(25/02/2013) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 es un radical -(CH2)n-NR3R4, localizado en las posiciones 6, 7 u 8 en donde n es 0, 1 o 2; y cada uno de R3 y R4, independientemente, es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-6;carboxi-alcoxi C1-6; alquenilo C2-4; o alquilo C1-6-carbonilo; 10 o R3 y R4 forman juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen un residuo heterocíclico; R2 es hidrógeno; halógeno; CF3; OH; CN; SH; NH2; NO2; -CHO; C(O)NH2; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; alquiltio C1-4; alcoxi C1-4; alquilo C1-4-sulfóxido; alquilo C1-4-sulfona; NH-alquilo C1-4; N(di-alquilo C1-4)2; alquenilo C2-4;alquilo C1-4-carbamoilo; o di(alquilo C1-4)2…

(19/02/2013) La presente invención se refiere a compuestos formados por una molécula pequeña capaz de unir al ADN de doble hebra conjugada covalentemente a un grupo protector fotolábil, y a sus usos. La desprotección de estos compuestos mediante irradiación con luz permite controlar de forma espacial y temporal la activación de dichas moléculas de unión al ADN.

(11/02/2013) Un compuesto de la fórmula I, en donde R1 representa Het1, R1aC(O)- o D-A-N(H)-[Q]n-C(O)FE-C(O)-; R1a representa H o C1-12 alquilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituído y/o terminado por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y arilo, cuyo último grupo es opcionalmente sustituído por uno o más sustituyentesseleccionados de OH, halo, ciano, nitro, N(R3a)R3b, C1-4 alquilo y C1-4 alcoxi; A representa, en cada presencia cuando se usa en este documento, alquileno C2-6 o A1-C(O)N(H)-A2, en donde A2 seadjunta al grupo D; A1 representa C1-4 alquileno; A2 representa C2-5alquileno; D representa, en cada presencia cuando se usa en este…

(23/01/2013) Ácido 4-[(Z)-[[4-[(dimetilamino)metil]fenil]amino](6-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-ilideno)metil]-bencenopropanoico, monohidrocloruro hemihidrato en forma cristalina.

(14/12/2012) Composición farmacéutica y preparacion combinada que comprende Sunitinib y L-carnitina, para su uso en la elaboración de un medicamento útil en el tratamiento de carcinoma de células renales, de tumores del estroma gastrointestinal, y de tumores sólidos, en particular canceres de seno, pulmón y colorectales.

(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…

(17/10/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I-a-1-a) **Fórmula** en la que VA representa **Fórmula** en las que R110 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-8,WA representa -O-(alquilen C1-6)-O-, -O-(alquenilen C2-6)-O-, -O-(alquilen C1-6)-C(≥O)-, -CH2- fenilen-CH2-, -O-(alquileno C1-7)- o -(alquilen C1-7)-O-, R5 representa un átomo de hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, propilo, n-butilo, n-pentilo, n-hexilo, flúor, cloro, bromo,metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, acetilo, propanoílo, trifluorometilo o metiltio, m-1 representa 0 o un número entero de 1 a 3, RZ representa metilo, etilo, propilo, butilo, isobutilo, pentilo, trifluorometilo, bencilo, fenetilo, benzoílo, fenilsulfonilo,vinilo, allilo, fenilo, piridilo, furilo, tienilo, hidroxi, metoxi, etoxi, fenoxi, benciloxi, amino, dimetilamino, dietilamino,carboxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo,…

(20/09/2012) Inhibidores de GSK-3 útiles en enfermedades neurodegenerativas, inflamatorias, cáncer, diabetes y en procesos regenerativos. La presente invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) derivado de maleimida y con capacidad de inhibir la enzima GSK-3 en rangos micro y nanomolar de forma reversible o irreversible. La presente invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de enfermedades en la que GSK-3 esté implicada, tales como, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inflamatorias, cáncer o diabetes. Estos compuestos también…

(19/09/2012) Sal de tosilato de perindoprilo.

(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que: Fórmula (I): - uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo: sustituyente amidina de fórmula Q: - X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-); - R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.

(29/08/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula 1: **Fórmula** en la que X es Cl.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de A, B y C se selecciona independientemente entre N, CH y C(R1); - D-E-F- se selecciona entre el grupo que consiste en: - C(R5)≥C(R)-N-, - C(R)≥N-C(R)-, - C(R)≥N-N-, - N≥C(R)-N-, - N≥N-N-, - C(R)2-N≥C-, - N(R)-C(R)≥C-, - N(R)-N≥C-, - O-N≥C- y - S-N≥Cen la que cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-4,fluoroalquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4 y acetilo; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: hidrógeno,…

(22/08/2012) Compuestos seleccionados del grupo "B50" Éster 3, 5-dicloro-bencílico de ácido 4-[3- (1H-enzotriazol-5-sulfinil) -propil]-piperazin-1-carboxílico "B52" 1-{4-[2- (3H-benzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-il}-3- (4-trifluorometil-fenil) -propan-1-ona "B53" Éster 3.5-dicloro-bencílico de ácido 4-[2- (1 H-enzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-carboxílico así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

(03/08/2012) El uso de un compuesto de formula **Fórmula** en donde n es un entero de 1 a 6, R1 es seleccionada del grupo que consta de H, COOH, yCOOW1, en donde W1 es seleccionado del grupo que consta de C1 a C9 alquilo, amino, y C1lOa C6 alquiloamino, y R2 es seleccionado del grupo que consta de H y OH, en la fabricación deun medicamento para tratar neuropatía periférica inducida por enfermedad.

(03/08/2012) El compuesto de Formula **Fórmula** donde: (a) A es una fracción de tetrahidroindolona de la Formula II **Fórmula** donde: (i) N esta unido a L; (ii) R5, R5', R6, R6' y R7 son todos hidrógeno; (b) L es un grupo hidrocarbilo de 1 a 6 átomos de carbono que pueden ser cíclicos, con el grupo hidrocarbilo siendo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de, amino, hidroxi, y oxo o C1-10 alquilo, C1-10 alcoxi, C1-10 alquilamino o C1- 10 alquiltio; y (c) B es -OZ o N(Y1)-D, donde Z es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo, e Y1 es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, o heteroaralquilo, y donde D es una fracción cíclica o acíclica seleccionada de las siguientes estructuras.

(01/08/2012) El uso de compuestos de fórmula (I): en la cual: X representa un grupo de fórmula >CR1R2 o, cuando R6 no representa un átomo de hidrógeno, un grupo de fórmula >SO2; Y representa un grupo de fórmula >CR1R2; Z representa un grupo de fórmula >C ≥ O, un grupo de fórmula >CH2 o un enlace directo; R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo carboxi o un grupo hidroxi; o R1 y R2 juntos representan un grupo oxo, un grupo etilenodioxi o un grupo hidroxiimino; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C10 lineal o ramificado; R4 representa dos átomos de hidrógeno, o un grupo oxo o hidroxiimino; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C10 lineal o ramificado o un átomo de halógeno; R6 representa un átomo…

(25/07/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A representa un grupo fenilo o naftilo; cada R1 y R2 representa H o se selecciona del grupo que consiste en halo, CN, OH, NO2, CO2Ra, NRaRb,S(O)pRa, alquilo C1-10, alquenilo C2-10 o alcoxilo C1-10, estando las partes alquilo y alquenilo de alquilo C1-10,alquenilo C2-10 y alcoxilo C1-10 opcionalmente sustituidas con 1-5 átomos halo hasta perhalo; y ademásopcionalmente sustituidas con 1 grupo seleccionado entre OH, oxo y alcoxilo C1-6; p representa 0, 1 ó 2; cada Ra y Rb representa independientemente H o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-5 átomos…

(11/07/2012) 3,3'-Diindolilmetano (DIM) y/o sus derivados según la siguiente estructura química: en la que los restos R1, R2 y R3 se eligen independientemente de los siguientes grupos: R1: H, OCH3, CH3, con la condición de que al menos 3 de los restos R1 sean H; R2: CH3-(CH2)n-CH3, en el que n ≥ 0-16; R3: H, CH3-(CH2)n-R4, en el que n ≥ 0-16 y R4 ≥ H o COOH para uso en la prevención, tratamiento y/o retraso de la pérdida de audición relacionada con la edad en mamíferos.

(02/07/2012) Una formulación anticancerígena que comprende: a) (5-(1-aziridinyl)-3-(hidroximetil)-2-[(E)-3-hidroxiprop-1-enil]-1-metil-1H-indol-4,7-dione] (E09); y b) glicol de propileno.

(27/06/2012) Uso de un beta-bloqueante para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de hemangiomas, en el que el beta-bloqueante se selecciona del grupo que consiste en un beta-bloqueante no selectivo y/o un betabloqueante beta-1 selectivo. 5

(20/06/2012) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** Ar significa un sustituyente de la fórmula (II), (III) o (IV) en donde R3 significa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, perfluoroalquilo C1-2, 3-metil-oxetan-3-ilo, - perfluoroalcoxi C1-2, morfolinilo, en donde el radical cicloalquilo puede estar eventualmente sustituido con alquilo C1-3, en donde R4 significa H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, en donde R5 significa H, alquil C1-5-sulfonil-amino, cicloalquil C3-6-sulfonil-amino, (alquil C1-5-sulfonil)-(metil)-amino, (cicloalquil C3-6-sulfonil)-(metil)-amino, alquil C1-5-carbonil-amino, cicloalquil C3-6-carbonil-amino, - (alquil C1-5-carbonil)-(metil)-amino,…

(20/06/2012) Un compuesto que es un derivado de indol de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en donde X es -SO2- o *-SO2NR3- en donde el enlace marcado con un asterisco está unido a Ar1; R1 es hidrógeno, fluoro, cloro, CN o CF3; R2 es hidrógeno, fluoro o cloro; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7; Ar1 es un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado furanilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo,pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo y pirazinilo, en donde los grupos fenilo oheteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientementede fluoro, cloro, CN, cicloalquilo C3-C7, -O(alquiloC1-C4) o alquilo C1-C6, estando los dos últimos gruposopcionalmente sustituidos con uno o más…

(18/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, cicloalquilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, -NR8R9, -(CH2)nR10 y -C(O)NR11R12; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, nitro, ciano, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -C(O)R7, -C(O)NR11R1; -S(O)2NR8R9 y -SO2R13 R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, - NR8R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)OR9 y -SO2R13 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, hidroxi, alcoxi y -NR8R9; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno,…

(06/06/2012) Al menos una entidad química elegidas entre los compuestos de la Fórmula 1 y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, formas cristalinas y mezclas de los mismos, en la que R representa de 0 a 2 sustituyentes elegidos independientemente entre hidroxi, nitro, ciano, amino opcionalmente sustituido, aminocarbonilo, halo, carboxi, acilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R7 y R8, tomados junto a los carbonos a los que están unidos, forman un anillo heteroarilo condensado de 5 a 7 miembros sustituido con…

(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; Q es -C(R1a)H-, -O-, -S(O)m- (en el que m es 1 o 2), -CF2-, -C(O)O-, -C(O)n(R5)- o -N(R5)C(O)-; R1a es -OR5; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R6, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)n(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (en el que m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)n(R6)R7 en el que: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN,…

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula general: **Fórmula** donde - R1 es un grupo mono o biclicloalquilalquilo o un grupo mono o bicicloalquilo; - R2 se selecciona entre un alquilo C1-C5 lineal o ramificado que opcionalmente puede estar sustituido con -OH, -CH2-OH, alcoxi C1-C5, NH2-, N(Ra)2-, NHRa-, CN-, CF3, halógeno, piperidino, morfolino, pirrolidino, 5Htetrazolilpropilo, metilcarbamoilo, dimetilcarbamoilo o etilmetilcarbamoilo, donde Ra es un alquilo C1-C5; - R3, R4, R5 y R6 en cada aparición se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, ciano o trifluorometilo; - a, b, c y d en cada aparición se seleccionan independientemente entre carbono o nitrógeno, x es CH o N, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.

(09/05/2012) Sal de 1-[4-(2-azepan-1-il-etoxi)bencil]-2-(4-hidroxifenil)-3-metil-1H-indol-5-ol de fórmula 1 **Fórmula** con ácido acético (acetato de bazedoxifeno), la cual se caracteriza por las siguientes reflexiones en el espectro dedifracción de rayos X: 13,17; 15,97; 17,95; 19,62; 20,54; 22,08; 25,27.

(04/05/2012) La presente invención, que se incluye en el campo de la investigación e industria farmacéutica, se refiere a compuestos químicos derivados de bis(aralquil)amino y [6+5]heteroarilo, a los procedimientos para su preparación, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de desórdenes cognitivos. En particular, trata sobre compuestos y composiciones que protegen las neuronas del estrés oxidativo mitocondrial, que capturan especies radicálicas de oxígeno (ROS), que incrementan los niveles del neurotransmisor acetilcolina y que detienen la…

(03/05/2012) Un derivado de pirrol representado por la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: R1:-N=C(NH2)2, -N(R0)-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que tiene un enlace sobre un átomo de carbono anular y puede estar sustituido), -N(R0)-alquileno C1-C6-N(alquilo C1-C6)2, -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido), -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico sustituido con -N(alquilo C1-C6)2) o -N(R0)-alquileno C1-C6-(cicloalquilo sustituido con -N(alquilo C1-C6)2); R0: cada uno independientemente -H o alquilo C1-C6, R3: alquilo C1-C6, R4: alquilo C1-C6, R5: -H o alquilo C1-C6, R2: alquileno C1-C6-(fenilo que puede…

(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…

(25/04/2012) El uso de ramipril o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción de principio de diabetes en un paciente con insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) no preexistente en el que el paciente tiene un alto riesgo de un evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica.