Antagonistas del receptor de P2X7 de tiazol u oxazol sustituidos.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que

n es 1 o 2;

Y representa oxígeno o azufre;

cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, tal como hidroximetilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, o alquiloxi C1-C4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo,r alquiloxi C1-C4, NR9R10 , en el que R9 y R10 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, o 2-tiazolidin-1,1-diona; o los dos grupos R3 o los grupos R3 y R4 tomados juntos forman un anillo heterocíclico de seis miembros que contiene un átomo de nitrógeno;

R5 se selecciona de hidrógeno, halógeno, o es un anillo heterocíclico seleccionado de pirimidin-2-ilo, piridin-2-ilo o pirazin-2-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-C4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo o alquiloxi C1-C4;

R7 es hidrógeno o alquilo C1-C4;

el radical**Fórmula**

representa una azetidina opcionalmente sustituida, pirrolidina, piperidina, morfolina, oxazepano o anillo de 1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina, en el que cada uno de R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, espirocicloalquilo C3-C6 difluorometilo, trifluorometilo, alquiloxi C1-C4, arilo, heteroarilo, ariloxi C1-C4 o arilalcoxi C1-C4 en el que el grupo arilo o grupo heteroarilo se sustituye opcionamlente con halógeno alquilo C1-C4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo o alquiloxi C1-C4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/052316.

Solicitante: AXXAM S.P.A.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via Meucci, 3 20091 Bresso (MI) ITALIA.

Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, LOHMER, STEFAN, SENECI, PIERFAUSTO, PRANDI,ADOLFO, LIBERATI,CHIARA, PESENTI,CRISTINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/454 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P13/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D263/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2670093_T3.pdf

 

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