Compuestos que son inhibidores de las ERK.
(15/01/2016) compuesto de fórmula 1.0:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde R1, R2 y Q se seleccionan independientemente y en donde:
Q es:**Fórmula**
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: heteroarilo y heteroarilo sustituido, en donde dicho heteroarilo sustituido está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: -OH, alcoxi y -O-alquilen-O-alquilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: -O-alquilo y -S-alquilo; y
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:
(a) triazolil-fenilo-,
(b) triazolil-fenilo-, en donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: halo y alcoxi, y
(c) triazolil-fenilo-sustituido…
Compuesto de piperazina que puede inhibir la prostaglandina D sintasa.
(13/01/2016) Compuesto de piperazina representado por la Fórmula (I),**Fórmula**
en el que
R1 es alquilo de C1-6;
R2 es hidroxi, alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, -(C≥O)-N(R3) (R4), o -(C≥O)-OR5;
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, o
R3 y R4, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes; y
n es 1 o 2;
o una sal del mismo, y en el que el término "sustituyentes" significa sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, aralquilo, alquenilo,…
Derivados de fenilquinazolina.
(13/01/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, SIRRENBERG, CHRISTIAN, DR., BUCHSTALLER,HANS-PETER.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2564664_T3.pdf
Derivados de caprazeno-1''''''-amida.
(13/01/2016). Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: IGARASHI, MASAYUKI, HAMADA, MASA, MIYAKE, TOSHIAKI, TAKAHASHI, YOSHIAKI, SHITARA,TETSUO.
Compuesto caprazeno-1'''-amida y su compuesto 5''-N-alcoxicarbonilo o aralquiloxicarbonilo que están representados por la fórmula general (II) siguiente:**Fórmula**
en la que Me es un grupo metilo, R1 es un grupo alquilo de cadena lineal de 5 a 21 átomos de carbono, un grupo alquenilo de cadena lineal de 5 a 21 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo de 5 a 12 átomos de carbono, o R1 es un grupo fenilo que presenta un grupo alquilo de cadena lineal de 1 a 14 átomos de carbono o un grupo alcoxi de cadena lineal de 1 a 9 átomos de carbono o un grupo cicloalquilo de 5 a 12 átomos de carbono en la posición para del grupo fenilo, A es un átomo de hidrógeno o A es un grupo alcoxicarbonilo, particularmente el grupo tercbutoxicarbonilo, o un grupo aralquiloxicarbonilo, particularmente el grupo benciloxicarbonilo, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2556135_T3.pdf
Fusión de derivados bicíclicos 2,4-diaminopirimidina como utilizar inhibidores ALK y c-Met.
(08/01/2016) Un compuesto de fórmula I o II **Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, en la que
R1 es cloro;
R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, - C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, - S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(≥O)R20, OC(≥O)NR22R23, - NR20C(≥O)R21, -NR20C(≥O)OR21, -NR20S(≥O)2R21, NR20C(≥O)NR22R23,…
Derivados de quinazolinamida.
(06/01/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, SIRRENBERG, CHRISTIAN, DR., BUCHSTALLER,HANS-PETER.
Compuestos de fórmula I**Fórmula**
seleccionados del grupo**Tabla**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2564815_T3.pdf
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.
(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que:
X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1;
cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50;
cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10;
cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…
Derivados de diamida de ácido antranílico con cadenas laterales cíclicas.
(28/12/2015) Derivados de diamida de ácido antranílico de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno,
R2 representa hidrógeno,
R3 representa metilo, etilo, propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, sec-butilo e iso-butilo mono o polisustituidos de manera igual o distinta, seleccionándose los sustituyentes independientemente los unos de los otros de aziridina, oxirano, tiirano, azetidina, oxetano, tietano, pirrolidina, pirrolina, pirazolidina, pirazolina, imidazolidina, imidazolina, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, tiazolidina, isotiazolidina, piperidina, piperazina, hexahidropiridazina, hexahidropirimidina, tetrahidropirano, dioxano, tetrahidrotiopirano,…
Derivados de ftalazina como inhibidores de PARP.
(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
n es 0, 1, 2 o 3, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo;
Q es -C(≥O)-;
X es -CH< e Y es -N< o -NH-; o X es -N< e Y es -CH< o -CH2-;
L1 es un enlace directo o -NH-;
L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado de -alcanodiílo de C1-6-, -alquenodiílo de C2-6-, carbonilo o -alcanodiílo de C1-6- sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi o arilo;
R1 es hidrógeno, nitro, halo o amino;
R2 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o aril-alquilo de C1-6;
el resto central también puede estar en puente (es decir, formando un resto bicíclico) con un…
Derivados de quinolinas y quinoxalinas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(21/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
o sal, solvato, u óxido N del mismo, en donde
X representa N o CH;
R1 representa hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-12,
alquilo C1-12 sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de heterociclilo mono, bi, o espirocíclico, saturado que tiene 5 a 10 átomos del anillo y cuyo heterociclilo se sustituye o no se sustituye por alquilo C1-12, amino,
amino mono sustituido en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di-alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, amino disustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di- alquilo C1-12-amino-alquilo…
Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.
(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6;
B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…
Derivados de amidas piridazinona.
(16/12/2015). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JORAND-LEBRUN, CATHERINE, CROSIGNANI,STEFANO, KULKARNI,SANTOSH.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
Z indica un grupo**Fórmula**
donde
X es CH o N,
Y es CH o N,
Ra, Rc, R1 indican independientemente entre sí H, Hal o A1,
Rb es H o alquilo
A1 es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, como por ejemplo de 1 a 7, átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, ORb, COORb, CN o N(Rb)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 5 grupos CH2 pueden estar sustituidos por O, CO, NRb o S, SO, SO2, 1,2-, 1,3- o 1,4-fenileno, -CH≥CH- o -C≡C-,
y
Hal indica F, Cl, Br, I
y los solvatos, sales y estereoisómeros de los mismos farmacéuticamente útiles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2634627_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de VIH.
(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2;
B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+;
W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-;
R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3;
R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…
Derivados de N-aril-2-(2-arilaminopirimidin-4-il)pirrol-4-carboxamida como inhibidores de la cinasa MPS1.
(26/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en el que
R1 es un grupo fenilo;
R2 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R3 es un grupo arilo;
R4 es un átomo de hidrógeno;
R5 y R7 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R6 es un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo C1-C6;
en que los grupos arilo son grupos carbocíclicos o heterocíclicos que contienen una o dos fracciones de anillo, fusionadas o unidas entre sí por enlaces simples, en que al menos uno de los anillos es aromático; en su caso, cualquier anillo heterocíclico aromático, también denominado grupo heteroarilo, comprende un anillo de cinco a seis miembros con uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, NH, O o S; y
en que los grupos arilo, fenilo y alquilo C1-C6 lineal o ramificado…
Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.
(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que R1 es -L1-R7,
y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo,
en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…
(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
X y X1 son con independencia CR4 o N;
Y e Y1 son con independencia C o N;
Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S;
R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…
Nuevos inhibidores del virus de la hepatitis C.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es seleccionado entre alquilo C1-6, fenilo y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORq, en la que Rq es hidrógeno o alquilo C1-3;
R2 es seleccionado entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3;
en la que
Ra y Rb son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es seleccionado entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -C(RkRd)NReRf, -NRgRh, heteroarilo, heterociclo y -CH2-heteroarilo;
en la que:
cualquier heteroarilo o heterociclo tiene 5 o 6 átomos de anillo;
alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…
Derivados de 2-(piperidin-4-il)-4-fenoxi-o fenilamino-pirimidina como inhibidores no nucleósidos de transcriptasa inversa.
(05/08/2015) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en la que:
R1 es CO2-tert-Bu, CO2Et, fenil-alquilo C1-3, heteroaril-alquilo C1-3, fenilo o heteroarilo, donde dicho grupo heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, N-óxido de piridina, pirimidinilo, tiofenilo, pirrolilo, tiazolinilo, imidazolinilo o quinolilo y dicho fenilo o dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de una a tres veces por restos elegidos con independencia entre el grupo formado por:
(a) alquilo C1-6,
(b) alcoxi C1-6,
(c) haloalquilo C1-6,
(d) haloalcoxi C1-6,
(e) carboxilo,
(f) CONR7aR7b,
(g) (alcoxi C1-6)-carbonilo,
(h) ciano,
(i) SO2-alquilo C1-6,
(j) SO2NR8aR8b,
(k) halógeno,
(l) nitro,
(m) ciano-alquilo C1-3;
(n)…
Derivados de quinazolina.
(05/08/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1, R2 significan en cada caso independientemente entre sí H, A, (CH2)nHet o (CH2)nAr,
R1 y R2 también significan, junto con el átomo de N al que están unidos, un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático, no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNH2, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, NHCOA, NA'COA, CONH2, CONHA, CONAA', OC(≥O)(CH2)pNH2 y/o ≥O (oxígeno carbonílico), que puede contener de 1 a 3 átomos de N, O y/o S adicionales,
R3 y R4 10 también significan, junto con el átomo de C al que están unidos, un carbociclo C3-Cmonocíclico saturado o insaturado no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal,…
Análogos de arilpropilamida, arilacrilamida, arilpropinamida o arilmetilurea como inhibidores del factor XIa.
(29/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de este,
en la que:
A es 2-(tetrazol-1-il)-5-metilfenilo, 2-(tetrazol-1-il)-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1-il)-3-fluoro-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1- il)-3-fluoro-5-metilfenilo, 2-(5-metiltetrazol-1-il)-5-clorofenilo o 2-fluoro-3-cloro-6-(tetrazol-1-il)fenilo;
L1 es -CH2CH2-, -CH≥CH-, -C(Me)≥CH-, -C≡C- o -CH2NH-;
R3 es**Fórmula**
R4 es H, Me, o Cl;
R8a es H o Me; y
R11 es H.
Complejos de tricarbonilo con quelantes tridentados para la obtención de imágenes del miocardio.
(22/07/2015) Quelantes tridentados del tipo tris(pirazolil) metano (R1C(pz*)3) de la fórmula:**Fórmula**
en la que cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno; un alquilo C1 a C9 lineal o ramificado, saturado o insaturado; un grupo carbocíclico saturado o insaturado; un grupo heterocíclico o heteroalifático saturado o insaturado con uno o más átomos seleccionados de entre O, N y S, en los que dichos carbocíclicos, heterocíclicos y heteroalifáticos están opcionalmente sustituidos con uno más alquilos C1 a C9 lineales o ramificados, saturados o insaturados; un grupo éter -RX-O-RY o [(CH2)xO]y(CH2)z (x ≥ 2 - 3, y ≥ 3 - 8, z ≥ 2 - 5), en el que RX y RY son independientemente…
Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.
(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en el que:
A es**Fórmula**
X es CH o N;
Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH;
J es N o CH;
Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH;
R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula**
o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…
Derivados de pirrolidina como antagonistas de receptores de NK-3.
(22/07/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C2-4 o alquilo C1-5 sustituido con halógeno;
n es 1, 2 ó 3;
en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente,
R2 es alquilo C2-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es el grupo: **Fórmula**
en el que:
X es CH o N, R5 es hidrógeno, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)O-alquilo C2-4, S(O)2-alquilo C2-4, -C(O)CH2O-alquilo C2-4,-C(O)- CH2-CN, o es -C(O)-cicloalquilo, cicloalquilo o -CH2-cicloalquilo,
en el que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C2-4, -CH2-O-alquilo C2-4, alcoxi C2-4, CF3, halógeno o ciano, o es
-C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo,…
Inhibidores heterocíclicos de ERK2 y usos de los mismos.
(15/07/2015) Un compuesto de fórmula II o III: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Sp se selecciona a partir de los siguientes: **Fórmula**
en donde el Anillo A y QR2 se fijan a Sp en posiciones no adyacentes; y en donde Sp tiene hasta dos sustitu-yentes R6, en donde R6 se selecciona a partir de un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, F, Cl, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, NR7COR7, NR7CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN o 10 SO2N(R7)2, con la condición que dos átomos en el anillo de carbono que se pueden sustituir en Sp no se sus-tituyan simultáneamente por R6;
T…
Compuestos farmacocinéticamente mejorados.
(08/07/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en -O-(CH2)y-CO2R12, -O-(CH2)y-C(≥O)NR13R14, -O-(CH2)yheteroarilo, -O-(CH2)y-cicloalquilo, -O-C(≥O)-(CH2)y-NR13R14, -O-(CH2)z-NR13R14, -NH-C(≥O)-(CH2)y- NR13R14, -NH-C(≥O)-X-R15, -NH-(CH2)y-NR13R14, y -NH-(CH2)-C(≥O)-NR13R14;
R12 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, -(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -(alquil C1-C6)- NR16R17, -(alquil C1-C6)-C(≥O)NR16R17, -(alquil C1-C6)-O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C7, un anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente…
Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa.
(01/07/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y
estereoisómeros del mismo en donde:
R1 representa
**Fórmula** o**Fórmula**
R2 representa H, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilarilo de C1-4, alquilheteroarilo
de C1-4, alquilcarbociclilo de C1-4 o alquilheterociclilo de C1-4;
en el que cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo anteriormente mencionados puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO-alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo…
Nuevos derivados (heterociclo-tetrahidro-piridin)-(piperazinil)-1-alcanona y (heterociclo-dihidro-pirrolidin)-(piperazinil)-1-alcanona, y su utilización como inhibidores de p75.
(01/07/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- n representa 1 o 2;
- m representa 0 o 1;
- A representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula**
y B representa un átomo de hidrógeno;
o
A representa un átomo de hidrógeno;
y B representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula**
pudiendo el heterociclo condensado de la fórmula Y estar unido al resto de la molécula mediante cualquiera de los átomos de carbono disponibles y en el que:
U completa:
- o bien un núcleo de 6 átomos, aromático o saturado, que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, pudiendo…
Inhibidores de poli(ADP-ribosa)polimerasa.
(24/06/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(2-fluoro-5-((4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahidroftalazin-1- il)metil)fenil)pirrolidin-2,5-diona y 4-(3-(1,4-diazepan-1-ilcarbonil)-4-fluorobencil)-5,6,7,8-tetrahidroftalazin-1(2H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de leucemia, cáncer de colon, glioblastomas, linfomas, melanomas, carcinomas de mama o carcinoma cervical en un mamífero, administrando al mismo una cantidad terapéuticamente aceptable de dicho compuesto.
Derivados de 2-piridina como moduladores del receptor Smoothened.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
A es seleccionado entre N y C-R13;
X e Y son seleccionados independientemente entre N y C-R12, con la condición de que al menos uno de X e Y sea N;
R1, R2, R3, R4, R6, R12 y R13 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -(CR14R15)nhalo, - (CR14R15)nCN -(CR14R15)nCF3 -(CR14R15)n(alquilo C1-C10), -(CR14R15)n(alquenilo C2-C6), -(CR14R15)n(alquinilo C2- C6), -(CR14R15)nNR16R17, -(CR14R15)nOR16, -(CR14R15)nC(O)R16, -(CR14R15)nC(O)OR16, -(CR14R15)nS(O)R16, - (CR14R15)nS(O)2R16, -(CR14R15)nS(O)2NR16R17, -(CR14R15)nNR15S(O)2R17, -(CR14R15)n(cicloalquilo C3-C10), - (CR14R15)n(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CR14R15)-n(arilo C6-C10), y -(CR14R15)n(heteroarilo de 5-12 miembros);
R5 es seleccionado…
Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2.
(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I)
en el que:
X es O o NR3;
en el que R3 es:
H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ;
en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en:
F, OCH3, CH3 y OH;
Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N;
Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula**
SO2, o un enlace directo;
en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3…
Inhibidores de JAK de carbamato tricíclico.
(29/04/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
un tautómero, N-óxido, o una sal de los mismos, en la que:
el anillo A es arilo o heteroarilo;
n es 0 o 1;
p es 0, 1, 2 o 3 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo monocíclico o p es 0, 1, 2, 3, 4, o 5 cuando el anillo A es arilo o heteroarilo bicíclico o tricíclico;
X se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido;
Y es O o S;
Z es O, S, o NH;
W es hidrógeno, -SO2N(R4)R5, -alq-SO2N(R4)R5,…
Derivados arilamida sustituidos con triazol y utilización de los mismos como antagonistas de receptores purinérgicos P2X3 y/o P2X2/3.
(29/04/2015) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es [1,2,4]triazol-1-ilo sustituido opcionalmente en la posición 5 con alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6,
R2 es 5-metil-piridín-2-ilo, 5-cloro-piridín-2-ilo, 5-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-fluoro-piridín-2-ilo, 5-metil-3-cloro-piridín-2-ilo, 3,5-difluoro-piridín-2-ilo ó 3,5-dicloro-piridín-2-ilo,
R3 es hidrógeno,
R4 es hidrógeno o metilo,
R5 es hidroximetilo, metoximetilo, morfolín-4-ilmetilo, piperidín-1-ilmetilo sustituido opcionalmente en la posición 4 con metilo, metanosulfonilo o acetilo, 1,1-dioxo-tiomorfolín-1-ilo, piperidín-1-ilo…