Inhibidores de PSMA marcados con metal/radiometal para obtención de imágenes dirigidas a PSMA y radioterapia.
(10/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
Z es tetrazol o CO2Q;
Q es H o un grupo protector;
cada uno de X1 y X2 es independientemente NH u O;
a es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4;
c es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4;
cada R1, R2 y R4 son independientemente H o alquilo C1-C4;
cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6 o arilo C2-C12;
W es independientemente O o S;
Y es -NH- y puede estar presente o ausente;
L es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
en la que:
m es un número entero seleccionado del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8;
cada R5 es independientemente H o -COOR6, en la que cada R6 es…
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea como un inhibidor de TrkA cinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEVEN W., LIU,WEIDONG, ALLEN,Shelley, BAER,BRIAN, CRANE,ZACKARY, WATSON,DANIEL JOHN.
Compuesto**Fórmula**
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746530_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 radiomarcados.
(03/07/2019) Un compuesto de fórmula estructural IIIa que está marcado radiactivamente con 11C, 18F, 15O o 13N:**Fórmula**
donde Ar se selecciona del grupo que consiste en
fenilo,
indol,
indazol, o
bifenilo,
donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra;
Ra se selecciona del grupo que consiste en
halógeno,
hidroxilo,
alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más halógenos,
cicloalquilo C3-6,
-NR2C(O)R2,
-C(O)N(R2)2,
-C(R2)2RO2,
-C(O)R2,
-NO2,
-CN,
-N(R2)2,
-C(O)OR2,
-OR2,
-(CH2)n-heterociclilo C5-10,
-(CH2)n-arilo C6-10, y
-(CH2)n-heteroarilo…
Tetrazolonas como bioisósteros de ácido carboxílico.
(03/07/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, DUNCTON,MATTHEW.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2749097_T3.pdf
Derivados Heterobicíclicos Microbicidas.
(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
cada uno de A1, A2 y A3 representa independientemente un átomo de nitrógeno o CR7;
Y-X representa un radical seleccionado entre G1, G2, G3 y G4:**Fórmula**
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, donde los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 y fenoxi; o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual están unidos representan un grupo cicloalquilo C3-C10 (que puede…
Compuestos de heteroarilo para la inhibición de la quinasa.
(04/06/2019). Solicitante/s: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ZHANG, YUN, ZHU,XIAOTIAN, LI,FENG, KOHLMANN,ANNA, HUANG,WEI-SHENG, SHAKESPEARE,WILLIAM C, DALGARNO,DAVID C, GONG,YONGJIN, BENCIVENGA,NICHOLAS E, THOMAS,RANNY M, WEST,ANGELA V, YOUNGSAYE,WILLMEN, ZHOU,TIANJUN.
Un compuesto seleccionado de: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715500_T3.pdf
Derivados de piridinilo y piridinil triazolona condensado.
(27/05/2019) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula**
un tautómero de los mismos o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en donde:
R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y -OR14;
R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de benceno o un anillo de piridina, cada uno opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor, cloro y metilo;
R4 tiene la fórmula**Fórmula**
en la que indica un punto de unión;
L se selecciona entre -O-, -CH2O- y -N(R4e)-;
R4a se selecciona entre -CH2R5 y etenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes de metilo; y
(a)…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
Compuestos de sulfonamida heterocíclicos sustituidos útiles como moduladores de trpa1.
(21/05/2019) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula**
en el que:
A es B es B2 y R5 es R5b;
B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo de B2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -O-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), -CN y heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
R1 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con uno o…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.
(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula**
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o
R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o
R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H;
Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ;
B se selecciona del grupo que consiste en
piperidin-1-ilo,
piperazin-1-ilo,
azetidin-1-ilo,
pirrolidin-1-ilo,
…
Moduladores de la vía del complemento y sus usos.
(09/05/2019) El compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en:
(3,3-dimetil-ciclobutil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
(2,2-dimetil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(2,2-difluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(3,3,5-trimetil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-…
Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas.
(08/05/2019). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HO, DAVID, ARP,FORREST, WEINGARTEN,PAUL, WANG,QINWEI, NALLAN,LAXMAN, POLAT,TULAY.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.
PDF original: ES-2746007_T3.pdf
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Inhibidores homomultivalentes y heteromultivalentes de antígeno de membrana específico de próstata (PMSA) y usos de los mismos.
(01/05/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA, SHALLAL,HASSAN.
Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
- en la que Z es H, CO2H, NH2, SH u OH;
- en la que cada R1 es el mismo resto o uno diferente y se selecciona entre el grupo que consiste en (III), (IV) y (V):**Fórmula**
como alternativa, R1 es un ligando peptídico para un receptor enzimático o endotelial; y
- en la que R2 es un resto de quelación, un colorante fluorescente o H, en la que cuando R2 es un resto de quelación, este se puede unir a un ion metálico útil para obtención de imágenes, o como un resto citotóxico;
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2729555_T3.pdf
Lactamas como inhibidores de ROCK.
(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y**Fórmula**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4;
con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
L es NR6(CR7R7)m;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…
Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.
(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono;
o
L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4;
Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…
Pirimidinil y 1,3,5-triazinil bencimidazoles y sus usos en la terapia contra el cáncer.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I, IA o IB:**Fórmula**
o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, o una mezcla de dos o más de sus diastereoisómeros; o su sal farmacéutica aceptable, solvato o hidrato;
donde:
cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, o -SO2-alquilo C1-6 cada R2 y R3 es, independientemente, (a) hidrógeno, ciano, halo o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o
(c) -C(O)R1a, -C(O)OR1b, -C(O)NR1bR1c, -C(NRa)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, - OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a,…
Diseño de transcriptoma completo de moléculas pequeñas bioactivas, selectivas que seleccionan como diana ARN.
(27/03/2019). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: DISNEY,MATTHEW D, VELAGAPUDI,SAI.
Compuesto para su uso en el tratamiento de cáncer en un sujeto, en el que dicho compuesto es cualquiera de**Fórmula**
o cualquier combinación de los mismos;
en las que n es un número entero desde 1 hasta 10.
PDF original: ES-2733030_T3.pdf
Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…
Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos.
(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde
A es CH2, u O; m es 1;
n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3;
cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN;
o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo;
R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo;
o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo;
cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…
Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).
(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.
Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde:
el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula**
cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo;
R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3;
cada R12,si está presente, es independientemente halo; y
o es 0, 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2702951_T3.pdf
Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).
(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula**
en la que:
la suma de a y j es 1 o 2;
b es 0, 1, 2 o 3;
d es 0 o 1;
i es 0 o 1;
X es N o CH;
cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano;
cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb;
R4 es hidrogeno o alquilo C1-6;
R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…
Derivados de la quinoxalina útiles como moduladores de la FGFR quinasa.
(01/03/2019). Solicitante/s: Astex Therapeutics Ltd. Inventor/es: VERMEULEN,WIM, HOSTYN,STEVEN ANNA, CUYCKENS,FILIP ALBERT CELINE, JONES,RUSSELL MARK, BROGGINI,DIEGO FERNANDO DOMENICO.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde n representa un entero igual a 1 o 2;
R1 representa hidrógeno, C1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, C1-6alquilo sustituido con -C(=O)NHCH3, o C1-6alquilo sustituido con -S(=O)2- C1-4alquilo;
R2a representa hidrógeno, fluoro o cloro;
R2b o R2c cada uno representa independientemente metoxi o hidroxil;
R3 representa hidrógeno, C1-6alquilo, C3-6cicloalquilo, o C1-2alquilo sustituido con C3-6cicloalquilo;
R4 representa hidrógeno, metilo o etilo;
una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.
PDF original: ES-2702450_T3.pdf
Compuestos inhibidores de Apaf-1.
(27/02/2019). Solicitante/s: Spiral Therapeutics, Inc. Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, MASIP MASIP,ISABEL, MOURE FERNANDEZ,ALEJANDRA, GONZALEZ PINACHO,DANIEL, MONLLEO MAS,ESTER, GARCIA VILLAR,NATIVIDAD, CATENA RUIZ,JUANLO.
Los derivados de 2,5-piperazinadiona de fórmula (I) son inhibidores del factor 1 activador de Ia peptidasa apoptótica (Apaf-1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1), por Io que resultan útiles como principios activos farmacéuticos para Ia profilaxis y/o tratamiento de una condición patológica y/o fisiológica asociada a un incremento de Ia apoptosis.
PDF original: ES-2727711_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.
(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde:
Y es CR6;
R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;
R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN;
R2 es:**Fórmula**
R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a;
R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…
Análogos de piridina-piperazinilo sustituidos como compuestos antivirales de RSV.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I')**Fórmula**
Que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que X e Y se seleccionan cada uno independientemente de CR6 o N, en el que R6 es hidrógeno;
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno;
L1 es un enlace directo; oxígeno; alcanodiilo C1-4; o alcanodiilo C1-4 sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxi, fenilo o fenilo sustituido con alquiloxi C1-4;
L2 es un enlace directo, fenilo, piperazina, o piperazina sustituido con hidroxi; y
R5 es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heteroalquilo, arilo…
Nuevos derivados de imidazolidin-2,4-diona.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que,
R1 es -CN, -SO2(alquilo C1-C6) o -SO2(cicloalquilo C1-C6);
R2 es -CF3 o un átomo de halógeno;
R3 es (alquilo C1-C6) o los dos R3 conjuntamente forman un (cicloalquilo C3-C6);
X es CH o N;
Y1 es un átomo de carbono, un grupo sulfonilo o carbonilo, entendiéndose que el átomo de carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos (alquilo C1-C6);
Y2 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el carbono puede estar opcionalmente sustituido con un grupo -OH;
Y3 es un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, entendiéndose que el átomo de carbono y el átomo de nitrógeno pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos…
Sal de bipirazole como inhibidor de JAK.
(13/02/2019). Solicitante/s: INCYTE CORPORATION. Inventor/es: LI, QUN, LI,YUN-LONG, CAO,Ganfeng , ZHUO,JINCONG, QIAN,DING-QUAN, MEI,SONG, PAN,YONGCHUN, JIA,ZHONGJIANG.
Una sal que es fosfato de 4-[3-(cianometil)-3-(3',5'-dimetil-1H,1'H-4,4'-bipirazol-1-il)azetidin-1-il]-2,5-difluoro-N- [(1S)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil]benzamida (Compuesto 1 fosfato) que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2720073_T3.pdf
Derivado de pirimidin-4-il-oxi-1H-indol-1-carboxamida y su uso.
(12/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GLAENZEL,ULRIKE, NUFER,ROBERT.
Un compuesto o sal del mismo,
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2699776_T3.pdf
Nuevos inhibidores de la FYN quinasa.
(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre fenilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, S y O y cicloalquilo(C5-C7),
donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C3), cicloalquilo (C3- C6), cicloalquiloxi (C3-C6), nitro, amino, hidroxilo, ciano, carboxamida, sulfonamida, metanosulfonilo, dicho anillo heterocíclico de 5-6 miembros es un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH;
R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente,
-(CH2)q-heteroarilo…