Procedimientos y kits para preparar complejos de radionúclidos.

Un procedimiento de preparación de un complejo que comprende un radioisótopo de galio para su uso en radioterapia o en un procedimiento de diagnóstico por imágenes médicas,

comprendiendo dicho procedimiento la adición de una solución de radioisótopo de galio obtenida directamente de un generador de radionúclidos de galio a una composición que comprende un tampón aceptable desde el punto de vista farmacéutico y, opcionalmente, también un reactivo básico aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en cantidades suficientes para aumentar el pH a un nivel en el intervalo de 3 a 8, en el que la composición comprende además un quelante que es capaz de quelar el galio radiactivo dentro de dicho intervalo de pH y a temperatura moderada, estando dicho quelante opcionalmente ligado a un agente biológico diana, en el que dicho quelante se selecciona de deferoxamina B (DFO), ácido bis(2-hidroxibencil)etilendiaminadiacético (HBED), macrociclo del 1,4,7-triaciclononano sustituido con grupos fosfónicos en las aminas (NOTP), o un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

o una sal del mismo; en la que uno de X e Y es C=0 y el otro es NR; en la que cada m y p son seleccionados independientemente de 0 a 6; en la que R1 es un grupo quelante capaz de quelar un radionúclido y es seleccionado de:

**(Ver fórmula)**

en las que R, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-7 opcionalmente sustituido;

y donde Z es hidrógeno o un grupo de fórmula -B'-H, -B'-A, o un grupo -B'-A*-T, donde

T es un grupo diana capaz de enlazarse a una diana de interés en un sujeto;

A es un grupo reactivo que permite el acoplamiento al grupo T,

A* es un grupo reactivo A que ha reaccionado;

B' es un grupo de enlace para enlazar el grupo quelante con un grupo reactivo A, y está representado por la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que cada Q se selecciona independientemente de un grupo que consiste en -NR5-, -C(O)NR5-, -C(O)O, -NR5C(O)NR5-, -NR5C(S)NR5- y -0-, cada R5 es independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-7 opcionalmente sustituido, cada q y s se seleccionan independientemente de 0 a 6 y cada r se selecciona independientemente de 1 a 6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2016/050637.

Solicitante: Theragnostics Limited.

Inventor/es: BLOWER,PHILIP, MULLEN,GREGORY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61B5/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61B DIAGNOSTICO; CIRUGIA; IDENTIFICACION (análisis de material biológico G01N, p.ej. G01N 33/48). › Medidas encaminadas a establecer un diagnóstico (diagnóstico por medio de radiaciones A61B 6/00; diagnóstico por ondas ultrasónicas, sónicas o infrasónicas A61B 8/00 ); Identificación de individuos.
  • A61K51/04 A61 […] › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • A61K51/08 A61K 51/00 […] › Péptidos, p. ej. proteínas.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C01G15/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C01 QUIMICA INORGANICA.C01G COMPUESTOS QUE CONTIENEN METALES NO CUBIERTOS POR LAS SUBCLASES C01D O C01F (hidruros metálicos C01B 6/00; sales de oxácidos de halógenos C01B 11/00; peróxidos, sales de los perácidos C01B 15/00; tiosulfatos, ditionitos, politionatos C01B 17/64; compuestos que contienen selenio o teluro C01B 19/00; compuestos binarios del nitrógeno con metales C01B 21/06; azidas C01B 21/08; amidas metálicas C01B 21/092; nitritos C01B 21/50; fosfuros C01B 25/08; sales de los oxácidos del fósforo C01B 25/16; carburos C01B 31/30; compuestos que contienen silicio C01B 33/00; compuestos que contienen boro C01B 35/00; compuestos que tienen propiedades de tamices moleculares pero que no tienen propiedades de cambiadores de base C01B 37/00; compuestos que tienen propiedades de tamices moleculares y de cambiadores de base, p. ej. zeolitas cristalinas, C01B 39/00; cianuros C01C 3/08; sales del ácido ciánico C01C 3/14; sales de cianamida C01C 3/16; tiocianatos C01C 3/20; procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para la preparación de elementos o de compuestos inorgánicos excepto anhídrido carbónico C12P 3/00; obtención a partir de mezclas, p. ej. a partir de minerales, de compuestos metálicos que son los compuestos intermedios de un proceso metalúrgico para la obtención de un metal libre C21B, C22B; producción de elementos no metálicos o de compuestos inorgánicos por electrólisis o electroforesis C25B). › Compuestos de galio, indio o talio.
  • C07B59/00 C […] › C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07C251/24 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 251/00 Compuestos que contienen átomos de nitrógeno, unidos por enlaces dobles a una estructura carbonada (compuestos diazo C07C 245/12). › con átomos de carbono de grupos imino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07F5/00 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico.

PDF original: ES-2794581_T3.pdf

 

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