Amidas heterocíclicas útiles como moduladores de proteínas.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en la que:



Ra es H, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 o alquinilo C1-C4;

R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, en la que dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre -ORc, -NRcRd, -CO2Rc, -CONRcRd, -SO2NRcRd y -OCONRcRd;

R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6 o ciclopropilo;

R3 es H, halógeno o alquilo C1-C4;

cada uno de R4 y R7 se selecciona independientemente entre H, halógeno, halo(alquilo C1-C6), halo(alcoxi C1-C6)- , hidroxilo, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc,

-N(Rg)SO2(alquil C1-C2)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(alquil C1-C2)-N(Rh)(Rf), (alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido, (alquil C1-C6)oxi- opcionalmente sustituido, (alquil C1-C6)amino- opcionalmente sustituido, (alquil C1-C6)(alquil C1- C4)amino- opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, en los que el (alquilo C1-C6) de dicho (alquilo C1-C6) opcionalmente sustituido, (alquil C1-C6)oxi- opcionalmente sustituido, (alquil C1-C6)amino- opcionalmente sustituido y (alquil C1-C6)(alquil C1-C4)amino- opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre -OH, -ORc, - NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CO2H, -CO2Rc, -OCORc,

-CO2H, -CO2Rc, -CN, -SORc, -SO2Rc, -CONH2, -CONRcRd, -SO2NH2, -SO2NRcRd, -OCONH2,

-OCONRcRd, -NRdCORc, -NRdSORc, -NRdCO2Rc, -NRdSO2Rc, fenilo opcionalmente sustituido, grupo heterocicloalquilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido y heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, en el que dicho fenilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros está opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halógeno, hidroxi, amino, (alquil C1-C4)amino-, (alquil C1-C4)(alquil C1-C4)amino-, alquilo C1-C4, halo(alquilo C1-C4), hidroxi-(alquilo C1-C4)-, halo(alcoxi C1-C4)-, alcoxi C1-C4-, hidroxi-(alcoxi C2-C4)-, alcoxi C1-C4-(alcoxi C1-C4)-, - CORd, -CON(Rd)(Rf) y -CO2Rd y en el que dicho heterocicloalquilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halógeno, hidroxi, amino, (alquil C1-C4)amino-, (alquil C1-C4)(alquil C1-C4)amino-, alquilo C1-C4, halo(alquilo C1-C4), hidroxi- (alquilo C1-C4)-, halo(alcoxi C1-C4)-, alcoxi C1-C4-, hidroxi-(alcoxi C2-C4)-, alcoxi C1-C4-(alcoxi C1-C4)-, -CORd, - CON(Rd)(Rf) y -CO2Rd;

uno de R5 y R6 es -CON(Ri)(Rj) y el otro de R5 y R6 se selecciona entre H, -CN, -OH, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- y alquenilo C1-C4- o

R5 es -CON(Ri)(Rj) y (Ri) tomado junto con R4 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros o

R5 es -CON(Ri)(Rj) y (Ri) tomado junto con R6 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros o

R6 es -CON(Ri)(Rj) y (Ri) tomado junto con R5 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros o

R6 es -CON(Ri)(Rj) y (Ri) tomado junto con R7 forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros,

R8 es H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, halo(alquilo C1-C6), alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, alquilfenilo -C1-C4 opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-heterocicloalquilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o -alquil C1-C4-heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituido,

en el que dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-fenilo opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-heterocicloalquilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o -alquil C1-C4- heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre halógeno, nitro, -Rc, -OH, -ORc, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -OCORc, -CO2H, -CO2Rc, -SORc,

-SO2Rc, -CONH2, -CONRcRd, -SO2NH2, -SO2NRcRd, -OCONH2, -OCONRcRd, -NRdCORc,

-NRdSORc, -NRdCO2Rc y -NRdSO2Rc,

cada Rc es independientemente alquilo C1-C4,

halo(alquilo C1-C4), -(alquil C1-C4)-OH, -(alquil C1-C4)-O-(alquilo C1-C4), -(alquil C1-C4)-N(Re)(Rf), -(alquil C1-C4)-OCO( alquilo C1-C4), -(alquil C1-C4)-CO-O-(alquilo C1-C4), cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4- cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-fenilo opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4- heterocicloalquilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o -alquil C1-C4-heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituido, en el que el resto cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o heteroarilo de 9- 10 miembros opcionalmente sustituido de dicho cicloalquilo C3-C6 sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituido -alquil C1-C4-cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-fenilo opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-heterocicloalquilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, -alquil C1-C4-heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o -alquil C1-C4- heteroarilo de 9-10 miembros opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre halógeno, hidroxi, amino, nitro, (alquil C1-C4)amino-, (alquil C1- C4)(alquil C1-C4)amino-, alquilo C1-C4, halo(alquilo C1-C4), halo(alcoxi C1-C4)-, alcoxi C1-C4-, hidroxi-(alcoxi C2-C4)- ,

alcoxi C1-C4-(alcoxi C1-C4)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) y -CO2Rd;

cada Rd es independientemente H o alquilo C1-C4;

cada Re es independientemente H,

alquilo C1-C4, -CO(alquilo C1-C4), -OCO(alquilo C1-C4), -CO2(alquilo C1-C4), -CO-(heterocicloalquilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido), -CO(alquil C1-C4)-(heterocicloalquilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido), -CO(heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido), -CO(alquil C1-C4)-(heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido),

en el que el heterocicloalquilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halógeno, hidroxi, amino, (alquil C1-C4)amino-, (alquil C1-C4)(alquil C1-C4)amino-, alquilo C1-C4, halo(alquilo C1-C4), halo(alcoxi C1-C4)-,

alcoxi C1-C4-, hidroxi-(alcoxi C2-C4)-, alcoxi C1-C4-(alcoxi C1-C4)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) y -CO2Rd; cada Rf es independientemente H o alquilo C1-C4;

cada uno de Rg y Rh es independientemente H o alquilo C1-C4 o Rg y Rh, tomados junto con el átomo a átomos a través de los cuales están unidos, forman un anillo de 5-6 miembros;

Ri es H, alquilo C1-C4 o hidroxi(alquilo C1-C4)- y

Rj es H o alquilo C1-C4

o un tautómero del mismo

o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2017/051962.

Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Ltd.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: LI,YUE, RAMANJULU,JOSHI M, NEVINS,NEYSA, CHARNLEY,ADAM KENNETH, DARCY,MICHAEL G, DODSON,JASON W, HUGHES,TERRY V, LIAN,YIQIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2781474_T3.pdf

 

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