Procedimiento para la preparación de 17-desoxi-corticosteroides.
(06/01/2016) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que R1 es OH y R2 es H, o R1 y R2 forman juntos un doble enlace con O, R3 es H y R4 es CH3, o R3 es CH3 y R4 es H, y X1-5 se eligen de H, Cl, Br o F, y en la que al menos uno de X1-5 es independientemente Cl, Br o F, que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II**Fórmula**
en la que R1-R4 y X1-5 son como se definen en la Fórmula I con yoduro de trimetilsililo en presencia de un disolvente aprótico, preferiblemente cloruro de metileno, acetonitrilo o una combinación de los mismos, en donde la relación molar entre el yoduro de trimetilsililo y el compuesto de Fórmula II está entre aproximadamente 2:1 y aproximadamente 10:1,…
Método para purificar bromuro de rocuronio.
(10/12/2015) Método para purificar bromuro de rocuronio bruto, caracterizado por formular el bromuro de rocuronio bruto que va a purificarse en una disolución acuosa al 5~40% en masa, destilar a presión reducida, añadir carbono activo o gel de sílice en una cantidad del 1~5% en masa del bromuro de rocuronio bruto para adsorción, filtrar y congelar rápidamente el filtrado en hielo, que se somete después a liofilización para obtener bromuro de rocuronio.
Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-etinilfenilo, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.
(02/12/2015) Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-etinilfenilo de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 está enlazado a través de un triple enlace C-C en la posición m o p en el anillo de fenilo y representa un radical -(CH≥CH)n-R2, -(CH2)q-R3 o -CH≥NOR4,
R2 es hidrógeno o un grupo arilo, alquilo C1-C10, -CO2R6 o -CN,
R3 es hidrógeno, NH2, N3 o un grupo -NHCONHR4, -OCONHR4, -OR5,
R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, (CH2)S10 R6, CH2-CO-OR6,
en donde
R5 se elige del grupo que comprende hidrógeno, aralquilo C7-C20, CH2CO2R6, CH2CN, CH2CH2OH,
n representa 0 a 2,
q representa 1 ó 2,
s representa 1 ó 2,
R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo, aralquilo C7-C20,
X representa…
Nuevos profármacos de inhibidores de CYP17 esteroidales/antiandrógenos.
(25/11/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que L es un grupo alquilo C1-12, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
19-norpregnadienodiona 17-alfa-sustituida, 11-beta-sustituida-4-arilo y 21-sustituida como agentes antiprogestacionales.
(06/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general:**Fórmula**
donde
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es acetoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es H;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es Cl;
R3 es OH;
R4 es metilo; y X es ≥O;
R1…
Agentes antagonistas de receptores de progesterona.
(08/04/2015) Derivados 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9 -dien-11-arílicos de la Fórmula química general I:**Fórmula**
en la que
R1 y R2
son iguales o diferentes y significan
hidrógeno,
un radical alquilo de C1-C10 eventualmente sustituido con dimetilamino,
un radical arilo de 6-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con un halógeno (-F, -Cl, -Br, -I), -OH, -O-alquilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)NH-arilo, -C(O)NH-heteroarilo, -NH2, -NH(alquilo de C1-C10), -N(alquilo de C1-C10)2, en particular con -N(CH3)2, -NHC(O)-alquilo, -NO2, -N3,…
Éster S-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dien-17-beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(18/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) y solvatos del mismo.
Composición para la preparación de 17-vinil-triflatos como intermedios.
(21/01/2015) Una composición que comprende un compuesto de fórmula (II), un compuesto de fórmula (III), un agente de triflatación y una base que comprende una amina terciaria o heterocíclica tal que el pKa del ácido conjugado a 25ºC está en el intervalo de 5,21 a 12,**Fórmula**
en la que R' representa hidrógeno o un grupo acilo inferior que tiene de 2 a 4 átomos de carbono; o uno de sus derivados protegidos;
caracterizada por que la base se selecciona del grupo que consiste en piridina, 2,6-lutidina, N-metilmorfolina, 1,4- diazabiciclo[2.2.2]octano (DABCO), trimetilamina, trietilamina, N,N-diisopropiletilamina (DIPEA), quinuclidina y 1,8- diazabiciclo [5.4.0]undec-7-eno (DBU).
Agentes antagonistas de receptores de progesterona.
(19/11/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 representa ya sea un radical Y o bien un anillo de fenilo sustituido con Y,**Fórmula**
Y representa un grupo
R2 y R3
son iguales o diferentes y representan
hidrógeno,
un radical alquilo de C1-C6, eventualmente sustituido con N(CH3)2,**Fórmula**
o - NHC(O)CH3,**Fórmula**
un radical o
un radical arilo de 6-10 miembros, que eventualmente está sustituido una vez, dos veces o múltiples veces con halógeno (-F, -Cl, -Br, -I), -OH, -O-alquilo, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)NH-arilo, -C(O)NH-heteroarilo, -NH2, -NH(alquilo de C1-C6), -N(alquilo de C1-C6)2, en particular con -N(CH3)2, -NHC(O)-alquilo, -NO2, -N3, -CN, -alquilo de C1-C6, -perfluoro-alquilo de C1-C6, -acilo de C1-C6, -aciloxi de C1-C6, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo…
Composición farmacéutica que comprende 3-beta-hidroxi-17-(1-H-bencimidazol-1-il)androsta-5,16-dieno.
(22/10/2014) Una composición farmacéutica que comprende 3β-hidroxi-17-(1H-bencimidazol-1-il)androsta-5, 16 dieno o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento de un tumor dependiente de andrógenos por inhibición de los receptores de andrógenos tipo silvestre y mutantes.
Éster s-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androst-1,4-dien-17-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(17/09/2014) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un solvato fisiológicamente aceptable del mismo mezclado con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, cuya formulación no es presurizada y está adaptada para ser administrado en forma de un polvo seco por vía tópica en el pulmón via la cavidad bucal.
Derivado éster de etinil estradiol.
(17/09/2014) Un derivado de etinil-estradiol que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables
donde X es**Fórmula**
20-Ceto-11Beta-Arilesteroides y sus derivados que tienen actividad hormonal agonista y antagonista.
(23/04/2014) Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal de estructura II,
en la que
R1 es (R2R3N)-, en la que R2 y R3 pueden ser combinaciones de H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o
R1 es (R2R3(O))-, en la que R2 y R3 pueden ser combinaciones de alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o en la que
R1 es**Fórmula**
en la que q es 0 ó 1, Y es -(CH2)m-, donde m es un número entero de 0 a 5, o Y es -(CH2)n-Z-(CH2)p-, donde n ≥ 0 a 2, p ≥ 0 a 2 y Z es un heteroátomo, opcionalmente sustituido y donde los grupos CH2 pueden estar opcionalmente sustituidos;…
Antagonistas de progesterona espiro-condensados en posición 17 con un grupo perhidrofurano sustituido con difluorometileno.
(23/12/2013) Un compuesto, que tiene la estructura de fórmula (I)
En la que
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno; o
R1 y R2 son conjuntamente un grupo metileno;
R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C5 de cadena lineal, un grupo alquilo C1-C5 ramificado, un grupocicloalquilo C3-C5 o un átomo de halógeno;…
Derivados de estratrieno y sus usos como inhibidores de la 17-beta-hidroxiesteroide-deshidrogenasa.
(01/10/2013) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en donde
A representa N y B representa C, o A representa C y B representa N, n representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6
X, Y representan individualmente F, o X e Y representan juntos ≥ O
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
(a) -H,
(b) -alquilo C1-C6, que está sustituido opcionalmente con halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3 o -COOR3; siendo el número de tales sustituyentes 1, 2 o 3 para el halógeno, y 1 o 2 para cualquier combinación de dichos radicales halógeno, carbonitrilo, -OR3, -SR3 y -COOR3,
o que está sustituido opcionalmente con arilo, en donde el radical arilo está sustituido opcionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y -alquilo C1-C6, y
(c)…
Derivados de aminooxima de androstanos y androstenos 2- y/o 4-sustituidos como medicamentos para trastornos cardiovasculares.
(10/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general I **Fórmula**
en donde:
A es un alquileno(C1-C6) lineal o ramificado; en donde R1 y A se toman conjuntamente con el átomo de nitrógenopara formar un anillo monoheterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, no sustituido o sustibuido, saturado o insaturado;R2 es H, alquilo(C1-C6) o fenil-alquilo(C1-C4), y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo,metoxilo o etoxilo;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, fluoro, cloro o bromo;
cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, R4 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, alquilo(C1-C6) o hidroxilo y R5 es hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, metilo, etilo o hidroxilo;
R4 y R5, cuando el símbolo --- en posición 4 representa un enlace sencillo, se pueden tomar conjuntamente con elátomo de carbono al que están unidos para…
Derivados amino de androstanos y androstenos como medicamentos para trastornos cardiovasculares.
(31/05/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que:
A es C≥N O o CR7 CH≥CH , en los que el átomo de carbono del extremo izquierdo de cualquiera de esosgrupos está en la posición 3 del esqueleto de androstano;
R7 es hidrógeno o hidroxi;
B es un alquileno C1-C6 lineal o ramificado o un cicloalquileno C3-C6, que opcionalmente contiene un anillo de fenilo;R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son H, alquilo C1-C6, fenilo-alquilo(C1-C4) o cuando R1 es hidrógeno, R2también puede ser C(≥NR10)NHR11, o R1 y R2 se pueden considerar junto con el átomo de nitrógeno para formar unanillo monoheterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros,…
Derivados azaheterociclilo de androstanos y androstenos como medicamentos para transtornos cardiovasculares.
(17/05/2013) Compuestos de fórmula (I)
en la que:
A es C≥N O, o CR6 CH≥CH , en el que el átomo de carbono del extremo izquierdo en cualquiera de estosgrupos está en la posición 3 del anillo androstano;
donde:
R6 es hidrógeno o hidroxi;
B es un alquileno C1-C4 lineal o ramificado o puede ser un enlace sencillo de manera que la A está unidadirectamente al heterociclo que contiene nitrógeno.
Derivados nitrooxi de glucocorticoides.
(05/09/2012). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, BENEDINI, FRANCESCA, ONGINI, ENNIO, PALOP,DANIEL, PRINCEP,MARTA.
Compuestos de la Fórmula general (I)
R-Z-X-ONO2 (I)
en donde R es el residuo de corticosteroide de la Fórmula (II):
en donde
R1 y R2 ambos en la posición α se toman juntos y forman el grupo de la Fórmula (III)
en donde RA1 y RA2 son -CH3;
R3 es un átomo de flúor;
Z es un grupo capaz de unirse a X seleccionado del grupo que consiste de:
-C(O)-, -C(O)O- o
en donde R' y R" son independientemente seleccionados de H o C1-C4 alquilo lineal o ramificado;
X es un radical bivalente que tiene los siguientes significados.
PDF original: ES-2393363_T3.pdf
Inhibidores de 17-HSD1 y STS.
(16/05/2012) Un compuesto de formula general I,**Fórmula**
en la que -X-A-Y- juntos representan un grupo seleccionado entre
(a) -CO-NR4-,
(b) -CO-O-,
(c) -CO-,
(d) -CO-NH-NR4-,
(e) -NH-CO-NH-,
(f) -NH-CO-O-,
(g) -NH-CO-,
(h) -NH-CO-NH-SO2-,
(i) -NH-SO2-NH-,
(j) -NH-SO2-O-,
(k) -NH-SO2-
(I) -O-CO-NH-
,(m) -O-CO-,
(n) -O-CO-NH-SO2-NR4-, y
(o) -O-;
n representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, o, si -X-A-Y- representa -CO-NR4-, -CO-O-, -CO-, o -CO-NH-NR4-, entonces n tambienpuede representar 0;
R1 se selecciona entre:
(a) -H,
(b) -alquilo (C1-C6), que esta opcionalmente sustituido con halogeno, nitrilo, -OR6, -SR6 o -COOR6; siendo elnumero de dichos sustituyentes…
Procedimiento para la preparación de 17-vinil-triflatos como intermedios.
(22/03/2012) Procedimiento para la conversión de una cetona de fórmula (II) en un triflato de fórmula (III) :
en la que R' representa el hidrógeno o un grupo acil inferior que tiene de 2 a 4 átomos de carbono; o uno de sus derivados protegidos; llevándose a cabo la etapa de formación del triflato en presencia de una base que comprende una amina terciaria o heterocíclica seleccionada del grupo consistente en piridina, 2, 6-lutidina, N-metilmorfolina, 1, 4-diazabiciclo[
BROMURO DE ROCURONIO PURO.
(20/04/2011) 28.221) TRADUCCION DE LAS REIVINDICACIONES 1. Bromuro de rocuronio, Compuesto I que presenta un ensayo potenciométrico del 99% al 101% en ácido acético y ácido perclórico, que presenta un área inferior a aproximadamente 0, 2% por HPLC de impureza A, y que presenta por lo menos uno de entre los disolventes éter etílico y diclorometano en una cantidad igual o inferior a aproximadamente 850 ppm, y 600 ppm, respectivamente
DERIVADOS DE ESTROGENOS COMO INHIBIDORES DE ESTEROIDE SULFATASA.
(20/05/2010) Compuesto de fórmula I
NUEVO PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS 19-NOR-ESTEROIDES-17-HALOGENADOS.
(19/11/2009) Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que
- bien R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un grupo bencilo o un radical alquilo, alquenilo o alquinilo lineal, ramificado o cíclico que comprende de 1 a 8 átomos de carbono
- o bien R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno que les soporta un heterociclo de 5 a 6 eslabones, saturado o insaturado, aromático o no aromático, que comprende opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales y opcionalmente unido a otro ciclo, X representa un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función hidroxi, n es un número entero de 2 a 8, que comprende las etapas siguientes:
a) se somete un compuesto de fórmula (II) **(Ver fórmula)** representando…
17-BETA-NITRO-11-BEETA-ARILESTEROIDES Y SUS DERIVADOS CON PROPIEDADES HORMONALES AGONISTA Y ANTAGONISTAS.
(01/04/2007) Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal con la estructura I, en la que R1 es (R2R3N(O)r)-, en la que r es 0 ó 1 y R2 y R3 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o R1 es en la que q es 0 ó 1, Y es -(CH2)m- en la que m es un número entero de 0 a 5, o Y es -(CH2)n-Z-(CH2)p-, en la que n es un número entero de 0 a 2, p es un número entero de 0 a 2, y Z es un heteroátomo (opcionalmente sustituido); y en la que los grupos CH2 pueden estar opcionalmente sustituidos; o R1 es N-imidazolil-, N-pirrolil-, halo, HO-, CF3SO2O-, alquilo C1-6-O-, alquilo C1-6-S-, alquilo C1-6-S(O)-, alquilo C1-6-S(O)2-, alquilo C1-6-CO-, alquilo C1-6-CH(OH)-, NC-, HCC-, C6H5CC-, 2'-furilo, 3'-furil-, 2'-tiofenilo, 3'- tiofenil-, 2'-piridilo, 3'-piridilo,…
17-BETA-AMINO E HIDROXILAMINO-11 BETA-ARILESTEROIDES Y SUS DERIVADOS QUE TIENEN PROPIEDADES HORMONALES AGONISTAS O ANTAGONISTAS.
(01/04/2007) Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal de estructura I, en la que R1 es (R2 R3 N(O)r)-, en el que r es 0 ó 1 y R2 y R3 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cualquiera de ellos puede estar opcionalmente sustituido; o R1 es en el que q es 0 ó 1, Y es (CH2)m, en el que m es un número entero de 0 a 5, o Y es (CH2)n-Z-(CH2)p-, en el que n es un número entero de 0 a 2, p es un número entero de 0 a 2, y Z es un heteroátomo (opcionalmente sustituido) y en el que cualquiera de los grupos CH2 pueden estar opcionalmente sustituidos; o R1 es N-imidazolilo, -N-pirrolilo-, H, halo-, HO-, CF3SO2O-, alquil C1-6-O-, alquil C1-6-S-, alquil C1-6- S(O)-, alquil C1-6-S(O2)-, alquil C1-6-CO-, alquil C1- 6-CH(OH)-, NC-, HCC-, C6H5CC-, 2'-furilo, 3'-furilo, 2'-tiofenilo, 3'-tiofenilo, 2'-piridilo, 3'- piridilo,…
ENT-ESTEROIDES COMO ESTROGENOS DE ACCION SELECTIVA.
(16/08/2006) Ent-Esteroides, a saber ent-Estriol ent-Estriol-3-sulfamato ent-Estriol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estriol-3, 16, 17-tripropionato ent-Estrona-3-sulfamato ent-Estrona-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3-sulfamato ent-Estradiol-3, 17-disulfamato ent-Estradiol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3, 17-bis(N-acetil)sulfamato ent-Estrona-(N-propionil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dimetil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dietil)sulfamato ent-Estradiol-3-pirrolidinosulfonato ent-Estradiol-17-valerianato ent-Estradiol-17-decanoato ent-3, 17â-Dihidroxi-estra-1 , 3, 5 -trien-2-il-sulfa- mato ent-16á-Hidroxi-17-oxo-estra-1 , 3, 5 -trien-3-il- sulfamato…
9-ALFA-CLORO-6-ALFA-FLUORO-17-ALFA-HIDROXI-16-METIL-17-BETA-M-ETOXICARBONILANDROST-1 ,4-DIENOS ESTERIFICADOS EN LA POSICION 17-ALFA POR UN GRUPO ACILO CICLICO.
(16/10/2005) Los términos usados en la memoria descriptiva tienen los siguientes significados: Alquilo de 1 a 4 átomos de carbono indica alquilo de 1 a 4 átomos de carbono de cadena lineal o ramificado, que puede ser metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo o terc-butilo. Alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-amino indica amino substituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono según se define previamente aquí. (Di-alquil de 1 a 4 átomos de carbono)amino indica amino substituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono según se define previamente aquí. Alquil(de 1 a 4 átomos de carbono)-sulfonilo indica sulfonilo substituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS 3.AMINO DE ACIDOS BILIARES.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRACCO IMAGING S.P.A.. Inventor/es: BROCCHETTA, MARINO, GALLOTTI, CHIARA, VISIGALLI, MASSIMO, ANELLI, PIER, LUCIO.
Un procedimiento para la preparación de los compuestos de la fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que: R1 es H o OH; R2 es H, a-OH, o /-OH; y R3 es grupo alquilo de C1-C4 recto o ramificado, o un grupo bencilo; que comprende la reducción de los compuestos de la fórmula general (III): **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3 tienen los mismos significados que en la fórmula (I), en la presencia de borohidruro sódico y en un disolvente aprótico dipolar seleccionado entre el grupo formado por dimetilacetamida, dimetilformamida, dimetilsulfóxido, N-metilpirrolidona, para proporcionar los compuestos de la fórmula general (IV): **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3 tienen los mismos significados que en la Reivindicación 1, y la posterior desprotección de los compuestos (IV) mediante tratamiento ácido.
DERIVADOS AROMATICOS Y HETEROCICLICOS DE FITOSTEROLES Y/O FITOSTANOLES PARA SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/07/2005) Utilización de un derivado de fitosterol o fitostanol que tiene una de las fórmulas siguientes: en las que R es un grupo fitosterol o fitostanol; R2 es oxígeno o hidrógeno (H2) y R3 comprende un grupo aromático seleccionado de entre benceno y benceno sustituido en el que los sustituyentes son unidades de alquilo C1-6 y heterocíclicas que comprenden un anillo seleccionado de entre el grupo constituido por piridina y piridina sustituida, opcionalmente dihidropiridina sustituida, opcionalmente piperidina sustituida, quinolina y quinolina sustituida, opcionalmente dihidro- y tetrahidro- quinolina sustituida, isoquinolina e isoquinolina sustituida, indol e indol sustituido, imidazol e imidazol sustituido, pirrol y pirrol sustituido,…
ESTEROIDES NEUROACTIVOS DE LAS SERIES DEL ANDROSTANO Y EL PREGNANO.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: COCENSYS, INC.. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., FICK, DAVID, B., HOGENKAMP, DERK, J., LAN, NANCY, C..
LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS 3 AL - HIDROXI, SUSTITUIDOS (O NO) EN LA POSICION 17 DE LA SERIE DEL ANDROSTANO Y DE DERIVADOS 3 AL} - HIDROXI, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 21 DE LA SERIE DEL PREGNANO. ESTOS DERIVADOS SON CAPACES DE ACTUAR EN UN SITIO RECIENTEMENTE IDENTIFICADO SOBRE EL GRC, MODULANDO CON ELLO LA EXCITABILIDAD CEREBRAL DE UNA FORMA QUE ALIVIA EL ESTRES, LA ANSIEDAD, EL INSOMNIO, LOS TRASTORNOS DEL CARACTER QUE PUEDEN SER CURADO POR AGENTES GRC - ACTIVOS (TAL COMO LA DEPRESION) Y LA ACTIVIDAD EPILEPTICA. LOS DERIVADOS ESTEROIDEOS DE ESTA INVENCION SON LOS QUE PRESENTAN LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I), EN LA CUAL R, R SUB,1}, R SUB,2}, R SUB,3}, R SUB,4}, R SUB,5}, R SUB,6}, R SUB,7}, R SUB,8}, R SUB,9} Y R SUB,10} SE DEFINEN MAS A FONDO EN LA PRESENTE, Y LAS LINEAS DISCONTINUAS SON ENLACES SENCILLOS O DOBLES. LA ESTRUCTURA INCLUYE ANDROSTANOS, PREGNANOS (R SUB,4} = METILO), 19 - NORANDROSTANOS Y NORPREGNANOS (R SUB,4} = H).
USOS TERAPEUTICOS Y SISTEMAS DE SUMINISTRO DE DESHIDROEPIANDROSTERONA.
(01/04/2005). Solicitante/s: ENDORECHERCHE INC.. Inventor/es: LABRIE, FERNAND.
PRECURSORES ESTEROIDES SEXUALES TALES COMO LA DEHIDROEPIANDROSTERONA Y EL SULFATO DE DEHIDROEPIANDROSTERONA , Y COMPUESTOS CONVERTIDOS IN VIVO A CUALQUIERA DE LOS ANTERIORES, SON UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE LA ATROFIA VAGINAL, HIPOGONADISMO, DISMINUCION DE LA LIBIDO, OSTEOPOROSIS, INCONTINENCIA URINARIA, CANCER DE OVARIOS, CANCER DE UTERO, ATROFIA DE LA PIEL, PARA CONTRACEPCION, Y, EN COMBINACION CON UN ESTROGENO Y/O PROGESTIN PARA EL TRATAMIENTO DE LA MENOPAUSIA. LOS PRECURSORES PUEDEN SER FORMULADOS PARA ADMINISTRACION TRANSMUCOSA O PERCUTANEA. SE OBTIENEN GELES, SOLUCIONES, LOCIONES, CREMAS, POMADAS Y PARCHES TRANSDERMALES PARA LA ADMINISTRACION DE ESTOS PRECURSORES, ASI COMO CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y KITS QUE PUEDEN SER USADOS PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE UNA AMPLIA VARIEDAD DE CONDICIONES RELATIVAS A LA DISMINUCION DE LA SECRECION DE LOS PRECURSORES ESTEROIDES SEXUALES POR LAS GLANDULAS SUPRARRENALES.
