Proceso para la preparación de antagonistas de receptor androgénico e intermedios de los mismos.
(26/02/2020). Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: LAITINEN,ILPO, KARJALAINEN,OSKARI.
Un proceso para la preparación de 2-cloro-4-(1H-pirazol-3-il)benzonitrilo de fórmula (V)
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de
a) hacer reaccionar 1-(tetrahidro-2H-piran-2-il)-5-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxa-borolan-2-il)-1H-pirazol de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
con 4-bromo-2-clorobenzonitrilo de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
a una temperatura elevada en presencia de Pd(OAc)2, trifenilfosfina y una base en un disolvente de acetonitriloagua para formar 2-cloro-4-(1-(tetrahidro-2H-piran-2-il)-1H-pirazol-5-il)benzonitrilo de fórmula (III)
b) tratar el compuesto de fórmula (III) en un disolvente de metanol con una cantidad catalítica de HCl;
c) añadir una base para neutralizar la mezcla; y
d) aislar el compuesto de fórmula (V).
PDF original: ES-2800828_T3.pdf
Derivados de pirrolamida sustituidos con glioxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(04/12/2019) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos 1-102:
Compuesto 1: (R)-4-(2-(sec-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 2: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-4-(2-(isopropilamino)-2-oxoacetil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 3: 4-(2-(tert-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 4: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-(3-metiloxetan-3-ilamino)-2-oxoacetil)-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 5: (R)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(1,1,1-trifluoropropan-2-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2- carboxamida;
Compuesto 6: (S)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(tetrahidrofuran-3-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto…
Fenilpirrolcarboxamidas sustituidas con actividad terapéutica en VIH.
(06/11/2019) Un compuesto representado por una fórmula A:
**(Ver fórmula)**
en donde Ph es fenilo opcionalmente sustituido;
**(Ver fórmula)**
Py es
R1 es H o hidrocarbilo C1-6;
A es imidazolilo opcionalmente sustituido, tiazolilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, morfolina-4-carbonilo, piperazin-1-ilcarbamoílo opcionalmente sustituido, o morfolinocarbamoílo opcionalmente sustituido; y
B es amino(alquilo C1-3) opcionalmente sustituido, alquilamino(C1-3)alquilo opcionalmente sustituido, acetaminometilo, guanidino opcionalmente sustituido, guanidino(alquilo C1-3) opcionalmente sustituido, o guanidinopropilo opcionalmente sustituido,
o **(Ver fórmula)** es pirimidinilo opcionalmente sustituido,
en donde alquilo es uno seleccionado entre: alquilo lineal, alquilo ramificado,…
Compuestos de heteroarilo con una unidad acíclica como puente.
(31/07/2019) Un compuesto de fórmula (I) y solvatos, N-óxidos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula**
en la que
R1 es halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquenilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquinilo, alquiltioalquilo, SF5, tiofenilo, imidazolilo, fenilo, furanilo en donde cada uno de los radicales que contienen carbono opcionalmente está sustituido con uno o más átomos de halógeno,
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo o alcoxi, en donde cada uno de los radicales que contienen carbono está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, preferentemente átomos de flúor,
R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo en donde cada uno de los átomos de carbono del alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno,
…
Formas de sal de de atorvastatina con benetamina.
(03/07/2019). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CAMPETA,ANTHONY MICHAEL, KRZYZANIAK,JOSEPH F, LEONARD,JASON A.
Una Forma A de atorvastatina con benetamina que tiene un patrón de difracción de rayos x en polvo que contiene los siguientes máximos 2θ medidos usando radiación CuKα: 4,7, 5,3, 9,5, 12,0, 15,6, 18,1 y 19,9 o una resonancia magnética nuclear en estado sólido 19F que tiene los siguientes desplazamientos químicos expresados en partes por millón: -113,2 y -114,2.
PDF original: ES-2739493_T3.pdf
Cristal de (S)-1-(2-Hidroxietil)-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida.
(20/02/2019). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: WATANABE, MASASHI, NAGASAWA, HIROSHI, SATO,NORITADA, OKACHI,TAKAHIRO, KAWAHARA,MICHIAKI, TAKITA,TAKASHI, HASEGAWA,GEN.
Un cristal de (S)-1-(2-hidroxietil)-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3- carboxamida representado por el siguiente fórmula (A):**Fórmula**
que muestra picos característicos en ángulos de difracción 2θ de 6,80, 17,06, 19,24, 22,80 y 25,48 en un patrón de difracción de rayos X en polvo obtenido por irradiación con radiación de Kα de cobre (longitud de onda λ = 1,54 Å).
PDF original: ES-2700962_T3.pdf
Derivados de pirrol bicíclicos útiles como agonistas de GPR120.
(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, WINTERS,MICHAEL P.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona del grupo que consiste de 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,4-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 2-fluoro-4-clorofenilo y 2-fluoro-4-metilfenilo;
R2 es trifluorometilo;
a es un número entero de 1 a 2;
R3 se selecciona del grupo que consiste de 2-cloro, 3,5-difluoro, 3-metilo, 2,3-dimetilo y 2-trifluorometilo;
R4 es hidrógeno;
R5 es -C(O)OH;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715377_T3.pdf
Derivados de pirrolamida sustituidos con glioxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(21/02/2018) Un compuesto de Fórmula (IA)**Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:
cada X representa independientemente CR7;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2,
-CH2F, -CF3, -CN, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más…
Proceso para preparar inhibidores del metabolismo de nucleósidos.
(01/03/2017). Solicitante/s: Victoria Link Limited. Inventor/es: FURNEAUX, RICHARD HUBERT, TYLER, PETER CHARLES, SCHRAMM, VERN, L..
Compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde Y es un grupo alquilo o arilalquilo sustituido o no sustituido que tiene de 1 a 8 átomos de carbono.
PDF original: ES-2625636_T3.pdf
Derivados de bencilamina.
(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina;
R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3;
W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros;
en la que
R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3;
P es -C(R10)(R11)NH2;
R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…
Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.
(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
n representa 0, 1 o 2;
m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m;
X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6);
R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6);
C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…
Procedimiento de preparación de un atropisómero de un derivado de pirrol.
(23/11/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: WATANABE, MASASHI, NAGASAWA, HIROSHI, SATO,NORITADA, OKACHI,TAKAHIRO, KAWAHARA,MICHIAKI, TAKITA,TAKASHI, HASEGAWA,GEN.
Un procedimiento para resolver un compuesto representado por la fórmula general (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que R1 representa un grupo metilo o un grupo trifluorometilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alcoxi C1-C3, y n representa un número entero seleccionado de entre 1 a 3, en sus atropisómeros, caracterizado por el uso de una amina ópticamente activa que tiene una fórmula esqueletal de cinconina.
PDF original: ES-2661125_T3.pdf
Procedimiento para producir compuesto de pirrol.
(24/08/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAGATA, TOSHIAKI, MIZUFUNE, HIDEYA, IKEMOTO, TOMOMI, SERA,MISAYO, FUKUDA,NAOHIRO, YAMASAKI,TAKESHI.
Un método de producción de un compuesto representado por la fórmula**Fórmula**
en donde R1 es un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, y R2 5 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo acilo, un grupo hidroxi opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un átomo de cloro o un átomo de flúor, o una sal de los mismos, que comprende reducir un compuesto representado por la fórmula**Fórmula**
en donde cada símbolo es según se ha definido anteriormente, o una sal del mismo, e hidrolizar el producto reducido.
PDF original: ES-2609980_T3.pdf
Modulador del receptor de glucagón.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros;
en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados fluorados como agonistas del receptor de ALX.
(13/07/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, POZZI,DAVIDE.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n representa 1 o 2; y
R1 representa hidrógeno o fluoro;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2595219_T3.pdf
Proceso para la preparación de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1h-pirrol-3-carboxamidas.
(29/06/2016) Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula**
donde R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo,
arilo o grupo nitro, cuyo proceso comprende:
a) acoplamiento de un acetal de fórmula (II):**Fórmula**
donde R3 es alquilo C1-C6 y ambos R4 son independientemente alquilo C1-C6 o tomados juntos son una cadena alquileno con 2 o 3 átomos de carbono y forman un acetal cíclico, con un beta-cetoéster o una sal del mismo de fórmula (III):**Fórmula**
donde R1 y R2 son como se define arriba y R5 es alquilo C1-C6, primero bajo condiciones ácidas y después bajo condiciones nucleofílicas;
b) acetilación…
(22/06/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
Yoduro de N-[2-((2,6-dimetilbenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Cloruro de N-[2-(benzoiloxi)propil]-N,N-dietilciclohexanaminio;
Yoduro de N,N-dimetil-N-[2-((2,4,6-trimetilbenzoil)oxi)propil]ciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2,6-dimetoxibenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2-fluorobenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2-clorobenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2,4-diclorobenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Yoduro de N,N-dimetil-N-[2-((2-metilbenzoil)oxi)propil]ciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2-isopropilbenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
…
Nuevos derivados de N-fenetilcarboxamida.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
- n es 1, 2, 3, 4 o 5;
- p es 1, 2, 3, 4 o 5;
- Xa es un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo sulfanilo, un grupo pentafluoro-λ6-sulfanilo, un grupo formilo, un grupo formiloxi, un grupo formilamino, un grupo carbamoílo, un grupo N-hidroxicarbamoílo, un grupo carbamato, un grupo (hidroxiimino) alquilo C1-C6, un alquilo C1-C8, un halogenoalquilo C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquenilo C2-C8, un alquinilo C2-C8, un alquilamino C1-C8, un dialquilamino C1-C8, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilsulfanilo C1-C8,…
Compuesto heterociclilo aromático que contiene nitrógeno.
(17/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula**
en la que A, incluyendo X, representa un grupo pirrolilo, y X representa un átomo de carbono; o A, incluyendo X, representa un grupo pirazolilo,
R1 representa un grupo carboxilo, un grupo carboximetilo, o un grupo tetrazolilo,
cada R2 representa independientemente un grupo seleccionado del grupo sustituyente α,
cada R3 representa independientemente un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, en el que el sustituyente o sustituyentes representan de 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo heterociclilo arinñatuci de 5 o 6 miembros, un grupo de heterociclilo aromático sustituido de 5 o 6 miembros, en el que el sustituyente o sustituyentes representan…
Derivados de fenil pirrol aminoguanidina.
(17/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
incluyendo formas tautoméricas del mismo,
en la que
n es 1, 2 o 3;
cada R1, R2, R3, R4 10 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alcadienilo C4-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-6 opcionalmente sustituido, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquilcarbonilo C1-6 opcionalmente sustituido, formilo, alquilsulfonilamino C1-6, arilo opcionalmente sustituido, ariloxicarbonilo…
Formas cristalinas de sal de calcio del ácido [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorofenil)-beta,delta-dihidroxi-5-(1-metiletil)-3-fenil-4-fenilamino)carbonil]-1H-pirrol-1-heptanoico (2:1) (atorvastatina).
(05/02/2016). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: PARK,AERI, GUSHURST,Karen Sue, COATES,DAVID ANDREW, BYRN,STEPHEN ROBERT, MORRISON,HENRY GRANT II, VLAHOVA,PETINKA IVANOVA, LI,ZHENG J, KRZYZANIAK,J.
Una forma VII cristalina de atorvastatina sesquihidratada que tienen una difracción de rayos X de polvo que contiene los siguientes valores de 2θ medidos usando radiación CuKα: 8,6, 10,2, 12,4 (ancho), 12,8 (ancho), 17,6, 18,3 (ancho), 19,3, 22,2 (ancho), 23,4 (ancho), 23,8 (ancho) y 25,5 (ancho).
PDF original: ES-2558565_T3.pdf
Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o,
cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…
Compuestos reguladores del crecimiento vegetal.
(06/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde:
W se selecciona entre O, S, SO o SO2;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, ariloxi, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6; o
R1 y R2 forman un cicloalquilo C5 o C6;
R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R4, hidroxilo, alcoxi C1-C6, ciano, nitro, sulfonilalquilo C1-C6, acetilo, alcoxicarbonilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R4, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R4, alquinilo C2-C6 opcionalmente…
Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes…
Inhibidores monofluoro beta-secretasa.
(30/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
en donde:
A es -O-, -CH2-, -CH2CH2-, -OCH2-, -CH2O-, o -CF2-;
n es 0 o 1;
R1 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-6cicloalquilo C3-6;
R2 es alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, halógeno, ciano, o OR8, en donde dicho alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno a tres R7;
R3 es H;
R4 es H;
R5 y R6 es independientemente hidrógeno, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6, en donde dicho heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8;…
Atropisómeros de (hidroxialquil)pirrol derivados.
(12/08/2015) Un antagonista de los receptores de los mineralocorticoides de fórmula general (I):**Fórmula**
un N-óxido del mismo; un diastereómero, racemato, o compuesto enriquecido en un diastereómero del mismo; un atropisómero, mezclas iguales de atropisómeros, o un compuesto enriquecido en un atropisómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los precedentes, donde R1 representa un grupo alquilo de C1-C3;
R2 representa un grupo 2-hidroxi-alquilo de C4-C6;
R3 representa un grupo halógeno, un grupo alquilo de C1-C3, un grupo alcoxi de C1-C3, un grupo halógeno-alquilo de C1-C3 o un grupo halógeno-alcoxi de C1-C3;
R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno o un grupo alquilo de C1-C3;
R5 representa un grupo alquilo de C1-C3; y
R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno,…
Compuesto amida sustituida.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
(donde
A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido,
X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-,
n es 1, 2, 3 o 4,
RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o
RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido,
en la que cuando n es…
Derivado de pirrolidina o sus sales.
(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados:
A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-,
R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0;
R0: -H o alquilo C1-6;
X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1;
R8: -H o alquilo C1-6,
n: 0, 1 o 2,
R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo,
donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes;
donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…
Compuestos antineoplásicos y composiciones farmacéuticas de los mismos.
(24/09/2014) Un compuesto químico que bloquea la fosforilación mediada por Quinasa de Caseína 2 (CK2), para uso como un medicamento, en donde el compuesto se selecciona de:
- N-(2-aminoetil)-N-{2-[(2-aminoetil)amino]etil}etano-1,2-diamina,
- N-N'-(1,4-diclorobutano-2,3-diil) dimetanosulfonamida,
- 2-({3-[(7-cloroquinolin-4-il)amino]propil}amino) etanol,
Derivados de n-cicloalquil-bencil-amida fungicidas.
(02/07/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa
- un heterociclo de fórmula (A1)**Fórmula**
en la que:
R1 a R3 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo C1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxi C1-C5 o haloalcoxi C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; - un heterociclo de fórmula (A2)**Fórmula**
en la que:
R4 a R6 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo C1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxi C1-C5 o haloalcoxi C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden…
Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo.
(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general
en la que
A es C-R1b o N;
uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que
X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y
R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo;
R6 se elige entre el grupo formado por
fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7,…
Derivados de N-(2-(hidroximetil)fenil)-1H-pirazol-4-carboxamida y compuestos relacionados como principios activos microbicidas para usar en fitoprotección y protección de materiales.
(07/05/2014) Carboxamidas de la fórmula (I)
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C8, alquil C1-C6-sulfonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8; halogenoalquilo C1-C6, halogenoalquil C1-C4-tio, halogenoalquil C1-C4-sulfinilo, halogenoalquil C1- C4-sulfonilo, halogenoalcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, halogenocicloalquilo C3-C8 con, respectivamente, 1 a 9 átomos de flúor, cloro y/o bromo; formilo, formil-alquilo C1-C3, (alquil C1-C3)carbonil-alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)carbonil-alquilo C1-C3; halogeno-(alquil C1-C3)carbonil-alquilo C1-C3, halogeno-(alcoxi C1-C3)carbonil-alquilo C1-C3 con, respectivamente, 1 a 13 átomos de flúor, cloro y/o bromo; (alquil C1-C8)carbonilo, (alcoxi C1-C8)carbonilo, (alcoxi C1- C4-alquil C1-C4)carbonilo,…