Antagonistas del receptor de P2X7 de tiazol u oxazol sustituidos.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que

n es 1 o 2;

Y representa oxígeno o azufre;

cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, tal como hidroximetilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, o alquiloxi C1-C4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo,r alquiloxi C1-C4, NR9R10 , en el que R9 y R10 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, o 2-tiazolidin-1,1-diona; o los dos grupos R3 o los grupos R3 y R4 tomados juntos forman un anillo heterocíclico de seis miembros que contiene un átomo de nitrógeno;

R5 se selecciona de hidrógeno, halógeno, o es un anillo heterocíclico seleccionado de pirimidin-2-ilo, piridin-2-ilo o pirazin-2-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-C4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo o alquiloxi C1-C4;

R7 es hidrógeno o alquilo C1-C4;

el radical**Fórmula**

representa una azetidina opcionalmente sustituida, pirrolidina, piperidina, morfolina, oxazepano o anillo de 1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina, en el que cada uno de R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, espirocicloalquilo C3-C6 difluorometilo, trifluorometilo, alquiloxi C1-C4, arilo, heteroarilo, ariloxi C1-C4 o arilalcoxi C1-C4 en el que el grupo arilo o grupo heteroarilo se sustituye opcionamlente con halógeno alquilo C1-C4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo o alquiloxi C1-C4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/052316.

Solicitante: AXXAM S.P.A.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via Meucci, 3 20091 Bresso (MI) ITALIA.

Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, LOHMER, STEFAN, SENECI, PIERFAUSTO, PRANDI,ADOLFO, LIBERATI,CHIARA, PESENTI,CRISTINA.

Fecha de Publicación: 14 de Diciembre de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
A61P13/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D263/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2670093_T3.pdf

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Formulaciones de finasterida para la liberación de fármacos en el cabello y el cuero cabelludo, del 29 de Julio de 2020, de POLICHEM SA: Una composición que contiene: (a) hidroxipropil-quitosano o una sal fisiológicamente aceptable de este en una cantidad de un 0,25 a un 2,0 % […]

Terapias de combinación para el cáncer, del 22 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde: el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende […]

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]

Isotopólogos de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il) piperidina-2-6-diona y métodos de preparación de los mismos, del 15 de Julio de 2020, de CELGENE CORPORATION: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde: por lo menos uno de Y1,Y2 e Y5 es […]

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]

Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]