Nuevos compuestos sulfonados reactivos con nucleófilos para el (radio)marcado de (bio)moléculas; precursores y conjugados de los mismos.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que

• el grupo bifuncional R0 es un espaciador elegido entre los siguientes radicales:**Fórmula**

• el grupo hidrocarbonado monovalente R1 es un grupo activador del oxígeno átomo de la función éster correspondiente a un éster de succinimidilo, un éster de benzotriazol, un éster de paranitrofenilo o una función protectora lábil al ácido o hidrógeno;

• el grupo monovalente R2 corresponde a un hidrógeno, un catión metálico, un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un arilalquilo, un alquilarilo, un acilo, un alquenilo, un radical alquinilo o una combinación de estos radicales; prefiriéndose el hidrógeno;

• el grupo monovalente R2' corresponde a un hidrógeno o un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un arilalquilo, un alquilarilo, un acilo, un alquenilo, un radical alquinilo o una combinación de estos radicales; prefiriéndose el hidrógeno;

• el grupo bifuncional R3 corresponde a un resto hidrocarbonado, preferentemente a un radical -(CR4R5)n-, en donde R4, R5 representa individualmente hidrógeno o un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un arilalquilo, un alquilarilo, un acilo, un alquenilo, un radical alquinilo o una combinación de estos radicales; preferentemente hidrógeno; n es preferentemente un número entero entre 1 y 3;

• R* es un (radio)núclido, seleccionado entre la lista flúor-18, bromo-76, yodo-123, yodo-124, yodo-131 o un resto caracterizado por fluorescencia del infrarrojo cercano.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/074501.

Solicitante: Advanced Accelerator Applications.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 20, rue Diesel 01630 Saint Genis Pouilly FRANCIA.

Inventor/es: ROMIEU,ANTHONY, BOUTEILLER,CÉDRIC, PRIEM,THOMAS, CAMPORESE,DAVIDE, RENARD,PIERRE-YVES.

Fecha de Publicación: 10 de Julio de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07B59/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
C07C303/22 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 303/00 Preparación de ésteres o amidas de ácidos sulfúricos; Preparación de ácidos sulfónicos o sus ésteres, halogenuros, anhídridos o amidas. › a partir de ácidos sulfónicos por reacciones que no implican la formación de grupos sulfo o halosulfonilo.
C07C309/22 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › que contienen grupos carboxilo unidos a la estructura carbonada.
C07C309/24 C07C 309/00 […] › de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
C07D207/404 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que sólo contienen átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo, p. ej. succinimida.
C07D207/46 C07D 207/00 […] › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D209/60 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Nafto [b] pirroles; Nafto [b] pirroles hidrogenados.
C07D327/04 C07D […] › C07D 327/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
C07K1/13 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › Marcaje de péptidos.
C07K7/08 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.

PDF original: ES-2749516_T3.pdf

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