Evaluación de la presencia de una fibrilación auricular y de la vulnerabilidad a ésta, y otras indicaciones sobre la base de la toma de imágenes basada en metaloproteinasas de matriz.

Un agente de formación de imágenes que comprende un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz (MMP) unido a un resto de formación de imágenes para su uso en un método para identificar a un sujeto que tiene antecedentes de fibrilación atrial (FA) que es probable que responda al tratamiento con un marcapasos implantable,

que responda a la terapia de control de la frecuencia farmacológica, que responda a la terapia de control del ritmo farmacológico o que responda a la terapia de ablación, en donde dicho método comprende:

administrar a un sujeto previamente diagnosticado con fibrilación auricular dicho agente de obtención de imágenes que comprende un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz (MMP) unido a un resto de obtención de imágenes, y que adquiere una imagen cardíaca del sujeto, y en el que un nivel de agente de obtención de imágenes en el corazón del sujeto del control anterior identifica a un sujeto a tratar con un marcapasos implantable, terapia de control de la frecuencia farmacológica, terapia de control del ritmo farmacológico o terapia de ablación, en donde el agente de imagen comprende:

(i) 1-10 restos de direccionamiento;

(ii) un quelante; y

(iii) 0-1 grupos de unión entre el resto de direccionamiento y el quelante,

en donde el quelante es capaz de conjugarse con un metal de diagnóstico; y

en donde el resto dirigido es un inhibidor de metaloproteinasa de matriz de las fórmulas (Ia) o (Ib):**Fórmula**

en donde,

R es independientemente OH o -CH2SH;

R1 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo: H, OH, C1-3 alquilo, C2-3 alquenilo,

C2-3 alquinilo, y heterociclo-S-CH2-;

R2 es independientemente C1-20 alquilo;

X es independientemente C=O o SO2, siempre que X sea C=O, R3 sea**Fórmula**

y cuando X sea SO2, R3 se selecciona independientemente del grupo: arilo sustituido con 0-2 R6 y heterociclo sustituido con 0-2 R6;

R4 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo: C1-6 alquilo, fenilo y bencilo;

R5 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo: NH(C1-6 alquilo), NH-fenilo, y NHheterociclo; en donde dichos grupos alquilo, fenilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con un enlace al grupo de enlace o un enlace al quelante;

R6 es independientemente ariloxi sustituido con 0-3 R7;

R7 es independientemente halógeno o metoxi;

o alternativamente,

R1 y R4 pueden tomarse juntos para formar un grupo puente de la fórmula -(CH2)3-O-fenil-CH2, opcionalmente sustituido con un enlace al grupo de enlace o un enlace al quelante;

o alternativamente,

R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un grupo puente de la fórmula -(CH2)3-NH-, opcionalmente sustituido con un enlace al grupo de enlace o un enlace al quelante; o

R1 y R2 tomados juntos con el átomo de nitrógeno y carbono a través del cual están unidos forman un sistema de anillo saturado de átomos C5-7 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: un enlace al grupo de enlace, un enlace al quelante, y -C(=O)-NR29R30;

R8 es independientemente cada vez que aparece OH o fenilo, opcionalmente sustituido con un enlace al grupo de enlace o un enlace al quelante, siempre que cuandoR8 sea fenilo, R10 es -C(=O)-CR12-NH-CH(CH3)- COOH;

R9 y R9' son independientemente H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con un enlace al grupo de enlace o un enlace al quelante, o se toman juntos con el átomo de carbono al que están unidos R9 y R9' para formar un sistema de anillo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 a 7 átomos que contiene 0 a 3 heteroátomos seleccionados de O, N, SO2 y S, dicho sistema de anillo sustituido con R6 y opcionalmente sustituido con un enlace al grupo de enlace o un enlace al quelante;

R10 y R11 son independientemente H, o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido con un enlace al grupo de enlace o un enlace al quelante, o se toman juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un sistema de anillo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5-7 átomos que contiene 0-3 heteroátomos seleccionados de O, N, SO2 y S, dicho sistema de anillos opcionalmente sustituido con 0-3 R27, un enlace con el grupo de enlace o un enlace al quelante;

o alternativamente,

R9 y R10 se toman juntos con el átomo de carbono al que están unidos para formar un sistema de anillo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5-7 átomos que contiene 0-3 heteroátomos seleccionados de O, N, SO2 y S, dicho sistema de anillo opcionalmente sustituido con un enlace al grupo de enlace o un enlace al quelante; y

R12 es independientemente C1-20 alquilo;

R27 es =O, C1-4 alquilo, o fenilo sustituido con R28;

R28 es un grupo fenoxi sustituido con 0-2 grupos OCH3;

R29 y R30 tomados juntos con el átomo de nitrógeno a través del cual están unidos forman un sistema de anillo saturado de átomos de C5-7 sustituido con R31; y

R31 es un grupo benciloxi sustituido con C1-4 alquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/062863.

Solicitante: YALE UNIVERSITY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Two Whitney Avenue New Haven, CT 06510 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: RADEKE,HEIKE S, CESATI,RICHARD R, SINUSAS,ALBERT J, AKAR,JOSEPH G, HADER,STEPHEN B.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61B5/024 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61B DIAGNOSTICO; CIRUGIA; IDENTIFICACION (análisis de material biológico G01N, p.ej. G01N 33/48). › A61B 5/00 Medidas encaminadas a establecer un diagnóstico (diagnóstico por medio de radiaciones A61B 6/00; diagnóstico por ondas ultrasónicas, sónicas o infrasónicas A61B 8/00 ); Identificación de individuos. › Medida del pulso o del ritmo cardiaco (A61B 5/0205, A61B 5/021 tienen prioridad).
  • A61K31/015 A61 […] › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › carbocíclicos.
  • A61K31/16 A61K 31/00 […] › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.

PDF original: ES-2748940_T3.pdf

 

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