Reactivos de organoestaño soportados sobre líquido iónico para la fabricación de compuestos radiofármacos.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que:

X- representa un anión,

preferiblemente X- representa un anión seleccionado del grupo que comprende haluro, acetato, trifluoroacetato, triflato (Tf), NTf2-, alquilsulfato, sulfonato, tetrafluoroborato (BF4-), tetraarilborato, hexafluorofosfato (PF6-), NO3-, SbF6-, prolinato, hidróxido, sulfato de hidrógeno, tetracloroferrato, tetracloruro de aluminio, perfluorobutilsulfonato, p-toluenosulfonato, formiato y dihidrógeno fosfato; más preferiblemente Xrepresenta BF4-, PF6-, Cl-, Br-, I-, NTf2-, incluso más preferiblemente X- representa BF4-, PF6- o Br-;

n representa un número entero que va desde 3 a 10, preferiblemente n representa 4, 5, 6, 7 u 8,

más preferiblemente n representa 6;

R1 representa un grupo alquilo, una cadena de PEG, preferiblemente R1 representa metilo, etilo, n-butilo;

R2 y R3 representan cada uno independientemente un grupo alquilo, preferiblemente R2 y R3 son ambos n-butilo;

R5 representa H, alquilo o arilo, preferiblemente H, metilo o fenilo;

R4 representa:

- un vector arilo; o

- un grupo seleccionado de arilo y heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes -L-M en el que:

L representa un enlace sencillo o un enlazante seleccionado entre arilo, heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, cicloalquinilo o una combinación de los mismos;

dichos grupos están opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado de oxo, tioxo, hidroxilo, éter, ácido carboxílico, éster, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, heterociclilo, alquinilo, cicloalquinilo, amina, amida, guanidina, imino, nitro, nitrilo, azida, sulfhidrilo, sulfuro, tioéster, tioéter, sulfito, sulfato, fosfina, fosfito, fosfato, halógeno;

dichos grupos están opcionalmente interrumpidos o terminados por -O-, -S-, -NR6- en la que R6 es H o alquilo, o una combinación de los mismos; y opcionalmente, L comprende adicionalmente un residuo de un grupo reactivo a través del cual L está unido a M;

M representa:

una función reactiva seleccionada entre ácido carboxílico, nitrilo, éster, éster activado, aldehído, acetal, cetona, cetal, alquino, azida, alqueno, dieno, maleimida, maleimida protegida, hidroxilo, fenol, 2-aminofenol, tiol, tioéster, tioéter, tiosulfonato, amina primaria, amina secundaria, amina terciaria, alcoxiamina, anilina, amida, fosfina, fosfato de alquilo, isocianatos, isotiocianatos, hidrazida, hidrazina, éster de tosilato, vinilsulfona, carbamato, éster de carbonato, 4-fenil-1,2,4-triazol-3,5-diona, sulfuro, azidoalquilo y azidoarilo; o

un grupo bioactivo seleccionado de aminoácido, amina biogénica, péptido, heteropéptido, proteína, anticuerpo o fragmento del mismo, monocuerpo, afficuerpo, construcción de anticuerpo tal como, por ejemplo, minicuerpo o diacuerpo, sacárido, polisacárido, bencilguanina, biotina, avidina, nucleótido, oligonucleótido, microARN, hapteno, aptámero, ligando, enzima, sustrato enzimático, esteroide, hormona, porfirina, neurotransmisores, fármaco simpatomimético, vitamina, fosfonato, nanoportador tal como, por ejemplo, nanocápsulas, liposomas, dendrímeros, nanotubos de carbono y combinaciones de los mismos;

dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo; alquilo lineal, cíclico o ramificado que comprende 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono; arilo; heteroarilo; heterociclilo; arilheterociclilo; alcoxi; halógeno; nitro; ciano azido; aldehído; boronato; fenilo; CF3; -CH(OH)(CF3); - CH(OCH2OCH3)(CF3); metilendioxi; etilendioxi; SO2NRR', NRR', COOR, CONRR', NRCOR' en la que R y R' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, cicloalquinilo y arilo;

en el que cuando R4 es un vector arilo, se selecciona de:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/050180.

Solicitante: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS).

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 3, RUE MICHEL-ANGE 75116 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: FAYE,DJIBRIL, LEGOUPY,STÉPHANIE, GESTIN,JEAN-FRANÇOIS, RAJERISON,HOLISOA, FAIVRE-CHAUVET,ALAIN, BOEDA,FABIEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07B59/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07C67/307 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 67/00 Preparación de ésteres de ácidos carboxílicos. › por introducción de átomos de halógeno; por sustitución de átomos de halógeno por átomos de otros halógenos.
  • C07C69/76 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › Esteres de ácidos carboxílicos en los que un grupo carboxilo esterificado está unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D207/46 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07F7/22 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos de estaño.

PDF original: ES-2746255_T3.pdf

 

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