17-BETA-NITRO-11-BEETA-ARILESTEROIDES Y SUS DERIVADOS CON PROPIEDADES HORMONALES AGONISTA Y ANTAGONISTAS.

Un compuesto esteroide hormonal o antihormonal con la estructura I,

en la que R1 es (R2R3N(O)r)-, en la que r es 0 ó 1 y R2 y R3 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; o R1 es en la que q es 0 ó 1, Y es -(CH2)m- en la que m es un número entero de 0 a 5, o Y es -(CH2)n-Z-(CH2)p-, en la que n es un número entero de 0 a 2, p es un número entero de 0 a 2, y Z es un heteroátomo (opcionalmente sustituido); y en la que los grupos CH2 pueden estar opcionalmente sustituidos; o R1 es N-imidazolil-, N-pirrolil-, halo, HO-, CF3SO2O-, alquilo C1-6-O-, alquilo C1-6-S-, alquilo C1-6-S(O)-, alquilo C1-6-S(O)2-, alquilo C1-6-CO-, alquilo C1-6-CH(OH)-, NC-, HCC-, C6H5CC-, 2'-furilo, 3'-furil-, 2'-tiofenilo, 3'- tiofenil-, 2'-piridilo, 3'-piridilo, 4'-piridil-, 2'- tiazolil-, 2'-N-metilimidazolil- , 5'-pirimidinil-, C6H5-, H2C=CH-, alquilo C1-6 o MeC(=CH2)-; y R12 es H o halo; o R1 y R12 se combinan para formar un anillo en la que W es CH2, CH, NH, N, O, o S, y R4 es H o alquilo C1-6; y X es O o NOR5, en la que R5 es H o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6- 12, o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RESEARCH TRIANGLE INSTITUTE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3040 CORNWALLIS ROAD, P.O. BOX 12194,RESEARCH TRIANGLE PARK, NC 277.

Inventor/es: COOK, C. EDGAR, KEPLER, JOHN, A., SHETTY, RUPA, S., BARTLEY, GARY S., LEE, DAVID, YUE-WEI.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 28 de Mayo de 1999.

Fecha Concesión Europea: 26 de Julio de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/58 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
C07J43/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

Clasificación PCT:

A61K31/56 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
A61K31/58 A61K 31/00 […] › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
A61K31/695 A61K 31/00 […] › Compuestos del silicio.
C07J17/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno no condensado con la estructura del ciclopenta (a) hidrofenantreno.
C07J21/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
C07J41/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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