PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.
Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo,
sus intermedios de síntesis y procedimientos para la obtención de los mismos.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de Dolasetron que comprende: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, para dar un compuesto de fórmula V, seguido de la etapa b) que comprende la reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI, y etapa c) que comprende la desalcoxicarbonilación del intermedio VI para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.#La invención también se refiere a los intermedios V y VI, y sus procedimientos de obtención.#Con el procedimiento de la presente invención se obtiene Dolasetron a escala industrial con buenos rendimientos, con un menor usode reactivos y disolventes y, además dicho procedimiento presenta una mayor eficiencia atómica.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: INKE, S.A..
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: BARCELONA.
Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO.
Fecha de Solicitud: 6 de Julio de 2005.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 24 de Septiembre de 2007.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D451/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano, p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.
- C07D471/18 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
Clasificación PCT:
- C07D451/14 C07D 451/00 […] › que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano, p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.
- C07D471/18 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos terapéuticos y síntesis, del 15 de Julio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde […]
Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos, del 8 de Julio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.: Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde […]
Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos, del 1 de Julio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.: Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde […]
Composición farmacéutica para administración oral que comprende un modulador de P2X7, del 18 de Diciembre de 2019, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Una composición farmacéutica que comprende: (i) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: 11-{[2-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbonil}-3-pirimidin-2-il-5,6,7,8,9,10-hexahidro-6,10- […]
Ligandos macrocíclicos con uno o varios grupos picolinato, sus complejos así como sus utilizaciones médicas, del 2 de Octubre de 2019, de GUERBET: Compuesto de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1, R2, R3, R4, R5 y R6 representan, independientemente entre sí, H, un grupo alquilo(C1-C20) […]
Compuestos de carbamoil-piridona policíclicos y su uso farmacéutico, del 7 de Agosto de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Inhibidores de beta-lactamasas, del 7 de Agosto de 2019, de NOVARTIS AG: Un compuesto de Fórmula (A): **(Ver fórmula)** en la que p es 1 o 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-C4 opcionalmente […]
Compuestos tricíclicos como ligandos del receptor de alfa-7 nicotínico de acetilcolina, del 12 de Abril de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.