CIP-2021 : C07B 59/00 : Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos para la utilización en la formación de imágenes, diagnóstico y/o tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central o de tumores.
(12/07/2017) Compuesto de fórmula Ia **Fórmula**
en el que
W es -C(U1)(U2)-C≡H, seleccionándose U1 y U2 independientemente de entre hidrógeno y deuterio,
A se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, furanilo, en particular furan-2-ilo, furan-3-ilo, (G4-alquil (C1-C3))fenilo, (G4-alcoxi (C1-C3))fenilo, considerando que el fenilo y el furanilo son sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de entre: halógeno, hidroxilo, nitro, carbonilo (C1-C6), ciano, nitrilo, trifluorometilo, sulfonilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) y sulfanilo (C1-C6),
G1, G2, G3 y G4 se seleccionan, independientemente e individualmente, en cada caso, de entre el grupo que
comprende hidrógeno, alquilo…
Procedimiento para la producción de ligandos de beta amiloide marcados con F-18.
(12/07/2017) Procedimiento para producir un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
que comprende las etapas de:
Etapa 1: radiomarcar el compuesto de Fórmula II con un agente de fluoración F-18, para obtener el compuesto de Fórmula I, si R ≥ H, o para obtener el compuesto de Fórmula III, si R ≥ PG**Fórmula**
Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de Fórmula I
Etapa 3: purificar y formular el compuesto de Fórmula I
en el que:
n ≥ 1-6,
X se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) CH,
b) N,
R se selecciona de entre el grupo que consiste en
a) H,
b) PG,
PG es un "grupo protector de amina",
LG es un grupo saliente,
en el que en la etapa 3 se utiliza un…
Método para la preparación de eluyente de flúor-18 con pH ajustado, y método para el marcaje de flúor-18 usando el mismo.
(21/06/2017). Solicitante/s: The Asan Foundation. Inventor/es: OH, SEUNG-JUN, LEE,SANG JU, MOON,DAE HYUK, RYU,JIN SOOK, KIM,JAE SEUNG, LEE,JONG JIN.
Un método para la preparación de un eluyente de [18F]fluoruro adsorbido sobre un soporte de amonio cuaternario, comprendiendo el método hacer reaccionar compuestos representados por la Fórmula 1 y la Fórmula 2 mediante un método que se muestra en el Esquema 1: **Fórmula**
en la que R1 es un grupo alquilo o grupo arilo primario o secundario C1-C10;
[Fórmula 2] MX
en la que M es litio, sodio, potasio, cesio, rubidio o amonio, en la que el amonio es un amonio cuaternario representado por la siguiente Fórmula 3, y X es un ion hidroxilo, un ion carbonato, un ion bicarbonato, un ion fosfato, un ion difosfato, un ion trifosfato o t-butóxido. **Fórmula**
en la que R2 es hidrógeno o un grupo alquilo primario o secundario C1-C10. **Fórmula**
en el que R1, M y X son como se han definido en las Fórmulas 1 y 2.
PDF original: ES-2643510_T3.pdf
Derivados deuterados de ivacaftor.
(22/03/2017). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: MORGAN,ADAM J.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
cada uno de X1, X2, X3, X4, X5, X6 y X7 es independientemente hidrógeno o deuterio;
Y1, Y2 e Y3 son CD3;
cada uno de Y4, Y5 e Y6 es independientemente CH3 o CD3; en el que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es al menos 3500; y en el que cualquier átomo no designado como deuterio está presente a su abundancia isotópica natural, a condición de que el compuesto de fórmula I no sea el compuesto 100:**Fórmula**.
PDF original: ES-2628465_T3.pdf
Purificación de compuesto precursor por cristalización.
(15/02/2017) Un método para obtener un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 representa un grupo alquilo C1-5 de cadena lineal o ramificada;
R2 representa un grupo protector de amino;
v es un número entero de 0 a 4; y,
X representa un grupo saliente seleccionado de un halógeno o el grupo -O-SO2-R3, en donde R3 es un halógeno, un alquilo C1-10 de cadena lineal o de cadena ramificada, un haloalquilo C1-10 de cadena lineal o de cadena ramificada, y un arilo C6-10
en donde dicho método comprende:
(a) desbencilación de un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
en donde R11, R12 y w son como se definieron para R1, R2 y w de la…
(15/02/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WICKSTROM,TORILD, SVADBERG,ANDERS, HJELSTUEN,OLE KRISTIAN, EVJE,DAG M, OCHSENFELD,LIANE.
Un método para la preparación de 18F- para uso en una reacción de radiofluoración en el que dicho método comprende:
(i) atrapar una disolución acuosa de 18F- en una columna de intercambio aniónico; y,
(ii) hacer pasar una disolución de eluyente a través de dicha columna de intercambio iónico en la que se absorbe dicho 18F- para obtener un eluyente de 18F-, en el que dicha disolución de eluyente comprende un contraión catiónico en un disolvente apropiado en el que dicho disolvente apropiado comprende etanol o metanol, con la condición de que dicha disolución de eluyente no comprenda acetonitrilo.
PDF original: ES-2621950_T3.pdf
Estannano de biotina para radioyodación sin HPLC.
(28/12/2016). Solicitante/s: GENERAL ELECTRIC COMPANY. Inventor/es: CARTER, RANDALL LEE, JOHNSON,BRUCE,FLETCHER, SOOD,ANUP, YANG,YANG, RISHEL,MICHAEL JAMES, WU,TAO, VALLIANT,JOHN FITZMAURICE, STEPHENSON,KARIN ANN.
Un método para preparar un compuesto radioyodado, comprendiendo el método:
(i) poner en contacto un precursor de estaño que contiene biotina con yoduro radiactivo y un oxidante para formar una mezcla de reacción que comprende un compuesto radioyodado, precursor sin reaccionar y subproductos de reacción; en donde "biotina" incluye biotina, productos de oxidación de la biotina y sustituyentes de tipo biotina, que incluyen biotina, oxibiotina, sulfóxido de biotina así como todos sus estereoisómeros que se unen a la avidina o estreptavidina; y
(ii) poner en contacto la mezcla de reacción de la etapa (i) con avidina o estreptavidina, de modo que dicha avidina o estreptavidina se une a dicho precursor y subproductos para dar precursor unido a avidina/estreptavidina y subproductos unidos a avidina/estreptavidina;
(iii) separar el compuesto radioyodado de dicho precursor unido a avidina/estreptavidina y subproductos unidos a avidina/estreptavidina.
PDF original: ES-2615270_T3.pdf
Derivados de quinoxalina marcados como productos radiofarmacéuticos multimodales y sus precursores.
(30/11/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 representa Sn(R)3, B(OH)2, B(OR)2, un átomo de halógeno, NO2, un radionucleido o un grupo -N+(R)3, en el que R es un grupo alquilo (C1-C6),
n1 es un número entero que varía de 1 a 4,
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6),
R3 representa:
- un grupo -(CH2CH2O)n2-(CH2)n3-X, en el que n2 es un número entero que varía de 1 a 12 y n3 es un número entero que varía de 1 a 4, o
- un grupo -(CH2CH2O)n4-(CH2)n5-Y, representando n4 un número entero que varía de 0 a 12, representando n5 un número entero de 1 a 4, y representando Y un grupo -C≥C-H, -N3 o un grupo…
Procedimiento para producir un compuesto orgánico marcado con flúor radiactivo.
(12/10/2016) Un procedimiento para producir un compuesto orgánico marcado con flúor radiactivo, que comprende someter un compuesto representado por la siguiente fórmula :**Fórmula**
(en donde R1 es una cadena de alquilo lineal o ramificada con 1-10 átomos de carbono o un sustituyente aromático, R2 es un sustituyente de ácido haloalquilsulfónico con 1-10 átomos de carbono lineal o ramificado, un sustituyente de ácido alquilsulfónico con 1-10 átomos de carbono, lineal o ramificado, un sustituyente de ácido fluorosulfónico o un sustituyente de ácido sulfónico aromático, y R3 es un grupo protector) a una etapa de calentamiento en un disolvente orgánico inerte en presencia de un catalizador…
D9-Venlafaxina deuterada.
(31/08/2016). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., WOO,SOON HYUNG, SEPEHR,SARSHAR.
Polimorfo de la sal de clorhidrato del clorhidrato de d9-1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifenil)-etil]-ciclohexanol que tiene la fórmula estructural:**Fórmula**
en el que dicho polimorfo presenta picos de difracción de alta intensidad a ángulos de difracción (2q) de 6,683, 10,201, 13,441, 15,517, 18,198, 19,719, 20,258, 21,68, 22,658, 25,543, 28,022 y 35,02 en análisis de difracción de rayos X de polvo.
PDF original: ES-2605371_T3.pdf
Derivados deuterados de benzoquinolina como inhibidores del transportador de monoamina vesicular 2.
(31/08/2016). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., SHAHBAZ,MANOUCHERHR.
El compuesto
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, para su uso en el tratamiento de un trastorno del movimiento hipercinético crónico.
PDF original: ES-2652289_T3.pdf
Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor M1 muscarínico.
(31/08/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
p es 0, 1 o 2;
X1 y X2 son grupos de hidrocarburos saturados que juntos contienen un total de cinco a nueve átomos de carbono y que se vinculan entre sí de tal manera que la unidad estructural:**Fórmula**
forma un sistema de anillos bicíclicos;
R1 es un grupo hidrocarburo no aromático C1-10 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en el que uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarburo opcionalmente se pueden reemplazar por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y forma oxidada del mismo;
R2 es hidrógeno o un grupo hidrocarburo no aromático C1-10;
o R1 y…
Nuevos precursores de derivados de glutamato.
(17/08/2016). Solicitante/s: Piramal Imaging SA. Inventor/es: SCHMITT-WILLICH, HERIBERT, HARRE, MICHAEL, FRIEBE,MATTHIAS, HULTSCH,CHRISTINA, NOVAK,FILIP, BERNDT,MATHIAS, YOON,CHI DAE, LEE,BYOUNG SE, PARK,SANG DON.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en el que:
R1 es trifenilmetilo (tritilo),
A se selecciona de entre el grupo:
a) arilo monocíclico,
b) arilo bicíclico,
c) biarilo,
d) heteroarilo monocíclico y
e) heteroarilo bicíclico
opcionalmente, A es portador de uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que comprende:
a) halógeno,
b) nitro,
c) alquilo,
d) trifluorometilo y
e) Z,
en el que Z es:**Fórmula**
R1 es trifenilmetilo (tritilo),
indica la posición del enlace a A, e isómeros únicos, tautómeros, diastereómeros, enantiómeros, estereoisómeros, mezclas estereoisoméricas de los mismos, y sales adecuadas de los mismos.
PDF original: ES-2603183_T3.pdf
1-piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.
(10/08/2016). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: ANDERSEN, PETER HONGAARD, JORGENSEN,MORTEN, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG.
Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula**
en donde,
R1-R10 son, independientemente, hidrógeno o deuterio, en donde cada uno de R6-R10 son deuterio y en donde al menos uno de R1-R10 comprende al menos aproximadamente 50% de deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2601213_T3.pdf
Sistema, dispositivo y procedimiento para preparar trazadores y transferir materiales durante radiosíntesis.
(13/07/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ELIZAROV,Arkadij M, KOLB,Hartmuth C, WALSH,Joseph C, GANGADHARMATH,UMESH B, BALL,CARROLL EDWARD, RODRIGUEZ,RICARDO.
Un compuesto que es:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que *F es F o 18F.
PDF original: ES-2593474_T3.pdf
Derivados deuterados de catecolamina y medicamentos que comprenden dichos compuestos.
(18/05/2016). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: SCHNEIDER, FRANK, ALKEN,RUDOLF-GIESBERT.
Ácido L-2-amino-2,3-dideutero-3-(3,4-dihidroxifenil)propiónico y sus estereoisómeros, enantiómeros o diastereómeros en forma ópticamente pura así como sus sales fisiológicamente aceptables para su uso como medicamento.
PDF original: ES-2587368_T3.pdf
(06/04/2016). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TUNG, ROGER.
Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 se selecciona entre CH3, CH2D, CHD2, CD3, CHF2 y CF3; y
R2 se selecciona entre CH3, CH2D, CHD2 y CD3;
siempre que cuando R1 es CH3, entonces R2 no es CH3;
en donde el enriquecimiento isotopico para cada atomo de deuterio designado es de al menos un 90 %; para su uso en el tratamiento de un paciente que padece o es susceptible al dolor neuropatico diabetico.
PDF original: ES-2577477_T3.pdf
Derivados de pentilenotetrazol.
(30/03/2016). Solicitante/s: Balance Therapeutics, Inc. Inventor/es: LIEN,LYNDON.
Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que:
cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 se selecciona independientemente de hidrógeno y deuterio, en la que por lo menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 no es hidrógeno, y
en la que cuando cada uno de R1, R2, R9 y R10 es hidrógeno, por lo menos uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 es distinto de deuterio,
y en la que una posición que se designa como "D" o deuterio, se entiende que la posición tiene deuterio con una abundancia que es por lo menos 3.340 veces mayor que la abundancia natural del deuterio.
PDF original: ES-2579319_T3.pdf
Agentes de nitroimidazol para imagenología de hipoxia.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en donde:
X es un alquilenilo(C1-C10), sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 X1, en donde uno de los átomos de carbono del alquilenilo(C1-C10) está opcionalmente reemplazado por un grupo seleccionado de -CO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'-, -O- y -S-, o en donde 2, 3 o 4 átomos contiguos del grupo alquilenilo(C1-C10) forman un cicloalquilo(C3-C8) sin sustituir o sustituido o un anillo de heterocicloalquilo(C3-C8), sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 X1, o una combinación de los mismos;
cada X1 se selecciona, de manera independiente, del grupo consistente en hidroxilo, tiol, amino, alquilo, alcoxi, tioalquilo y halo;
Y es un triazolilo de fórmula;**Fórmula**
triazol anti triazol sin
Z es un grupo alquilenilo(C1-C10) en donde uno…
Derivados deuterados de benzoquinolina como inhibidores del transportador de monoamina vesicular 2.
(16/03/2016). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., SHABAHZ,MANOUCHERHR.
Compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula**
en el que cada posición indicada como D tiene un enriquecimiento en deuterio de al menos el 50%.
PDF original: ES-2563820_T3.pdf
Derivados deuterados de isoindolin-1,3-diona como inhibidores de PDE4 y TNF-alfa.
(16/03/2016). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LIU,JULIE F.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona de CH3, CH2D, CHD2 y CD3;
R2 es CH3 o CD3;
R3 es CD3;
R4 es un grupo etilo sustituido con de cero a cinco átomos de deuterio, o es un grupo ciclopentilo sustituido con de cero a nueve átomos de deuterio;
X se selecciona de entre CH2, CHD, CD2 y C≥O;
cada uno de Y1a, Y1b, Y2, Y3, Y4, Y5, Y7 e Y8 se selecciona, independientemente, de entre H y D;
Y6 se selecciona de Cl, H y D; y
en la que el factor de enriquecimiento isotópico para cada átomo de deuterio designado es de al menos 6.000.
PDF original: ES-2568629_T3.pdf
Sistemas de calibración y normalización y métodos para sintetizadores radiofarmacéuticos.
(07/03/2016) Un método para realizar radiosíntesis con un radiosintetizador automatizado, teniendo el radiosintetizador un número de detectores de actividad individuales asociados operativamente con este, que comprende las etapas de:
proporcionar un patrón de calibración que comprende una fuente de radiación gamma que tiene tanto una actividad conocida como un factor de correlación de desintegración con el tiempo conocido en las proximidades de cada detector de actividad del radiosintetizador a intervalos de tiempo definidos;
registrar los datos de actividad de cada detector de actividad puesto que dicho patrón de calibración está en las proximidades de los mismos;
determinar el factor de correlación…
Proceso para la preparación de complejos de 68Ga.
(18/02/2016). Solicitante/s: Advanced Accelerator Applications S.A. Inventor/es: FUGAZZA,LORENZA, FILANNINO,MARIA AZZURRA, MARIANI,MAURIZIO FRANCO.
Proceso para la preparación de complejos de 68Ga en el que la reacción de formación de complejo entre una molécula funcionalizada con quelante y 68Ga se lleva a cabo en una solución acuosa de tampón de ácido fórmico/formiato, posiblemente en presencia de un compuesto capaz de secuestrar cationes metálicos, en el que dicho compuesto capaz de secuestrar cationes metálicos, si se usa, se añade al principio de la reacción de formación de complejo.
PDF original: ES-2560231_T3.pdf
Derivado de nucleósido altamente activo para el tratamiento del VHC.
(17/02/2016). Solicitante/s: ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: PHADKE,AVINASH, DESHPANDE,MILIND, WILES,JASON ALLAN, HASHIMOTO,AKIHIRO.
Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde la Fórmula I es**Fórmula**
donde R1 y R2 son cada uno hidrógeno o D y cada posición representada como D tiene enriquecimiento en deuterio de al menos un 50%.
PDF original: ES-2623287_T3.pdf
Heterodímeros de ácido glutámico.
(15/07/2015) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
donde:
R es un arilo sustituido o no sustituido en C6-C12, un heteroarilo sustituido o no sustituido, un alquilo sustituido o no sustituido en C1-C6 o -NR'R';
Q es C(O), O, NR', S(O)2 o C(O)2;
Y es C(O), O, NR', S(O)2, C(O)2, o (CH2)p;
Z es H o alquilo C1-C4;
m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
p es 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6;
R' es independientemente H, un arilo sustituido o no sustituido en C6-C12, un heteroarilo sustituido o no sustituido o un alquilo sustituido o no sustituido en C1-C6, cuando se sustituyen, el arilo, heteroarilo y alquilo se sustituyen con halógeno, heteroarilo, -NR'R' o COOZ;
además…
Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de CDK4/6.
(08/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es C3-7 alquilo;
C4-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo y OH; fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de C1-6 alquilo, C(CH3)2CN, y OH; piperidinilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido con un ciclopropilo o C1-6 alquilo; o biciclo[2.2.1]heptanilo;
A es CH o N;
R11 es hidrógeno o C1-4 alquilo;
L es un enlace, C(O), o S(O)2;
R2Y es**Fórmula**
V es NH o CH2;
X es O o CH2;
W es O o NH;
m y n son cada uno…
(01/07/2015) Un compuesto de formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que:
R1 es CD3; y
R2 es CH3;
para su uso en el tratamiento de un sujeto que sufre una enfermedad o una afección seleccionadas entre labilidad emocional; afección seudobulbar; autismo; trastornos neurológicos; enfermedades neurodegenerativas; lesión cerebral; afecciones de alteraciones de la consciencia; enfermedades cardiovasculares; glaucoma; disquinesia tardía; neuropatía diabética; enfermedades retinopáticas; enfermedades o trastornos causados por apoptosis inducida por homocisteína; enfermedades o trastornos causados por niveles elevados de homocisteína; dolor crónico; dolor…
Antagonistas de CCR3 de tipo arilsulfonamida enriquecidos isotópicamente.
(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un tautómero, o una mezcla de dos o más tautómeros de este; o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables de este;
donde:
R1, R2, R3, R4, R5 y R8 son cada uno independientemente (a) hidrógeno, deuterio, halo, ciano, nitro o guanidina; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, heteroarilo, heterociclilo o aralquilo C7-15; o (c) - C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, - C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, - OC(≥NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, - NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(≥NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, - NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1bR1c,…
Ligandos basados en el fenilimidazol radiomarcados.
(25/03/2015) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula**
que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, en el que R1-R7 se eligen como sigue:
a) cuando R1 es un grupo radiomarcado que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R2-R7 se eligen individualmente entre H, F, metilo o metoxi;
b) cuando uno o más de R2-R7 es un grupo radiomarcado que comprende un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R1 se elige entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-C6, tal como metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, isobutilo; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8, tal como ciclopropilmetilo; hidroxialquilo C1-C6 tal como hidroxietilo, fluoropropilo,…
(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es CD3; y
R2 es CH3;
para su uso en un método de tratamiento o diagnóstico del cuerpo humano o animal.
Ácidos grasos radioyodados.
(29/10/2014) Un ácido graso radioyodado de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 son independientemente H o alquilo de C1-2;
Y es un grupo Y1 o Y2:**Fórmula**
p y q son cada uno independientemente números enteros de valor de 0 a 10 que se escogen tal que [p+q] está en el intervalo de 10 a 16;
L1 es un grupo conector de fórmula -(A)n- en la que n es un número entero de valor de 0 a 3, y cada grupo A se escoge independientemente de -CH2-, -O-, -S-, y -C6H4- con la condición de que L1 no comprenda uniones -O-O-, -SS- o -O-S-;
I* es un radioisótopo de yodo.
Derivados de N-sulfonilbenzamida útiles como inhibidores del canal de sodio dependiente de voltaje.
(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O;
Het1 es (i) un heteroarilo de 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno; o (ii) un heteroarilo de 6, 9 o 10 miembros que comprende de uno a tres átomos de nitrógeno estando el heteroarilo independientemente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre Y1 e Y2;
Y1 e Y2 son seleccionados independientemente entre F; Cl; CN; NO2; alquilo(C1-C8), opcionalmente sustituido con cicloalquilo(C3-C8) y/o, si la valencia lo permite, uno a ocho F; cicloalquilo(C3-C8), opcionalmente sustituido, si la valencia lo permite, con uno a ocho F; NR7R8; alquiloxi(C1-C8), opcional e independientemente sustituido con uno a tres R9, o,…