Inhibidores de PDE10 radiomarcados.

Un compuesto de fórmula estructural IIIa que está marcado radiactivamente con 11C,

18F, 15O o 13N:**Fórmula**

donde Ar se selecciona del grupo que consiste en

(1) fenilo,

(2) indol,

(3) indazol, o

(4) bifenilo,

donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra;

Ra se selecciona del grupo que consiste en

(1) halógeno,

(2) hidroxilo,

(3) alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más halógenos,

(4) cicloalquilo C3-6,

(5) -NR2C(O)R2,

(6) -C(O)N(R2)2,

(7) -C(R2)2RO2,

(8) -C(O)R2,

(9) -NO2,

(10) -CN,

(11) -N(R2)2,

(12) -C(O)OR2,

(13) -OR2,

(14) -(CH2)n-heterociclilo C5-10,

(15) -(CH2)n-arilo C6-10, y

(16) -(CH2)n-heteroarilo C5-10,

en donde dicho heterociclilo, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de (a) halógeno,

(b) hidroxilo,

(c) alquilo C1-6,

(d) -CN;

(e) -(CH2)nCF3, o

(f) -arilo C6-10;

R2 se selecciona del grupo que consiste en

(1) hidrógeno,

(2) hidroxilo,

(3) alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más halógenos,

(4) -(CH2)CF3,

(5) -(CH2)nF,

(6) -cicloalquilo C3-10,

(7) -arilo C6-10,

(8) -heteroarilo C5-10, y

(9) -heterociclilo C5-10,

en donde dichos cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra y

n es independientemente de 0 a 4

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/036186.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: COX,CHRISTOPHER,D, FAN,HONG, HOSTETLER,ERIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/522 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07B59/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07D239/74 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2739973_T3.pdf

 

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