 y R4, independientemente, es hidrógeno o deuterio, donde al menos uno de R3 y R4 es deuterio.
PDF original: ES-2733961_T3.pdf
