Compuestos de aminopiridina sustituidos con heteroarilo.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

o una de sus sales,

en donde:

HET es un heteroarilo seleccionado entre oxazolilo, pirazolilo, imidazo[1,2-b]piridazin-3-ilo y pirazolo[1,5- a]pirimidin-3-ilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo de carbono del anillo en el heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; cada Rb se selecciona independientemente entre H, F, Cl, -CN, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-2, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -NH(alquilo C1-3), -NH(hidroxialquilo C1-4), cianofenilo, piridinilo y hidroxipirrolidinilo;

R1 es:

(i) alquilo C3-6 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -CN, -OH, - OCH3, -OCD3, -NHC(O)(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3) y fluoroalcoxi C1-2;

(ii) -(CRyRy)1-3Rx o -(CH2)1-3C(O)Rx, en donde Rx es fenilo, oxetanilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, piperidinilo, imidazolilo, piridinilo, tiofenilo o cicloalquilo C4-6, cada uno sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, alquilo C1-3, alcoxi C1-2 y -S(O)2NH2;

(iii) cicloalquilo C4-6 sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-3, -(CH2)1-3O(alquilo C1-3), -C(O)NH(alquilo C1-4), -C(O)NH(cicloalquilo C3-6), - N(alquilo C1-3)2, -NHC(O)(alquilo C1-3), -NHC(O)O(alquilo C1-3) y -NHC(O)(hidroxialquilo C1-4);

(iv) tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo o triazolilo, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxialquilo C1-4, -S(O)2(alquilo C1-3), -CH2C(O)NH(alquilo C1-3), -CH2C(O)NH(hidroxialquilo C1-6), -CH2C(O)NH(fluoroalquilo C1- 6) y -CH2C(O)NH(hidroxi-fluoroalquilo C1-6) o

(v) 1-oxa-7-azaespiro[3.5]nonanilo;

cada Ry es independientemente H, F u -OH y

R3 es:

(i) alquilo C2-5, fluoroalquilo C2-5, hidroxialquilo C2-5, -(CH2)1-3Rz, -CH(CH3)Rz o -CH(CH2OH)CH2Rz, en donde Rz es cicloalquilo C4-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o fenilo, cada uno sustituido con de cero a 1 sustituyente seleccionado entre -OH y -CH3;

(ii) cicloalquilo C3-6 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, - CN, -OH, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) y - C(O)(fluoroalquilo C1-3);

(iii) oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, piperidinilo, pirazolilo, tiazolilo, biciclo[1.1.1]pentanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo o 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazinilo, cada uno sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1- 3, fluoroalquilo C1-4, -CH2(cicloalquilo C3-6), -(CH2)1-3O(alquilo C1-3), -C(O)(fluoroalquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1- 3), cicloalquilo C3-6, fluorocicloalquilo C3-6, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirimidinilo, fluoropirimidinilo y metoxipirimidinilo o

(iv) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentesseleccionados independientemente entre F, Cl, -CN, -OH, - C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-3) y -C(O)(fluoroalquilo C1-3).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/038861.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD PRINCETON, NJ 08543-4000 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MACOR, JOHN, E., HYNES, JOHN, DUNCIA,JOHN,V, GARDNER,DANIEL,S, SANTELLA,JOSEPH,B, WU,HONG, NAIR,SATHEESH KESAVAN, PAIDI,VENKATRAM REDDY, SARKUNAM,KANDHASAMY, SISTLA,RAMESH KUMAR, MURUGESAN,NATESSAN, KANTHETI,DURGARAO, RATNA KUMAR,SREEKANTHA, POLIMERA,SUBBA RAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2783852_T3.pdf

 

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