Modulador del receptor de glucagón.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

en la que

R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros;

en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros, o alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros;

Ra y Rb son cada uno independientemente H o alquilo (C1-C3);

R2 es H o metilo;

R3 es tetrazolilo, -CH2-tetrazolilo, -(CH2)2SO3H o -(CH2)2CO2H, -CH2CHFCO2H o -CH2CHOHCO2H;

A1, A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CR4 o N, con la condición de que no más de dos de entre A1, A2, A3 y A4 sean N;

R4 en cada aparición es independientemente H, halo, ciano, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros, o alcoxi (C1-C3) opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros;

L es -X-CH(R5)- o -CH(R5)-X-;

X es CH2, O o NH;

R5 es alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno a tres de fluoro, hidroxilo o metoxi; cicloalquilo (C3- C7) que está opcionalmente sustituido con uno a dos alquilos (C1-C3) que están opcionalmente sustituidos con uno a tres fluoros y en la que pueden estar reemplazados uno a dos carbonos del cicloalquilo (C3-C7) por un NH, N-alquilo (C1-C3), O o S; o cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6), en el que el grupo cicloalquilo (C3-C7) de dicho cicloalquil (C3-C7)- alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno a dos alquilo (C1-C3) que están opcionalmente sustituidos con uno a tres fluoros;

B1, B2, B3 y B4 son cada uno independientemente CR6 o N, con la condición de que no más de dos de B1, B2, B3 y B4 sean N; y

R6 en cada aparición es independientemente H, halo, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituidos con uno a tres fluoros, o alcoxi (C1-C3) opcionalmente sustituido con uno a tres fluoros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/050349.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PFEFFERKORN,JEFFREY ALLEN, GUZMAN-PEREZ,ANGEL, ASPNES,GARY ERIK, DIDIUK,MARY THERESA, FILIPSKI,KEVIN JAMES, LEE,ESTHER CHENG YIN, STEVENS,BENJAMIN DAWSON, TU,MEIHUA MIKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D207/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/14 C07D 231/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/16 C07D 231/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D231/18 C07D 231/00 […] › Un átomo de oxígeno o azufre.
  • C07D231/54 C07D 231/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D231/56 C07D 231/00 […] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D233/61 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D233/64 C07D 233/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D233/68 C07D 233/00 […] › Atomos de halógenos.
  • C07D233/70 C07D 233/00 […] › Un átomo de oxígeno.
  • C07D233/84 C07D 233/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D249/06 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con radicales arilos unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D249/08 C07D 249/00 […] › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2597972_T3.pdf

 

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