52 inventos, patentes y modelos de DALMASES BARJOAN,PERE

Proceso para la preparación de (3RS) -3 - [(2SR) - (2-ciclopentil-2-hidroxi-2-fenilacetil) oxi] -1,1-dimetilpirrolidinio.

(18/02/2019) Procedimiento para preparar bromuro de glicopirronio, u otra sal farmacéuticamente aceptable de glycopirronium, donde el procedimiento comprende al menos las siguientes etapas: a) poner en contacto 1-metilpirrolidin-3-il-2-ciclopentil-2-hidroxi-2-fenilacetato con ácido 5-nitroisoftálico en una mezcla de disolvente orgánico/agua para proporcionar una sal de ácido (RS / SR) 1- metilpirrolidin-3-il-2-ciclopentil-2-hidroxi-2-fenilacetato-5-nitroisoftálico (compuesto III); Compuesto III en donde la relación de disolvente orgánico a agua es como máximo de 10: 1 (V / V) y la cantidad de ácido 5-nitroisoftálico es al menos…

Nueva forma polimórfica de un agonista del adrenorreceptor beta-2 de acción prolongada.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/04/2018). Solicitante/s: LABORATORIOS LESVI, S.L.. Clasificación: A61P11/08, A61K31/16, C07C233/43, C07C231/24.

Forma polimórfica de tartrato de arformoterol, designado como forma D, que es caracterizado por como mínimo uno de los siguientes: (i) un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene picos a 6,8, 13,3, 13,6, 13,8, 14,1, 18,2, 18,7, 20,0 ± 0,2 grados dos theta; o (ii) un termograma de DSC que muestra un pico endotérmico con un inicio a 119-120ºC, y un máximo a 129-131ºC, seguido de un pico exotérmico con un máximo a 137-138ºC; en el que el termograma de DSC de la forma D tiene un pico endotérmico adicional con un inicio 10 a 168-170ºC.

PDF original: ES-2677714_T3.pdf

Forma micronizable de xinafoato de salmeterol.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(02/08/2017). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/137, A61K9/14.

Procedimiento para preparar el polimorfo I de xinafoato de salmeterol micronizable, en el que el polimorfo I de xinafoato de salmeterol micronizable se caracteriza por un tamaño medio de partícula de entre 5 y 15 μm y una densidad aparente de entre 0,1 y 0,2 g/ml, comprendiendo dicho procedimiento: a. sembrar una disolución de xinafoato de salmeterol en un disolvente orgánico con polimorfo I de xinafoato de salmeterol a una temperatura de aproximadamente entre 40 y 50ºC; b. someter la disolución sembrada de la etapa a) a un procedimiento de enfriamiento de perfil por etapas que comprende entre 2 y 5 etapas, en el que el procedimiento de enfriamiento de perfil por etapas comienza a una temperatura de entre 40ºC y 50ºC y termina a una temperatura de entre 5ºC y -10ºC y en el que la temperatura se mantiene constante en cada etapa durante un tiempo de entre 30 minutos y 2 horas.

PDF original: ES-2643213_T3.pdf

Forma sólida de 4-(2-metil-1H-imidazol-1-il)-2,2-difenilbutanonitrilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/09/2016). Solicitante/s: LABORATORIOS LESVI, S.L.. Clasificación: C07D233/61.

Forma sólida de 4-(2-metil-1H-imidazol-1-il)-2,2-difenilbutanonitrilo. La presente invención se refiere a una forma sólida del intermedio fosfato de 4-(2-metil-1H-imidazol-1-il)-2,2-difenilbutanonitrilo y su uso para preparar imidafenacina, y un procedimiento mejorado para preparar 4-(2-metil-1-imidazolil)-2,2-difenilbutanamida, también conocida como imidafenacina, en buen rendimiento y pureza usando dicha forma sólida.

PDF original: ES-2636691_A9.pdf

PDF original: ES-2636691_A2.pdf

PDF original: ES-2636691_B1.pdf

PDF original: ES-2636691_R1.pdf

Forma polimórfica de Granisetrón base, procedimientos para su obtención y formulación que la contiene.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/02/2016). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/439, A61P1/08, C07D451/14.

Polimorfo Forma I de Granisetrón base caracterizado por las siguientes posiciones (º2q): 9.8º, 15.4º, 16.2º, 17.4º, 18.3º, 19.0º, 20.8º, 21.2º, 21.7º, 23.5º, 25.4º, 27.1º, 27.7º, 28.1º, 28.7º, 29.0º y 29.3º en el difractograma de rayos X en polvo, y con un punto de fusión de 153±1ºC.

PDF original: ES-2573324_T3.pdf

Procedimiento para la fabricación de (R)-5[2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxietil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona.

(03/02/2016) Procedimiento para fabricar 5-[(R)-2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxi-etil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona, indacaterol, de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o cocristal de la misma, que comprende las etapas de: i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II**Fórmula** en la que R1 es un grupo aralquilo y R2 es un grupo sililo, con un ácido, HX, en presencia de un disolvente orgánico para proporcionar un compuesto de fórmula III,**Fórmula** en la que R1 es tal como se definió anteriormente, y en el que el ácido, HX, se selecciona del grupo que consiste en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido sulfúrico, ácido fórmico, ácido acético, ácido dicloroacético, ácido…

Procedimiento para la preparación de prasugrel.

(22/01/2016) Procedimiento para la preparación de Prasugrel y, opcionalmente, sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende las siguientes etapas: a) brominación del compuesto de fórmula (V)**Fórmula** con bromo líquido en presencia de un disolvente polar prótico para dar el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** b) condensación del compuesto de fórmula (IV) con el compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en presencia de una base en un disolvente porlar aprótico para dar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula** c) acetilación del compuesto de fórmula (II) en presencia de un disolvente aprótico, un agente de acetilación y un catalizador para dar Prasugrel base de fórmula (I),**Fórmula** y, opcionalmente, preparación de sales farmacéuticamente aceptables del…

Sal canforsulfónica de intermedio de montelukast.

(31/12/2014) Una sal de fórmula :**Fórmula**

Procedimiento mejorado para la preparación de un intermedio de rufinamida.

(25/06/2014) Procedimiento de una única etapa para la preparación del compuesto de fórmula 1H-I que comprende isómero 3H-I en una cantidad inferior a aproximadamente 0,2% de área medida por un método de cromatografía que comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula IX: en donde LG es un grupo saliente con azida sódica en presencia de un catalizador de transferencia de fase y un disolvente no polar o un disolvente aprótico dipolar con un punto de ebullición por debajo de 100°C, b) reacción de la mezcla resultante con un ácido propiólico; y c) aislamiento del compuesto 1H-I.

Nuevo proceso para la preparación de asenapina.

(19/03/2014) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X y X' son diferentes y cada uno independientemente representa hidrógeno o átomo de cloro y R se selecciona entre hidrógeno o un grupo alquiloxi C1-C6 sustituido o no sustituido.

Compuestos intermedios útiles para preparar dolasetrón.

(06/06/2012) Compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y R2 y R2' son independientemente un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o tanto R2 como R2' unidos respectivamente alos átomos de oxígeno que pertenecen al mismo átomo de carbono forman un ciclo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA.

(05/04/2011) Procedimiento para la obtención de un solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2 de fórmula (I): caracterizado por el hecho de que comprende llevar a cabo las siguientes etapas: a) Condensación del compuesto de fórmula (IIa) con piperacina de fórmula (IIIa) en presencia de por lo menos un disolvente aprótico, seguido de purificación por cristalización en tolueno anhidro: b) Metilación de la N-desmetilolanzapina de fórmula (IV) con sulfato de dimetilo en presencia de tetrahidrofurano y agua como disolventes y, a continuación, la obtención directa del solvato mixto de Olanzapina/agua/THF de fórmula I:

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER MONTELUKAST.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(02/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D215/18.

La presente invención se refiere a un procedimiento para la síntesis de ácido (1-{1-(R)-(E)-{3-[2-(7 -cloro-quinolin-2-il)-vinil]-fenil}-3-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-propilsulfanilmetil}-ciclopropil)-acético o sus sales, que comprende la reacción entre 7-cloro-2-vinil-quinolina y un compuesto de fórmula (I) en el que X es un átomo de halógeno o un grupo de fórmula -OSO{sub,2}R, en el que R se selecciona entre el grupo constituido por CF{sub,3} tolilo metilo y F; en presencia de un catalizador basado en paladio. La invención se dirige también a compuestos intermedios del procedimiento.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(08/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D235/26, C07D403/10.

Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la preparación de un compuesto farmacéuticamente activo destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. En particular, se refiere a un procedimiento para la obtención de Candesartán (III), un intermedio útil en la síntesis de Candesartán Cilexetilo.#El procedimiento de la invención comprende la formación de un enlace bifenílico mediante una reacción de acoplamiento entre un compuesto de fórmula (I) y un derivado de ácido borónico de fórmula (II), donde R se selecciona entre hidrógeno o un grupo protector del anillo de tetrazol y X representa un halógeno seleccionado entre Cl, Br y I.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D471/18, C07D451/14.

Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, Dolasetrón, que se caracteriza por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, (Ver fórmula) donde R 1 y R 2 significan cualquier grupo alquilo C1-C4 de cadena lineal o ramificada, donde el grupo indol puede estar opcionalmente protegido con un grupo protector de indoles, para dar un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) b) Reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI: (Ver fórmula) c) Desalcoxicarbonilación del intermedio VI, y opcionalmente desprotección del grupo indol, para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA SAL DE VALSARTAN UTIL PARA LA PREPARACION DE VALSARTAN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07D257/04.

Utilización de la sal de dilitio del Valsartan de fórmula (I) (Ver fórmula) sus polimorfos y solvatos o hidratos de la misma para la obtención de Valsartan sin necesidad de purificación por cromatografía de columna de gel de sílice.

PROCESO DE PREPARACION DE VALSARTAN Y DE PRECURSORES DE SINTESIS DE DICHO COMPONENTE.

(16/12/2008) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, Valsartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Desplazamiento del grupo Y de un compuesto de fórmula (II) por la L-valina protegida de fórmula (III): (Ver fórmula) donde: X significa halógeno o un grupo-OSO2R, donde R es CF3, tolilo, metilo o F; Y significa cualquier grupo saliente capaz de ser desplazado por la amina del compuesto de fórmula (III); y R1 significa un grupo protector de ácidos carboxílicos, a una temperatura comprendida entre 25ºC y 150ºC y en presencia de un disolvente orgánico aprótico…

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N. 200401850, POR "SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D495/04.

Mejoras en el objeto de la Patente principal núm. 200401850, por "solvato mixto de olanzapina, procedimiento para su obtención y procedimiento de obtención de la forma I de olanzapina a partir del mismo".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención de un solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que se lleva a cabo la obtención de dicho solvato mixto, esencialmente, mediante la metilación de la N-desmetilolanzapina con sulfato de dimetilo, utilizando tetrahidrofurano y agua como disolventes.

PROCEDIMIENTOO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D257/04, C07C233/54, C07C231/10.

Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La invención proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio (II), útil en la fabricación de Valsartán y de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento comprende a) Iminación del grupo aldehído del compuesto (VII) por sales de la L-valina (IV) con bases orgánicas o inorgánicas y un disolvente polar o agua, donde X significa halógeno o un grupo -OSO2R, siendo R: CF3, tolilo, metilo o F, para dar un compuesto tipo imina (VIII), donde B+ es la forma protonada de una base orgánica o un catión alcalino; b) Reducción del grupo imina del compuesto (VIII) seguido de acidificación, para dar el compuesto (VI); y c) N-Acilación del compuesto (VI) con cloruro de valerilo para dar (II). Las etapas a) y b) pueden realizarse en una reacción "one pot".

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL NUM. 200500485, POR "PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D403/10, C07D235/02.

Mejoras en el objeto de la patente principal núm. 200500485, por "Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención del intermedio de síntesis de fórmula (II), útil para la obtención del Irbesartán y, por lo tanto, también útil en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que tiene lugar la reacción de la 1-pentanoilamino-ciclopentanocarboxamida de fórmula (X) con 4-yodobencil bromuro, en presencia de un catalizador de transferencia de fase en un sistema de reacción bifásico para obtener el intermedio (II).

SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D495/04, A61K31/551.

Solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2 de fórmula (I):.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 11-(4-(2-(2-HIDROXIETOXI)ETIL)-1-PIPERAZINIL)-DIBENZO(B,F)(1,4)TIAZEPINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D281/16, C07D281/18.

Procedimiento de obtención de la 11-(4-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b, f][1, 4]tiaze-pina, de fórmula (I) (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizado por el hecho de que comprende la reacción entre un compuesto de fórmula (II) y un compuesto de fórmula (III): (II) (III) donde X significa un grupo saliente y P un grupo protector de alcoholes resistente a condiciones alcalinas, en presencia de una base, seguido de una etapa de desprotección y, eventualmente, obtener una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

(01/12/2007) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, sus intermedios de síntesis y procedimientos para la obtención de los mismos.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de Dolasetron que comprende: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, para dar un compuesto de fórmula V, seguido de la etapa b) que comprende la reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI, y etapa c) que comprende la desalcoxicarbonilación del intermedio VI para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.#La invención también se refiere…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: A61K31/41, C07C231/02, C07C229/36, C07C227/18, C07C233/47, C07D257/04, C07C229/00.

Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de sus intermedios de síntesis.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de Valsartán y a un procedimiento para la obtención de éste último, así como a intermedios de síntesis de fórmula (IV), (V) y (VI), útiles para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento para la obtención de Valsartán permite su obtención a escala industrial con elevados rendimientos y sin problemas de racemización, además de utilizar productos de partida simples y asequibles.#La invención también proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio de fórmula (VI), a partir de un intermedio de fórmula (V) que no requiere de la protección del ácido carboxílico previa a la N-acilación.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07F5/02, C07D403/10, C07D235/02.

Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis. Se proporciona un procedimiento para la obtención de Irbesartán polimorfo A, con pocos pasos de síntesis, mediante acoplamiento del intermedio de fórmula (II) con el compuesto de fórmula (III), neutralizando en medio acuoso una de sus sales alcalinas y recristalizando el crudo obtenido. Con dicho procedimiento se consigue evitar la protección y desprotección del anillo tetrazol y por lo tanto es de elevado interés para la obtención de Irbesartán a gran escala industrial. La invención también se refiere al intermedio de síntesis de fórmula (II).

SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D495/04, C07D333/00, C07D243/00, A61K31/551.

Solvato mixto de olanzapina, procedimiento para su obtención y procedimiento de obtención de la forma I de olanzapina a partir del mismo. Dicho solvato mixto es un solvato de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en la proporción 1:1:1/2 (I): El procedimiento de obtención de dicho solvato mixto comprende el tratamiento de una olanzapina cruda anhidra con una mezcla de tetrahidrofurano/agua. El procedimiento de obtención de la Forma I de olanzapina comprende la desolvatación del solvato mixto de fórmula I, mediante secado, bajo condiciones de vacío y temperatura controladas.

NUEVAS FORMAS POLIMORFICAS DE ONDANSETRON, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO ANTIEMETICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2006). Solicitante/s: VITA CIENTIFICA, S.L. Clasificación: A61K31/4178, C07D403/06, A61P1/08, C07D209/82.

Nuevas formas polimórficas de ondansetrón, procedimiento para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso como antieméticos. La presente invención se refiere a nuevos polimorfos de la (+ -) 1,2,3,9-tetrahidro-9-metil-3-[(2-metil-1H- imidazol-1-il)metil]-4H-carbazol-4-ona , conocida bajo la DCI de ondansetrón a los procedimientos para la obtención de dichos polimorfos, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en el tratamiento y profilaxis de náuseas y vómitos. La invención proporciona nuevas formas polimórficas estables de ondansetrón y procedimientos para su fabricación a escala industrial.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Clasificación: A61K31/554, C07D281/16.

Procedimiento de preparación de un compuesto farmacéuticamente activo. La invención se refiere a un procedimiento de preparación de la quetiapina por reacción entre un compuesto de fórmula (II) y un compuesto de fórmula (III), donde X significa un grupo saliente y P un grupo protector de alcoholes resistente a condiciones alcalinas, en presencia de una base, seguido de una etapa de desprotección y, opcionalmente, obtener una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Dicho procedimiento permite la obtención de la quetiapina con un elevado grado de pureza en condiciones suaves de temperatura, cortos tiempos de reacción y evita el uso de disolventes tóxicos.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y OBTENCION DE SU INTERMEDIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Clasificación: C07C281/18, C07D253/075.

Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y obtención de su intermedio. La invención proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio 2-(2,3- diclorofenil)-2-(guanidinoimino)acetonitrilo de fórmula (II), que comprende la reacción del cianuro de 2,3-diclorobenzoilo con bicarbonato de aminoguanidina en medio no acuoso en presencia de ácido metanosulfónico con buenos rendimientos y cortos tiempos de reacción .Dicho intermedio estil para la obtención de la 3,5- diamino-6-(2,3-diclorofenil)-1 ,2,4-triazina de fórmula (I). La invención también se refiere a un procedimiento para la obtención de (I) con elevada pureza.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

(01/03/2005) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. En particular, zolmitriptán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina (II) seguida de reducción y acidificación para dar la hidrazina (III); b) Reacción in situ del clorhidrato de hidrazina (III) con a-ceto-d-valerolactona , para obtener la hidrazona (IV); c) Indolización de Fischer de la hidrazona (IV), para obtener la piranoindolona de fórmula (V); d) Transesterificación de la piranoindolona (V), para obtener el compuesto (VI), donde R significa alquilo C1-C4 lineal o ramificado; e) Conversión del grupo hidroxilo del compuesto (VI) en dimetilamino, para obtener el indolcarboxilato (VII), donde R significa alquilo C1-C4 lineal o ramificado; f) Saponificación…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

(16/12/2004) Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. En particular, rizatriptán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina (II); seguida de reducción y acidificación para dar la hidrazina (III); b) Reacción in situ del clorhidrato de hidrazina (III) con a-ceto-d-valerolactona , para obtener la hidrazona (IV); c) Indolización de Fischer de la hidrazona (IV), para obtener la piranoindolona (V), opcionalmente seguida de una reacción de hidrólisis para obtener (VI); d) Transesterificación de (V) o esterificación de su producto…

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACUTICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VITA, S.A.. Clasificación: C07D451/14.

Procedimiento de obtención de un compuesto farmacéuticamente activo. Se refiere a un procedimiento de preparación de granisetrón, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: a) la ciclación de un compuesto de fórmula (I) en un disolvente inerte y a una temperatura comprendida entre 0-100°C, en presencia de un ácido fuerte, para rendir el compuesto de fórmula (II); b) la metilación del compuesto de fórmula (II), con un agente alquilante, en presencia de una base, en un disolvente inerte y a una temperatura comprendida entre 0°C-160°C, y opcionalmente formar una sal farmacéuticamente aceptable. Con el procedimiento de la invención se obtiene un granisetrón de alta pureza, evitándose las impurezas por desmetilación, al realizarse la metilación no antes sino después de la ciclación y con un mayor rendimiento.

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