Inhibidores de ERK y sus usos.

Un compuesto de fórmula VIII:

**(Ver fórmula)**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en donde:

el anillo A se selecciona de

**(Ver fórmula)**

R1 es un grupo funcional de sitio activo, en donde R1 está unido a un átomo adyacente a donde está unido NH,

en donde R1 se selecciona de:

**(Ver fórmula)**

en donde, además:

cada R2 es independientemente hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno o -OR;

cada R3 se selecciona independientemente de -R, -Cy, halógeno, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2NR, -SO2R, -SOR, - C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -OC(O)N(R)2, -C(O)N(R)2, -C(O)N(R)-OR -C(O)C(O)R, -P(O)(R)2, -NRC(O)OR, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2;

cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alifático C1-6, fenilo, un anillo carbocíclico de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico de 4-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; o

dos grupos R en el mismo nitrógeno se consideran junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 4-7 miembros que tiene 0-2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo de heteroarilo de 4-7 miembros que tiene 0-4 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre;

Cy es un anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 4-7 miembros saturado, parcialmente insaturado que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre;

Ry es hidrógeno, grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, halógeno, halogenoalquilo, -CN, -C(O)R', -C(O)N(R')2, -C(=N-R")R' o -N(R')2;

cada R' es independientemente hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido;

R" es hidrógeno o -OR;

m y p son cada uno independientemente 0-4;

sustituyentes monovalentes adecuados en un átomo de carbono sustituible de un grupo "opcionalmente sustituido" son independientemente halógeno; -(CH2)0-4R0; -(CH2)0-4OR0; -O(CH2)0-4R0, -O-(CH2)0-4C(O)OR0; -(CH2)0-4CH(OR0)2; - (CH2)0-4SR0; -(CH2)0-4Ph, que puede estar sustituido con R0; -(CH2)0-4O(CH2)0-1Ph que puede estar sustituido con R0; - CH=CHPh, que puede estar sustituido con R0; -(CH2)0-4O(CH2)0-1-piridilo que puede estar sustituido con R0; -NO2; - CN; -N3; -(CH2)0-4N(R0)2; -(CH2)0-4N(R0)C(O)R0; -N(R0)C(S)R0; -(CH2)0-4N(R0)C(O)NR02; -N(R0)C(S)NR02; -(CH2)0- 4N(R0)C(O)OR0; -N(R0)N(R0)C(O)R0; -N(R0)N(R0)C(O)NR02; -N(R0)N(R0)C(O)OR0; -(CH2)0-4C(O)R0; -C(S)R0; -(CH2)0- 4C(O)OR0; -(CH2)0-4C(O)SR0; -(CH2)0-4C(O)OSiR025 3; -(CH2)0-4OC(O)R0; -OC(O)(CH2)0-4SR0; -(CH2)0-4SC(O)R0; -(CH2)0- 4C(O)NR02; -C(S)NR02; -C(S)SR0; -SC(S)SR0, -(CH2)0-4OC(O)NR02; -C(O)N(OR0)R0; -C(O)C(O)R0; -C(O)CH2C(O)R0; - C(NOR0)R0; -(CH2)0-4SSR0; -(CH2)0-4S(O)2R0; -(CH2)0-4S(O)2OR0; -(CH2)0-4OS(O)2R0; -S(O)2NR02; -(CH2)0-4S(O)R0; - N(R0)S(O)2NR02; -N(R0)S(O)2R0; -N(OR0)R0; -C(NH)NR02; -P(O)2R0; -P(O)R02; -OP(O)R02; -OP(O)(OR0)2; -SiR03; - (alquilen C1-4 lineal o ramificado)O-N(R0)2; o -(alquilen C1-4 lineal o ramificado)C(O)O-N(R0)2, en donde cada R0 es independientemente hidrógeno, grupo alifático C1-6, -CH2Ph, -O(CH2)0-1Ph; y

sustituyentes adecuados en un nitrógeno sustituible de un grupo "opcionalmente sustituido" incluyen -R0, -NR0 2, - C(O)R0, -C(O)OR0, -C(O)C(O)R0, -C(O)CH2C(O)R0, -S(O)2R0, -S(O)2NR0 2, -C(S)NR0 2, -C(NH)NR0 2 o -N(R0)S(O)2R0;

en donde cada R0 es independientemente hidrógeno, grupo alifático C1-6, -OPh no sustituido o un anillo no sustituido de 5-6 miembros saturado, parcialmente insaturado o de arilo que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/015256.

Solicitante: Celgene CAR LLC.

Nacionalidad solicitante: Bermuda.

Dirección: AON House, 30 Woodbourne Avenue Pembroke HM 08 BERMUDAS.

Inventor/es: PETTER, RUSSELL, C., SINGH, JUSWINDER, NIU,DEQIANG, QIAO,LIXIN, HAQ,NADIA, ZHU,ZHENDONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00).
  • A01N43/54 A01N […] › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Diazinas; 1,3-Diazinas hidrogenadas.
  • A61K31/00 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/505 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2805359_T3.pdf

 

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