ENT-ESTEROIDES COMO ESTROGENOS DE ACCION SELECTIVA.

Ent-Esteroides, a saber ent-Estriol ent-Estriol-3-sulfamato ent-Estriol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estriol-3,

16, 17-tripropionato ent-Estrona-3-sulfamato ent-Estrona-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3-sulfamato ent-Estradiol-3, 17-disulfamato ent-Estradiol-3-(N-acetil)sulfamato ent-Estradiol-3, 17-bis(N-acetil)sulfamato ent-Estrona-(N-propionil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dimetil)sulfamato ent-Estradiol-3-(N, N-dietil)sulfamato ent-Estradiol-3-pirrolidinosulfonato ent-Estradiol-17-valerianato ent-Estradiol-17-decanoato ent-3, 17â-Dihidroxi-estra-1 , 3, 5(10)-trien-2-il-sulfa- mato ent-16á-Hidroxi-17-oxo-estra-1 , 3, 5(10)-trien-3-il- sulfamato ent-16á-Hidroxi-3-metoxi-estra-1 , 3, 5(10)-trien-17-ona ent-Estra-1, 3, 5(10)-trieno-3, 16á-diol ent-3-Metoxi-estra-1 , 3, 5(10)-trieno-16á, 17â-diol ent-2-Metoxi-estra-1 , 3, 5(10)-trieno-3, 17â-diol ent-17â-Hidroxi-14á, 15á-metilen-estra-1, 3, 5(10)-tri- en-3-il-(N-acetil)sulfamato ent-14á, 15á-Metilen-estra-1, 3, 5(10)-trieno-3, 17â-diol ent-14â, 15â-Metilen-estra-1, 3, 5(10)-trieno-3, 17â-diol ent-14á, 15á-Metilen-estra-1, 3, 5(10), 8-tetraeno-3, 17á- diol ent-17á-Hidroxi-14á, 15á-metilen-estra-1, 3, 5(10), 8- tetraen-3-il-(N-acetil)sulfamato ent-14â, 15â-Metilen-estra-1, 3, 5(10), 8-tetraeno-3, 17â- diol ent-16á-Hidroxi-estra-1 , 3, 5(10)-trien-3-il-sulfamato ent-16á-Hidroxi-estra-1 , 3, 5(10)-trien-3-il-benzoato ent-3-Hidroxi-estra-1 , 3, 5(10)-trien-17á-il-undecano- ato ent-17â-Hidroxi-estra-1 , 3, 5(10), 8-tetraen-3-il-sulfa- mato ent-17â-Hidroxi-estra-1 , 3, 5(10), 8-tetraen-3-il-(N- butiril)sulfamato ent-Estra-1, 3, 5(10), 8-tetraeno-3, 17á-diol ent-Estra-1, 3, 5(10), 8-tetraeno-3, 17â-diol ent-Estra-1, 3, 5(10), 9(11)-tetraeno-3, 17â-diol ent-Estra-1, 3, 5(10), 7-tetraeno-3, 17â-diol ent-Estra-1, 3, 5(10), 7-tetraeno-3, 17á-diol ent-17â-Hidroxi-estra-1 , 3, 5(10), 7-tetraen-3-il-sulfa- mato ent-Estra-1, 3, 5(10), 6-tetraeno-3, 17â-diol ent-Estra-1, 3, 5(10), 6, 8-tetraeno-3, 17â-diol ent-Estra-1, 3, 5(10), 6, 8-tetraeno-3, 17á-diol ent-Estra-1, 3, 5(10), 8, 14-pentaeno-3, 16â-diol-3-buti- rato ent-Estra-1, 3, 5(10), 8, 14-pentaeno-3, 17á-diol ent-7á-Metilestra-1, 3, 5(10)-trieno-3, 17â-diol ent-9á-Metilestra-1, 3, 5(10)-trieno-3, 17â-diol ent-9á-Etilestra-1, 3, 5(10)-trieno-3, 17â-diol ent-11â-Fluoroestra-1 , 3, 5(10)-trieno-3, 17â-diol ent-Estra-1, 3, 5(10)-trieno-3, 16â-diol.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178,13353 BERLIN.

Inventor/es: ELGER, WALTER, DROESCHER, PETER, HILLISCH, ALEXANDER, MILLER, GERD, PETERS, OLAF, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, SCHWARZ, SIEGFRIED, KOSEMUND, DIRK, RICHTER, MARGIT, BIMER, ULF.

Fecha de Publicación: 16 de Agosto de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 17 de Abril de 2000.

Fecha Concesión Europea: 1 de Febrero de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/565 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P15/02 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para patologías de la vagina.
A61P15/08 A61P 15/00 […] › para los trastornos de las gónadas o para favorecer la fertilidad, p. ej. inductores de la ovulación o de la espermatogénesis.
A61P19/10 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
A61P5/30 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Estrógenos.
A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P9/14 A61P 9/00 […] › Vasoprotectores; Antihemorroidales; Medicamentos para el tratamiento de las varices; Estabilizadores capilares.
C07J15/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides esteroquímicamente puros que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, que tienen una estructura invertida parcial o totalmente, p. ej. retroesteroides, L-isómeros.
C07J41/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.
C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
C07J53/00 C07J […] › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por condensación con ciclos carbocíclicos o por formación de un ciclo adicional por un enlace directo entre dos átomos de carbono cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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