CIP-2021 : C07B 59/00 : Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos morfinanos.

(20/08/2014) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es CD3; y R2 es CD3, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es de al menos 6000.

Preparación de un precursor para PET.

(30/07/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula (IVa):**Fórmula** a partir de un compuesto de Fórmula (lIla)**Fórmula** en donde R indica un grupo alquilo con de 1 a 5 átomos de carbono; Y indica un grupo protector para una amina; X indica un grupo protector para un alcohol; en donde un medio de reacción que comprende el compuesto de Fórmula (IIIa) sufre una hidrogenolisis catalítica de X de la Fórmula (IlIa) usando una fuente de hidrógeno no gaseosa.

Método de síntesis.

(09/07/2014) Un método para obtener un trazador para tomografía por emisión de positrones (TEP) de fórmula I: **Fórmula** en donde: X1 es un grupo X seleccionado de alquilo C1-4 o halo; Y1 es un grupo Y seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-4; Z1 es un grupo Z que es alquilo C1-4; y Q es alquilo [11C]C1-4 o fluoroalquilo [18F]-C1-4; en donde dicho método comprende: (a) proporcionar un compuesto de fórmula II: **Fórmula**

1,3 dihidro-6-(3')-trideuteroetil-2-tioxo-pirimidín--4-ona y derivados, síntesis y usos de estos tireostáticos marcados con deuterio.

(30/06/2014) 1,3-dihidro-6-(3')-trideuteroetil-2-tioxo-pirimidín-4-ona y derivados, síntesis y usos de estos tireostáticos marcados con deuterio. La presente invención define los compuestos deuterados de fórmula general (I) ****IMAGEN**** en la que R1, R2 y R3 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con un grupo -OR4, siendo R4 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con fenilo; un grupo -NR5R6, siendo R5 y R6 de forma independiente un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-C3, tosilo o mesilo; un grupo -SR7, siendo R7 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3; un grupo -OCOR8, siendo R8 un grupo alquilo C1-C3 o fenilo; o un átomo de halógeno; y D representa deuterio. La invención…

INTERMEDIOS VERSÁTILES Y FUNCIONALIZADOS EN LA SÍNTESIS DE VITAMINA D Y NUEVOS DERIVADOS DE VITAMINA D.

(19/06/2014). Solicitante/s: UNVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: MAESTRO SAAVEDRA,MIGUEL A, SIGUEIRO PONTE,RITA, MOURINO-MOSQUERA,Antonio, LÓPEZ PÉREZ,Borja.

Intermedios versátiles y funcionalizados en la síntesis de vitamina D y nuevos derivados de vitamina D. La invención proporciona nuevos intermedios para la síntesis total de vitamina D y permite una gran versatilidad de grupos funcionales en los derivados finales de vitamina. Además proporciona derivados de vitamina epiméricos en la posición 3 y derivados de vitamina con un amplio rango de funcionalidades en la posición 18, incluidos compuestos con marcaje isotópico.

Un método para la preparación de folatos marcados con 18F.

(22/01/2014) Un método de radiomarcaje directo del resto glutamato de un compuesto de folato con 18F, que comprende laetapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula VII o VIIa con 18F, en donde X1 a X5 son N, X6, X7 son, independientemente uno de otro, O o N, R1, R2 son, independientemente uno de otro, H, Hal, -OR', -NHR', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo o (alquil C1-C12-amino)carbonilo, endonde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente uno de otro, H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12,alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 sustituido con halo, R5 es H, CN, Hal, NO2, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo…

Análogos del ácido 4-hidroxibutírico.

(10/12/2013) Compuesto de fórmula B: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A1 es hidrógeno, deuterio, -CH2-C(O)OR2' o -CH(R1')-C(O)OR2', R1' es alquilo C1-6, alcoxialquilo C2-10, fenilo, -(alquil C1-3)-(cicloalquil C3-6) o cicloalquilo C3-6, en la que R1' estáopcionalmente sustituido con alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, fenilo, -O-(CH2CH2O)n-CH3, en la que n es 1, 2 ó 3,R2' es hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con fenilo, -(cicloalquilo C3-6) opcionalmentesustituido con fenilo o metilo, -CH2-(cicloalquilo C3-6) en el que el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido confenilo, fenilo, o bifenilo, X1 es hidrógeno, deuterio, -C(O)-indanilo, -C(O)-indenilo, -C(O)-tetrahidronaftilo, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alqueniloC1-6, -C(O)-alquinilo C1-6, -C(O)-alquilo…

Alquiltiofenil guanidinas marcadas con 18F o 11C para obtención de imágenes médicas.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en donde: R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 y R4 se seleccionan independientemente cada uno de alquilo C1-4, alquilo [11C]-C1-4, y fluoroalquilo [18F]-C1-4, acondición de que al menos uno de R2 y R4 sea alquilo [11C]-C1-4 o fluoroalquilo [18F]-C1-4; yR3 es halo.

Procedimientos para la purificación de productos radiomarcados usando un neutralizador de soporte sólido.

(12/08/2013) Un procedimiento que comprende las etapas de: (α) poner en contacto una mezcla en fase de solución de un producto radiomarcado de fórmula (III) y unprecursor en exceso de fórmula ++Fórmula** en donde XY es un grupo funcional y R* es un radioisótopo o una porción radiomarcada; con un compuesto defórmula (IV):**Fórmula** en la que Z es un grupo eliminador seleccionado entre un isocianato, isotiocianato, tiol, hidrazina, hidrazida,aminooxi, 1,3-dipolo, aldehído o cetona; de manera que los compuestos de fórmulas (IV) y (I) pueden formar un enlace covalente entre sí; (b) separación de un producto radiomarcado purificado de fórmula (III) en la fase de solución.

N-[3-bromo-4-(3-[18F]fluoropropoxi)-bencil]-guandina para la formación de imágenes de la inervación cardíaca.

(31/05/2013) Un compuesto para uso como un agente formador de imágenes que tiene la siguiente estructura: **Fórmula**

Reactivos y procedimientos de radiomarcado.

(27/05/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**

Compuestos morfinanos.

(25/04/2013) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 está seleccionado de CH3, CH2D, CHD2, CD3, CHF2, y CF3; y R2 está seleccionado de CH3, CH2D, CHD2 y CD3. con la condición de que cuando R1 sea CH3, entonces R2 no sea CH3; para su uso en el tratamiento de un paciente que padece, o es susceptible de, dolor neuropático de origendiabético.

Preparación de yoduro de metilo 11C y el radioligando GB67 11C.

(02/04/2013) Un procedimiento de producción de yoduro de metilo 11C, comprendiendo el procedimiento: a) revestir la superficie interna de un primer recipiente de reacción con una solución de hidruro de litio y aluminio,en el que el primer recipiente de reacción tiene un diámetro interno no mayor de 1,5 mm; b) introducir dióxido de carbono 11C en el primer recipiente de reacción de manera que sea reducido por el hidrurode aluminio y litio para proporcionar un producto de reducción; c) proporcionar un segundo recipiente de reacción en comunicación de fluido con el primer recipiente de reacción,calentándose dicho segundo recipiente de reacción; d) hacer pasar ácido yodhídrico a través del primer recipiente de reacción, que contiene el producto de reducción,al segundo recipiente de reacción…

Inhibidores marcados con 11C de glucógeno sintasa quinasa-3.

(26/03/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en el que dicho compuesto está marcado con 11C, y en el que R1 ≥ un alquilo o unarilo, y R2 ≥ alquilo o un arilo.

Uso de monóxido de carbono [11C] en la síntesis de marcado de amidas marcadas con 11C usando carbonilación fotoinducida de radiales libres.

(21/03/2013) Un procedimiento de síntesis de marcado, que comprende: (a) proporcionar un ensamblaje de reactor UV que comprende una cámara de reacción de alta presión, unalámpara UV y un espejo cóncavo, en el que la cámara de reacción de alta presión tiene una ventana que estáorientada hacia el espejo cóncavo, un puerto de entrada de líquido y un puerto de entrada de gas en lasuperficie del fondo de la misma, (b) hacer reaccionar una solución de amina débilmente nucleófila con una base metálica para aumentar lareactividad de dicha amina débilmente nucleófila, (c) añadir una solución de yoduros de alquilo o arilo a la solución de la etapa (b) para obtener un volumen dereactivo que se va a marcar, (d) introducir una mezcla gaseosa enriquecida con monóxido de isótopo de carbono…

Intermedios versátiles y funcionalizados en la síntesis de vitamina D y nuevos derivados de vitamina D.

(22/02/2013) Intermedios versátiles y funcionalizados en la síntesis de vitamina D y nuevos derivados de vitamina D. La invención proporciona nuevos intermedios para la síntesis total de vitamina D y permite una gran versatilidad de grupos funcionales en los derivados finales de vitamina. Además proporciona derivados de vitamina epiméricos en la posición 3 y derivados de vitamina con un amplio rango de funcionalidades en la posición 18, incluidos compuestos con marcaje isotópico.

COMPLEJOS CATIONICOS CON LIGANDOS CICLOPENTADIENILO Y SU USO COMO CATALIZADORES PARA LA PREPARACION DE SILANOS DEUTERADOS Y TRITIADOS.

(08/08/2012) La presente invención se refiere a diversos complejos catiónicos de los metales cobalto, rodio e iridio conteniendo ligandos de tipo ciclopentadienilo (Cp') y una fosfina metalada y a su uso como catalizadores en un procedimiento para la preparación de silanos deuterados y tritiados. Las condiciones de reacción son suaves y la naturaleza de la invención es tal que se cumplen los principios fundamentales de la green chemistry o química sostenible.

Cepas de levadura que producen colesterol y sus aplicaciones.

(11/07/2012) Cepa de levadura que produce de manera autónoma colesterol. a partir de una cepa de carbono simple, caracterizada por que expresa las enzimas heterólogas 7-dehidrocolesterol reductasa y 3β -hidroxisterol L24reductasa, y por que la enzima estero.

Procedimiento de uso de monóxido de carbono [11C] en la síntesis de marcado de compuestos marcados por 11C por carbonilación de radical libre inducida térmicamente.

(30/05/2012) Un procedimiento de síntesis de marcado, que comprende: a) Proporcionar una cámara de reacción de alta presión que tiene una entrada de líquido y una entrada gas yuna superficie en el fondo de la misma. b) Proporcionar un volumen de reactivo a marcar que comprende un iniciador de radical 5 térmico A, mediatorM, yoduro de alquilo o arilo RI y un nucleófilo NuH. c) Introducir una mezcla de gas enriquecida con monóxido de isótopo de carbono en la cámara de reacciónpor la entrada de gas, d) Introducir, a alta presión, dicho volumen de reactivo en la cámara de reacción por la entrada de líquido. e) Calentar la cámara de reacción…

Compuestos morfinanos.

(25/05/2012) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Procedimiento de uso de monóxido de carbono [11C] en la síntesis de marcaje interno de ésteres marcados con 11C mediante carbonilación fotoinducida de radicales libres sensitizados.

(17/05/2012) Un procedimiento de síntesis de marcaje, que comprende: (a) proporcionar un montaje de reactor de UV que comprende una cámara de reacción a presión alta, una fuente de luz UV focalizada con una guía lumínica, en la que la guía lumínica se usa para proporcionar fotoirradiación de una mezcla de reacción a través de una ventana en la cámara de reacción, (b) disolver un alcohol y un fotosensibilizador, (c) añadir un yoduro de alquilo o arilo a la solución de la etapa (b) para dar un volumen de reacción a marcar, (d) introducir una mezcla de gas enriquecida con monóxido de carbono [11C] en la cámara de reacción del montaje de reactor de UV a través de la entrada de gas, (e) introducir dicho…

Procedimiento para la preparación de HALUROS de [18F]-FLUOROALQUILO.

(14/05/2012) Un procedimiento para la preparación de un haluro de [18F]-fluoroalquilo de fórmula (I) **Fórmula** que comprende las etapas de i) tratar un haluro de haloacilo de fórmula (III)**Fórmula** con 18F-fluoruro para generar un haluro de [18F]-fluoroacilo de fórmula (II)**Fórmula** , seguido de ii) tratar el haluro de [18F]-fluoroacilo de etapa (i) con un catalizador de Wilkinson, en el que X representa un haluro y n representa un número entero de 1 a 6.

PROCEDIMIENTO Y APARATO PARA LA PRODUCCIÓN DE MONÓXIDO DE CARBONO [11C] EN SÍNTESIS DE MARCADORES.

(14/03/2012) Procedimiento de síntesis de marcador en una cámara de reacción que utiliza un mezcla de gas enriquecido en monóxido de carbono 11 C como reactante marcador caracterizado porque la mezcla de gas enriquecido en monóxido de carbono 11 C se produce a partir de una mezcla gaseosa inicial de dióxido de carbono 11 C, por proporcionar dióxido de carbono 11 C en un gas transportador adecuado, convertir el dióxido de carbono 11 C a monóxido de carbono 11 C por la introducción de dicha mezcla gaseosa en un dispositivo reactor capturar monóxido de carbono 11 C en un dispositivo de captura de monóxido de carbono que tiene un volumen

Procedimiento para la producción de compuesto orgánico marcado con flúor radioactivo.

(14/03/2012) Un procedimiento para la producción de un compuesto orgánico marcado con flúor radioactivo, que comprende: una etapa de desesterificación de retener, en una columna de fase inversa, un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula** en la que R1 es una cadena de alquilo C1-C10 lineal o ramificada, o un sustituyente aromático; y R2 es un grupo protector; cargar la columna con una disolución alcalina para desesterificar el compuesto anterior, y subsiguientemente descargar la disolución alcalina de la columna para obtener un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula** en la que X es sodio o potasio; y R2 es un grupo protector; y una etapa de desprotección de desproteger el grupo protector de amino del compuesto obtenido en la etapa de desesterificación,…

USO DE DISPOSITIVOS MICROFABRICADOS PARA RADIOSÍNTESIS.

(10/01/2011) Uso de un dispositivo microfabricado para la radiosíntesis de un radiomarcador adecuado para su uso en PET; con la condición de que dicho dispositivo microfabricado no esté revestido con un precursor unido al soporte de fórmula (I) o (II): en la que R 1 y R 2 se seleccionan, independientemente, entre alquilo C1-6 y cada P 1 , P 2 , P 3 y P 4 es, independientemente, hidrógeno o un grupo protector; 10 SOPORTE SÓLIDO-ENGARCE-X-Precursor de MARCADOR (II) en la que el Precursor de MARCADOR es un precursor para un radiomarcador [ 18 F] y X es un grupo que promueve la sustitución nucleófila en un sitio específico en el Precursor…

COMPUESTOS DE LA VITAMINA D DEUTERADOS.

(25/06/2010) Compuestos de la vitamina D deuterados. Procedimiento de preparación y la síntesis de una clase de compuestos de la vitamina D que pueden estar isotópicamente sustituidos. Estos compuestos pueden ser empleados como patrones internos en métodos de cuantificación de vitamina D, sus metabolitos y análogos por espectrometría de masas. Estos compuestos se describen mediante la fórmula general I

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE PRODUCTOS RADIOMARCADOS USANDO UN ELIMINADOR DE SOPORTE SOLIDO.

(18/06/2010) Un procedimiento para purificar un producto radiomarcado que comprende el uso de un grupo eliminador unido a soporte sólido de fórmula (IV):

FLUORACION ELECTROFILA EN FASE SOLIDA.

(01/05/2007). Solicitante/s: AMERSHAM PLC HAMMERSMITH IMANET LIMITED. Inventor/es: LUTHRA, SAJINDER, IMAGING RESEARCH SOLUTIONS LTD, BRADY, FRANK, IMAGING RESEARCH SOLUTIONS LTD, WADSWORTH, HARRY, JOHN, AMERSHAM HEALTH PLC.

Un procedimiento para la producción de 6-L-18F-fluorodopa (18F-DOPA) que comprende el tratamiento de un precursor de FDOPA unido a un soporte sólido de fórmula (I): en el que R1 y R2 independientemente se seleccionan a partir del alquilo C1-6; P1, P2, P3 y P4 son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo protector; con una fuente de 18F, adecuadamente 18F2, 18F-CH3COOF o 18F- OF2; para dar el trazador marcado de fórmula (II): en el que P1, P2, P3 y P4 son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo protector; opcionalmente seguido de (i) eliminación del exceso de agente de fluoración y los iones 18F producidos en la generación del agente de fluoración o en la reacción; y/o (ii) eliminación de cualquiera de los grupos protectores; y/o (iii) eliminación del solvente orgánico; y/o (iv) formulación del compuesto resultante de la fórmula (II) como una solución acuosa.

METODO PARA PREPARAR UNA DISOLUCION DE UN COMPLEJO DE RENIO RADIOACTIVO.

(16/06/2006). Solicitante/s: MALLINCKRODT INC.. Inventor/es: PANEK-FINDA, HELENA.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA LA PREPARACION DE UNA SOLUCION DE UN COMPLETO DE RENIO RADIOACTIVO, A BASE DE HACER REACCIONAR A TEMPERATURA ELEVADA UN PERRENATO RADIOACTIVO EN UNA SOLUCION SUSTANCIALMENTE ACUOSA CON UN LIGANDO, ANTE LA PRESENCIA DE UN REDUCTOR Y OPCIONALMENTE DE UN ANTIOXIDANTE BAJO CONDICIONES SUSTANCIALMENTE ANAEROBICAS, EN DONDE DICHA REACCION SE LLEVA A CABO A UN PH DE 1,5 APROXIMADAMENTE A 5 APROXIMADAMENTE Y A BASE DE CALENTAR LOS COMPONENTES DE REACCION DURANTE AL MENOS 10 MINUTOS A UNA TEMPERATURA DE AL MENOS 100 (GRADOS) C. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A UN KIT PARA LLEVAR A CABO DICHO METODO.

METODOS PARA PREPARAR DE DERIVADOS DE NITROIMIDAZOL PERFLUORADOS RADIOMARCADOS CON (18F) PARA LA DETECCIONDE HIPOXIA CELULAR.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITE CATHOLIQUE DE LOUVAIN. Inventor/es: MARCHAND, JACQUELINE, GREGOIRE, VINCENT.

Un compuesto nitroaromático perfluorado marcado con [18F] que tiene la siguiente fórmula: R1 es CH2 y R2 es un grupo alquilo que tiene hasta 6 átomos de halógeno, en donde dicho grupo alquilo tiene la fórmula -CHXCX2CY3 en donde X es halógeno o hidrógeno e Y es flúor.

COMPLEJOS DE LIGANDOS TERNARIOS UTILES COMO RADIOFARMACOS.

(16/12/2005) Ligando auxiliar (AL2) de la fórmula: o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en los que: se selecciona independientemente, en cada aparición, del grupo que consiste en: C(O)R68, S(O)2R68, P (O)(OR68), C(O)NR68R69, S(O)2NR68R69 y C(O)OR68; R68 se selecciona independientemente, en cada aparición, del grupo que consiste en: alquilo C1_10 sustituido con 1-5 R70 y 0-2 R70a, alquenilo C2-10 sustituido con 1-5 R70 y 0-2 R70a, alquinilo C2-10 sustituido con 1-5 R70 y 02 R70a, arilo sustituido con 1-4 R70 y 0-1 R70a, heterociclo C3-10 sustituido con 1-4 R70 y 0-1 R70a y carbociclo C3-10 sustituido con 1-3 R70 y 0-2 R70a; R69 se selecciona independientemente,…

3-PIPERIDINOPROPIOFENONAS DEUTERADAS Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TURICUM DRUG DEVELOPMENT AG. Inventor/es: ALKEN, RUDOLF-GISBERT, STABINGIS, THOMAS.

3-piperidinopropiofenonas deuteradas según la fórmula general 1 en la que R representa un resto alquilo no deuterado, mono o polideuterado o perdeuterado con hasta 3 átomos de carbono, los restos R’ son respectivamente todos un hidrógeno o representan respectivamente todos un deuterio, los restos R” son, independientemente unos de otros, un deuterio o un hidrógeno, y en la que al menos uno de los restos R, R’ o R” es un deuterio o contiene un deuterio así como sus sales fisiológicamente tolerables.

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