Procedimiento para la preparación de 17-desoxi-corticosteroides.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que R1 es OH y R2 es H,
o R1 y R2 forman juntos un doble enlace con O, R3 es H y R4 es CH3, o R3 es CH3 y R4 es H, y X1-5 se eligen de H, Cl, Br o F, y en la que al menos uno de X1-5 es independientemente Cl, Br o F, que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II**Fórmula**
en la que R1-R4 y X1-5 son como se definen en la Fórmula I con yoduro de trimetilsililo en presencia de un disolvente aprótico, preferiblemente cloruro de metileno, acetonitrilo o una combinación de los mismos, en donde la relación molar entre el yoduro de trimetilsililo y el compuesto de Fórmula II está entre aproximadamente 2:1 y aproximadamente 10:1, preferiblemente entre aproximadamente 2:1 y aproximadamente 6:1, y en donde la temperatura de reacción está preferiblemente en el intervalo de entre aproximadamente -30°C y aproximadamente +30°C;
(b) desactivar la reacción de la etapa (a), preferiblemente al añadir a la solución de reacción de la etapa (a) una solución de tiosulfato o bisulfato sódico;
(c) extraer el compuesto de Fórmula I de la solución de la etapa (b) usando un disolvente orgánico, preferiblemente acetato de etilo o tolueno, para dar una capa orgánica que comprende el compuesto de Fórmula I; y
(d) aislar el compuesto de Fórmula I de la capa orgánica de la etapa (c), preferiblemente mediante evaporación o filtración.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IL2011/000580.
Solicitante: TARO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.
Nacionalidad solicitante: Israel.
Dirección: 14 Hakitor Street P.O. Box 10347 Haifa Bay 26110 Haifa ISRAEL.
Inventor/es: CHERNIAK,SIMON, CYJON,ROSA, OZER,ILANA, NUDELMAN,IGOR.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07J1/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
- C07J3/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno sustituidos en posición 17beta por un átomo de carbono.
- C07J43/00 C07J […] › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.
- C07J7/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono (C07J 5/00 tiene prioridad).
PDF original: ES-2565194_T3.pdf
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