CIP-2021 : C07D 451/14 : que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano,

p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.

CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 451/00 › C07D 451/14^[1] › que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano, p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.

Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 ^2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos.

C07D 451/14 · que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano, p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de pirimidina como inhibidores de la cinasa JAK.

(12/02/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona entre: (a) -S(O)2R4, en donde R4 se selecciona entre: alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, -O-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3- 6, heterociclilo que contiene de 4 a 6 átomos en el anillo incluyendo un átomo de nitrógeno, en donde cualquier heterociclilo está opcionalmente sustituido con -CN, cicloalquilo C3-6, piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con flúor y fenilo; (b) alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, **(Ver fórmula)** o piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN; y (c) -C(O)R5, en donde R5 se selecciona entre: …

Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.

(13/11/2019) Un compuesto de formula I, **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X es CR o N; A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente; R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…

Derivados de naftaleno 1,5,6-sustituidos como moduladores de receptor de 1-fosfato de esfingosina (S1P) y/o autotaxina (ATX) para tratar trastornos inflamatorios y autoinmunitarios.

(28/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II) o (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es O, S(O)r, NR12, C(O) o CH2; R1 es un ciclohexilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres R6 independientemente seleccionados; R2, para cada aparición, se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogenocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, halogenocicloalcoxi C3-8, alcanoílo C1-6, amino, N-(alquil C1-6)amino, N,N-di-(alquil C1-6)amino, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoiloxi C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-di-(alquil…

Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.

(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.

Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N; R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6; R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano; cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros; (i) m es 1;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** y R5 es CO2H; o (ii) m es 0;**Fórmula** se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.

PDF original: ES-2671194_T3.pdf

Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.

(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es el número 0 o 1; n es el número 0 o 1; p es un número de 0 a 3; q es el número de 0, 1 o 2; r es un número de 1 a 3; A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4; W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-; uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe; Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…

Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: Y1 es O; Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, ó -CN; o (b) -alquilo(C1-C6); a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes; R3 se selecciona de: (a) -H; o (b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o (c) -cicloalquilo(C3-C7)…

Forma polimórfica de Granisetrón base, procedimientos para su obtención y formulación que la contiene.

(24/02/2016). Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HERBERA ESPINAL,REYES, ÁLVAREZ LARENA,ÁNGEL MARÍA.

Polimorfo Forma I de Granisetrón base caracterizado por las siguientes posiciones (º2q): 9.8º, 15.4º, 16.2º, 17.4º, 18.3º, 19.0º, 20.8º, 21.2º, 21.7º, 23.5º, 25.4º, 27.1º, 27.7º, 28.1º, 28.7º, 29.0º y 29.3º en el difractograma de rayos X en polvo, y con un punto de fusión de 153±1ºC.

PDF original: ES-2573324_T3.pdf

Derivados de azaadamantano y sus usos como ligandos de receptores nicotínicos de acetilcolina.

(16/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde L1 es -O- o NRa-; A es -Ar1, -Ar2-L2-Ar3 o Ar4-L3-Ar5; Ar1 es arilo o heteroarilo; Ar2 es arilo o heteroarilo monocíclico; Ar3 es arilo o heteroarilo; Ar4 es un heteroarilo bicíclico; Ar5 es arilo o heteroarilo; L2 es un enlace, -O-, -NRa-, -CH2-, o -C(O)NRa-; L3 es un enlace, -O-, -NRa- o -CH2-; y Ra es hidrógeno o alquilo.

Compuestos de amina cíclica reticulados y agentes para el control de plagas.

(02/09/2015) Compuestos de amina cíclica representados por la fórmula :**Fórmula** o sales de los mismos o N-óxidos de los mismos, en los que Cy1 representa uno seleccionado de entre el grupo que consiste en fenilo, naftalén-1-ilo, furán-2-ilo, furán-3-ilo, tiofén-2-ilo, tiofén-3-ilo, pirrol-2-ilo, pirrol-3-ilo, oxazol-2-ilo, oxazol-4-ilo, oxazol-5-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-4-ilo, tiazol-5- ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, isotiazol-3-ilo, isotiazol-4-ilo, isotiazol-5-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4- ilo, imidazol-5-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-4-ilo, pirazol-5-ilo, 1,3,4-oxadiazol-2-ilo, 1,3,4-tiadiazol-2-ilo, 1,2,3-triazol-4-ilo, 1,2,4-triazol-3-ilo, 1,2,4-triazol-5-ilo, piridín-2-ilo, piridín-3-ilo, piridín-4-ilo, piridazín-3-ilo, piridazín-4-ilo, pirazín-2-ilo,…

Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos.

(14/01/2015) Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: Y1 es O; Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado; cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)3H, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, - S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)2T3, o -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20),…

Derivados de alcanos azabicíclicos sustituidos con bicicloheterociclos condensados activos en el SNC.

(27/08/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula ,**Fórmula** donde Ar1 es un arilo de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 6 miembros; Ar2 es un heteroarilo bicíclico; R1 es alquilo o cicloalquilo; y n es 1, 2, o 3; comprendiendo el procedimiento: (i) tratar un compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula (2a), donde halo es bromuro, cloruro, o yoduro, en presencia de un CuI, 1,10-fenantrolina y Cs2CO3 en un disolvente, para proporcionar un compuesto de Fórmula , o**Fórmula** (ii) tratar un compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula (2b) en presencia de una base en un disolvente para producir un compuesto de fórmula , **Fórmula** y (i) tratar…

Compuestos intermedios útiles para preparar dolasetrón.

(06/06/2012) Compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y R2 y R2' son independientemente un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o tanto R2 como R2' unidos respectivamente alos átomos de oxígeno que pertenecen al mismo átomo de carbono forman un ciclo.

DERIVADOS DE ALCANOS AZABICÍCLICOS SUSTITUIDOS CON BICICLOHETEROCICLO CONDENSADO ACTIVOS EN EL SNC.

(08/02/2012) El compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; A es N o N+-O-; R es hidrógeno, alquilo, 10 cicloalquilalquilo y arilalquilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en O S y -N(Ra)-; Ar1 es un anillo heteroarilo de 6 miembros o arilo de 6 miembros; y Ar2 es un heteroarilo bicíclico condensado de nueve miembros; y Ra se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y alquilcarbonilo; con la condición de que si Ar1 es entonces L es O o S

RECEPTORES SIGMA-2 COMO BIOMARCADORES DE PROLIFERACION DE CELULAS TUMORALES.

(20/07/2010) LOS COMPUESTOS MARCADOS DETECTABLES DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, C, D, E, F, R, X, Y Y Z TIENEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON UTILES EN ENSAYOS COMPETITIVOS PARA DETECTAR LA PRESENCIA DE RECEPTORES SI 2. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAMENTE QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE ESTE TIPO DE FORMULA (II), METODOS PARA SU USO E INTERMEDIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I)

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

(01/12/2007) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, sus intermedios de síntesis y procedimientos para la obtención de los mismos.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de Dolasetron que comprende: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, para dar un compuesto de fórmula V, seguido de la etapa b) que comprende la reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI, y etapa c) que comprende la desalcoxicarbonilación del intermedio VI para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.#La invención también se refiere…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GRANISETRON.

(16/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: WARD, NEAL SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, JONES, DAVID, ALAN SMITHKLINE BEECHAM, JACEWICZ, VICTOR, WITOLD SMITHKLINE BEECHAM.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE GRANISETRON, MEDIANTE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACUTICAMENTE ACTIVO.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, PUIG TORRES,SALVADOR.

Procedimiento de obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. Se refiere a un procedimiento de preparación de granisetrón, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: a) la ciclación de un compuesto de fórmula (I) en un disolvente inerte y a una temperatura comprendida entre 0-100°C, en presencia de un ácido fuerte, para rendir el compuesto de fórmula (II); b) la metilación del compuesto de fórmula (II), con un agente alquilante, en presencia de una base, en un disolvente inerte y a una temperatura comprendida entre 0°C-160°C, y opcionalmente formar una sal farmacéuticamente aceptable. Con el procedimiento de la invención se obtiene un granisetrón de alta pureza, evitándose las impurezas por desmetilación, al realizarse la metilación no antes sino después de la ciclación y con un mayor rendimiento.

DERIVADOS DE 8-AZABICICLO 3,2,1 )OCTANO-,8- AZABICICLO 3,2.1) OCT-6- ENO- 9-AZABICICLO 3.3.1) NONANO-, 9-AZA -3- OXABICICLO 3.3.1) NONANO - Y 9 -AZA-3- TIABICICLO 3.3.1) NONANO, SU PREPARACION Y SU USO COMO INSECTICIDAS.

(16/10/2004) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO BIDENTADO DE FORMULA - CH 2 - X - CH 2 - (EN LA QUE X ES METILENO, AZUFRE U OXIGENO), X' C = CY O X'WC - CYZ (EN LA QUE X', W, Y Y Z SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HIDROXI, ACILOXI, ALCOXI, ALQUILSILILOXI CIANO O HALOGENO, O X' Y W O Y Y Z, JUNTO CON EL CARBONO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO CARBONILO), A CONDICION DE QUE A NO SEA CH SUB,2 CH 2 ; AR ES UN FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN S ISTEMA DE ANILLOS HETEROCICLICOS DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDIVIDUALMENTE ENTRE ATOMOS DE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, Y AL MENOS UNA SATURACION (DOBLE ENLACE) ENTRE ATOMOS ADYACENTES DEL ANILLO, ESTANDO DICHO ANILLO HETEROCICLICO…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DEL ACIDO TROPICO PUROS EN CUANTO A ENANTIOMEROS.

(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: BANHOLZER, ROLF.

LOS PRECURSORES DE LAS COMPOSICIONES CUATERNARIAS DE ACCION ANTICOLINERGICA PUEDEN SER SINTETIZADOS A PARTIR DE ACIDO TROPICO OPTICAMENTE ACTIVO MEDIANTE ACETILACION, TRANSFORMACION EN CLORURO DE ACIDO, REACCION CON AMINOALCOHOLES DE LA FORMULA (I) (COMO METANSULFONATO: Q Y R ESTAN EXPLICADOS EN LA DESCRIPCION), DESACETILACION Y AISLAMIENTO DEL PRODUCTO DE REACCION.

DERIVADOS DE BENZAMIDA.

(01/02/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: HOSHINO, YORIHISA, SHIBATA, HISASHI, MIYAZAWA, SHUHEI, HIROTA, KAZUO, KAMEYAMA, TAKAAKI, ABE, SHINYA, YAMANAKA, TAKASHI.

PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO QUE EXHIBE UN ANTAGONISMO PARA SEROTONINA Y UNA LIBERACION DE ACETILCOLINA QUE ACELERA LA ACTIVIDAD EN UNA PROPORCION DE ACTIVIDAD BIEN EQUILIBRADA. UN DERIVADO DE ACIDO AMINOBENZOICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O (II) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE EL: [EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA: ETC., {EN DONDE A REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -CH2-X-CH2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR Y R7 REPRESENTA HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR)), ETC.; D Y E CADA UNO REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -(CH2)3-, ETC., Y R2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ETC.}; R9 REPRESENTA ALQUINILO; R10 REPRESENTA AMINO, ETC.; R11 REPRESENTA HALOGENO; R12 Y R13 REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR; A ES UN ENTERO DE 1 A 5; Y B ES UN ENTERO DE 0 A 5].

NUEVOS ESTERES DE AMINOALCOHOLES BICICLICOS Y TRICICLICOS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS.

(16/11/2001). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: BANHOLZER, ROLF, REICHL, RICHARD, BAUER, RUDOLF.

LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PUEDEN PRODUCIRSE SEGUN METODOS USUALES Y SON APROPIADOS COMO SUBSTANCIAS ACTIVAS PARA MEDICAMENTOS ANTICOLINERGENICOS. TENIENDO A Y Z UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

DERIVADOS NAFTAMIDA DE 3-BETA-AMINO AZABICICLO OCTANO O NONANO, COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS.

(01/05/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: KOEK, WOUTER, IMBERT, THIERRY, MONSE, BARBARA.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS AZABICICLO NAFTALINA CARBOXAMIDAS, A SU METODO DE PREPARACION Y A SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO. ESTOS COMPUESTOS DE LA INVENCION RESPONDEN A LA FORMULA (I).

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR GRANISETRON.

(01/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: POWLING, LAURENCE C.

Procedimiento para preparar granisetrón haciendo reacciona ácido 1-metilindazol-3-carboxílico o una sal del mismo con un compuesto de la Estructura o una sal del mismo, en la que X representa un grupo de isocianato -NCO, o un grupo que es capaz de generar un grupo de isocianato al calentar, y opcionalmente formar una sal farmacéuticamente aceptable.

UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/11/1999). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: WARD, NEAL, LEWIS,NORMAN JOHN.

Un nuevo procedimiento para preparar compuestos farmacéuticamente activos, en particular granisetrón, que comprende hacer reaccionar indazol sustituido en la posición 3 con monóxido de carbono y endo-3-amino-9-meti1-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonano o una de sus bases de Schiff.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

(16/11/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: JONES,ALAN DAVID, JACEWICS, VICTOR WILTOLD.

Procedimiento para reparar un compuesto farmacéuticamente activo, especialmente granisetrón, que comprende hacer reaccionar ácido 1-metilindazol-3-carboxílico o un derivado reactivo del mismo o una de sus sales con un derivado activo de una amida de la estructura o una de sus sales, en que R es un grupo alquilo, aralquilo, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, seguido, si es necesario, de la descomposición de la bis-amida formada.

UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/11/1999). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: WARD, NEAL.

Un nuevo procedimiento para preparar compuestos farmacéuticamente activos, en particular granisetrón, que comprende hacer reaccionar un derivado del ácido 1-metilindazol-3-carboxílico con una base de Schiff.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR GRANISETRON.

(16/08/1998). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: JACEWICZ, VIZTOR WITOLD, POWLING, LAURENCE.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR GRANISETRON, UTILIZADO PARA LA PREVENCION DEL VOMITO DESPUES DE LA ADMINISTRACION DE AGENTES CITOTOXICOS, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN DERIVADO METALICO DE 1-METILINDAZOL-3-CARBOXAMIDA CON UN DERIVADOR DE 9-METIL-9-AZABICICLO-[3.3.1]-NONANO.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR GRANISETRON.

(16/08/1998). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: WITOL JACEWICZ, VICTOR, LAURENCE POWLING, CHARLES.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR GRANISETRON, UTILIZADO PARA LA PREVENCION DEL VOMITO DESPUES DE LA ADMINISTRACION DE AGENTES CITOTOXICOS, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN DERIVADO LITIO, MAGNESIO O ZINC DE 1-METILINDAZOL CON UN DERIVADO DE CARBAMOILO ACTIVADO DE -9-METIL-9-AZABICICLO-[3.3.1]-NONANO.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL CON AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT /5-HT.

(01/07/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: LOPEZ RODRIGUEZ,MARIA LUZ, MORCILLO ORTEGA,MARIA JOSE.

NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL CON AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT3/5-HT4. LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, DONDE X ES OXIGENO O NITROGENO; R ES HIDROGENO O CLORO; R' ES HIDROGENO, NITRO O AMINO; E Y ES AZABICICLO [X.Y.Z] ALQUILO, N-ALQUILPIPERIDILO O DIALQUILAMINOALQUILO. SE DESCRIBEN LOS METODOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, LOS CUALES HAN MOSTRADO UNA ELEVADA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT3 Y/O 5-HT4, LO QUE INDICA SU INTERES DESDE EL PUNTO DE VISTA TERAPEUTICO EN EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS PROVOCADA POR LA QUIMIOTERAPIA, Y EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES GASTROINTESTINALES Y NEURONALES, TALES COMO LA ANSIEDAD, LA PSICOSIS, LA DROGODEPENDENCIA Y LOS TRASTORNOS COGNITIVOS.

ANTAGONISTAS DE SEROTONINA.

(01/05/1998). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: DIXON, ARNOLD KEITH, GIGER, RUDOLF KARL ANDREAS.

LOS DERIVADOS DE INDOL 3,7-DISUSTITUIDO DE FORMULA I EN LA QUE R SUB 1, R SUB 2, N, X, Y, Z SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSIQUIATRICOS.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL BENZOFURAN SUBSTITUIDOS.

(01/10/1997). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, DE BERNARDINIS, SILVIA, MARCHI, MARCELLO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN PROCESO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE ENTRE R SUB 1 Y R SUB 2 ES HIDROGENO O HALOGENO Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO ALCANOIL C SUB 2-C SUB 4; R SUB 3 ES HIDROGENO; UN ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ALQUILCARBONIL C SUB 2-C SUB 4 O ALCOXIDO C SUB 1-C SUB 4; HALOGENO O FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL C SUB 1-C SUB 4; A ES UN GRUPO -(CH SUB 2) SUB N-HET EN EL QUE HET ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO O HETEROBICICLICO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO Y N ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 3; Y EL SIMBOLO ..... REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE. ASI MISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION PUEDE SER UTIL COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DEL 5HT3.

DERIVADO DE BENZAMIDA.

(01/03/1997). Solicitante/s: HOKURIKU SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KATO, HIDEO, ITO, YASUO, YASUDA, SHINGO, IWASAKI, NOBUHIKO, NISHINO, HIROYUKI, TAKESHITA, MAKOTO.

UN DERIVADO DE BENZAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALCANOILO INFERIOR; R2 REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; R3 REPRESENTA ALCOXI INFERIOR; R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; A REPRESENTA ALKILENO C1 A C7 QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALKILO INFERIOR; X REPRESENTA METILENO, OXIGENO O AZUFRE; M REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 3; N REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 3; Y P REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PORQUE SU ACTIVIDAD MEJORA LA FUNCION DEL APARATO DIGESTIVO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA DIGESTIVO.

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