21 inventos, patentes y modelos de TAFESSE,LAYKEA

Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.

(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

Morfinanos sustituidos y el uso de éstos.

(25/10/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula I-A: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de éste, en el que: R1 es hidrógeno, OH, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi, o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo, en el que el arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, y cicloalquenilo están sustituidos opcionalmente con 1, 2, ó 3 grupos R11a seleccionados independientemente; R2 es: (a) hidrógeno o carboxamido; o (b) alquilo, alquenilo,…

Pirimidinas como bloqueantes del canal de sodio.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: W1 y W2 son N y W3 es CR3; o A1 es piridilo sustituido que tiene uno o dos sustituyentes o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes; en donde el piridilo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, ariloxi, aralquiloxi, alquiltio, carboxamido, sulfonamido, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…

Derivados de morfinano que contienen nitrógeno y el uso de los mismos.

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, OH, halógeno, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R11 independientemente seleccionados; o -O-PG, en donde PG es un grupo protector de hidroxilo; …

Morfinanos espirocíclicos y su uso.

(25/01/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula **Fórmula** preferiblemente que tiene la Fórmula **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de entre el grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, en donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos…

Análogos de piridonamorfinano y actividad biológica sobre los receptores opiodes.

(25/01/2017) Un compuesto de Fórmula I-A:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, donde: R1a es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxi, o aminocarbonilo; o alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alqueniloxi o alquiniloxi, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halo, haloalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo, donde dicho arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo y cicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos R8a independientemente…

Antagonistas de TRPV1 que incluyen un sustituyente dihidroxi y usos de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/01/2017). Solicitante/s: PURDUE PHARMA LP. Clasificación: A61P1/04, A61P25/02, A61P29/00, C07D417/12, A61P25/04, C07D417/14, A61K31/428, A61P13/00, A61P19/02.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es -halo; R4 es -H; cada R8 y R9 es independientemente -H, -halo, -CH3 o -CF3; cada halo es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; y m es el número entero 1; en donde el grupo metilo unido al anillo de piperazina es un grupo (S)-2-metilo; y el átomo de carbono en la posición a del enlace a-b está en la configuración (S); en donde el derivado farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en una sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, seudopolimorfo, solvato, co-cristal, forma radiomarcada y/o tautómero.

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Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con fósforo y usos de los mismos.

(23/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo donde: Y1 es O; Q es benzo; la línea discontinua en el anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que se fusiona con el grupo Q denota la presencia de un enlace, y cuando dicha línea discontinua está presente en forma de un enlace para proporcionar un enlace de un doble enlace entonces uno de los dos grupos R4 está ausente y R3 está ausente; R4 es -U1-U2-U3-U4-U5-U6-U7-U; U es -P(≥O)(OR9)([O]xR9); U1, U3, U5 y U7 se seleccionan independientemente de entre: (a) un enlace sencillo; y (b) -(C1-C6)alquil-, -(C2-C6)alquenil- y -(heterociclo de 5 o 6 miembros)-, cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido por 1, 2 o 3 grupos R7 seleccionados independientemente;…

Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con azetidina y usos de éstos.

(25/05/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste en el que: Y1 es O o S; Q es benzo o heteroarilo(5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(≥O)T3, -C(≥O)OT3, -C(≥O)N(T1)(T2), -S(≥O)2OT3, -S(≥O)T3, -S(≥O)2T3, -O-S(≥O)2T3, -S(≥O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(≥O)T3, -N(T3)C(≥O)N(T1)(T2), -N(T3)S(≥O)T3, -N(T3)S(≥O)2T3, -N(T3)C(≥O)OT3, y -N(T3)S(≥O)2N(T1)(T2); y (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(5 ó 6 miembros), y -bicicloheterociclo(7 a…

Antagonistas de TRPV1 y usos de los mismos.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X es O, S, N-CN, N-OH o N-OR10; W es N o C; la línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace, y cuando la línea discontinua representa la presencia de un enlace o W es N, entonces R4 está ausente, de otro modo R4 es -H, -OH, -OCF3, -halo, -alquilo (C1- C6), -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, - OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10 o -NO2; R10 es alquilo -(C1-C4); cada R13 es independientemente -H, -alquilo (C1-C4), -alquenilo (C1-C4), -alquinilo (C1-C4) o -fenilo; Ar1 es**Fórmula** Ar2 es**Fórmula** c es el número entero 0, 1 o 2; Y1, Y2, Y3 son independientemente C, N o O; en donde no…

Piridinas sustituidas como bloqueadores de los canales de sodio.

(10/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** en la que: A1-X-A2- es:**Fórmula** en la que: R12a, R12b, R12c, R12d, y R12e, que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en: a) hidrógeno; b) halo; c) nitro; d) ciano; e) hidroxi; f) amino; g) alquilamino; h) dialquilamino; i) haloalquilo; j) hidroxialquilo; k) alcoxi; l) haloalcoxi; m) ariloxi; n) aralquiloxi; o) alquiltio; p) carboxamido; q) sulfonamido; r) alquilcarbonilo; s) arilcarbonilo; t) alquilsulfonilo; u) arilsulfonilo; v) ureido; w) guanidino; x) carboxi; y) carboxialquilo; z) alquilo; aa) cicloalquilo sustituido opcionalmente; bb) alquenilo sustituido opcionalmente; cc) alquinilo sustituido opcionalmente; dd) arilo sustituido…

Análogos de buprenorfina como agonistas y/o antagonistas del receptor opioide.

(06/01/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en el cual R1 se selecciona de hidrógeno, -alquilo-(C1-C10), alquenilo-(C2-C12), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), cicloalquilo-(C3-C12), (cicloalquil(C3-C12))-alquilo-(C1-C6), heteroarilo-(de 5 a 12 miembros) y (heteroaril(de 10 a 12 miembros))-alquilo-(C1-C6); cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), -COOR7 y -CONR9R10; R2 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-(C1-C10), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), - (OCH2CH2)s-Oalquilo(C1-C6), -(CH2CH2O)s-alquilo(C1-C6), -NH2, -NHalquilo(C1-C6), -CONR5R6, alquil-(C1- C6)-CO-NR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-CO-OR7, cicloalquilo-(C3-C12), arilo-(de 5 a 12 miembros),…

Compuestos de quinazolina como bloqueadores de canales de sodio.

(25/03/2015) Compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula** o una sal o solvato de este farmacéuticamente aceptables, en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, haloalquilo, ciano; amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, (alquilsulfonilamino)alquilo, ureido, (aminocarbonil)alquilamino y (carboxialquil)amino; G es G1, G2, G3 o G4, en donde G1 es -NR5R6, en donde R5 es H, alquilo o NH2, R6 es a) H, b) alquilo, c) hidroxialquilo, d) (aminocarbonil)alquilo, e) (aminocarbonil)(hidroxi)alquilo; f) aminoalquilo, g) alquilaminoalquilo, h)…

Antagonistas de TRPV1 y usos de los mismos.

(25/12/2013) Compuesto de fórmula III: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es O, S, N-CN, N-OH, o N-OR10; W es N o C; la línea discontinua indica la presencia o ausencia de un enlace y cuando la línea discontinua indica la presencia de un enlace o W es N entonces R4 está ausente, de lo contrario, R4 es -H, -OH, -OCF3, -halo, -(C1-C6)alquilo, - CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, -OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10, o -NO2; R10 es -(C1-C4)alquilo; cada R13 es independientemente -H, -(C1-C4)alquilo, -(C1-C4)alquenilo, -(C1-C4)alquinilo, o -fenilo; cada R3 es independientemente: (a) -H o (C1-C6)alquilo; o (b) dos grupos R3 juntos forman un puente (C2-C6),…

4-fenilsulfonamidopiperidinas como bloqueantes de los canales de calcio.

(18/10/2013) Compuesto que presenta la Fórmula I: **Fórmula** o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, alquilo,haloalquilo, halógeno, alcoxi, haloalcoxi, ciano, nitro, amino e hidroxi; R3 se selecciona del grupo consistente en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo,hidroxialquilo, 2-tetrahidrofuranilo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidrofuranilalquilo, 3-tetrahidrofuranilalquilo,alquilsulfonilaminoalquilo y aminocarbonilalquilo; Z se selecciona del grupo consistente en Z1, Z2, Z3, y Z4, en donde:**Fórmula**

Compuestos de tetrahidropiridinilo y dihidropirrolilo y uso de los mismos.

(18/09/2013) Compuesto que presenta la Fórmula I: o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Hy es un anillo heteroaromático de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 5 miembros, o un anilloheterocíclico de 5 miembros, en donde dicho Hy tiene por lo menos un átomo de nitrógeno, y en donde dichoHy está unido al anillo de tetrahidropiridinilo o dihidropirrolilo por un átomo de carbono; R1 está unido a un átomo de carbono de dicho anillo de Hy y se selecciona del grupo compuesto por a)- C (≥W) NR3R4; b)- C(≥O)OR5; c)- NR6- C (≥O) R7; d) ciano; e) hidroxi (C1-10) alquilo; y f) un heteroarilo que contiene N, de 5 miembros, o un heterociclo que contiene N, parcialmenteinsaturado, de 5 miembros, cada uno de los cuales está…

Compuestos de 4-oxadiazolil-piperidina y uso de los mismos.

(12/06/2012) Compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es fenilo no sustituido o sustituido con uno o más grupos R2 ; Ar2 es fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, o tres grupos R2; Ar4 es fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, o tres grupos R2; G es -H, -C(O)(CH2)nCO2R4, -C(O)(CH2)nR4, -(alquileno C1-C5)C(O)OR4,3 ó -(alquileno C1-C5)R5; R1 = -H, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -CO2R4, -CHO, -CN, -(alquilo C1-C4), -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)N(alquilo C1-C4)2, -CF3, -CHF2, -CH2F, R2 y R3 son cada uno independientemente -halógeno, alquilo -C1-C3, -O(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3),…

PIPERAZINAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DOLOR.

(01/07/2009) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque: Ar1 es **(Ver fórmula)** Ar2 es **(Ver fórmula)** R1 es -H, -halo, -CH3, -CN, -NO2, -OCH3, -NH2, -C(halo)3, -CH(halo)2, o -CH2(halo); cada R2 es independientemente: #(a) -halo, -OH, -NH2, -CN, o -NO2; #(b) -(C1-C10)alquil, -(C2-C10)alquenil, -(C2-C10)alquinil, -(C3-C10)cicloalquil, -(C8-C14)bicicloalquil, -(C8-C14)tri-cicloalquil, -(C5-C8)cicloalquenil, -(C8-C14)bicicloalquenil, -(C8-C14)tricicloalquenil, -(3- a 7-cuerpos)heterociclo, o -(7- a 10-cuerpos)bicicloheterociclo, cada uno de los cuales es substituido o no con uno o más grupos R5; o (c) -fenilo, -naftilo, -(C14)aril o -(5- a 10-cuerpos)heteroaril,…

AGENTES TERAPEUTICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(16/04/2009) Compuesto de fórmula ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar 1 es ** ver fórmula** Ar 2 es** ver fórmula** V es N o CH; X es O o S; ES 2 317 623 T3 Y1 e Y2 son -CH2- y -CH2-, -O- y -O-, -NH- y -NH-, -S- y -S-, -CH2- y -O-, -CH2- y -NH-, -CH2- y -S-, -O- y -CH 2-,-NH- y -CH 2-, -S- y -CH 2-,-O- y -NH-, -NH- y -O-, -S- y -NH-, o -NH- y -S- respectivamente; R1 es -H, -halo, -(C1-C4)alquil, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(halo)3, -CH(halo)2 o -CH2(halo); cada R2 es independientemente: #(a) -halo, -CN, -OH, -NO2 o -NH2, #(b) -(C 1-C 10)alquil, -(C 2-C 10)alquenil, -(C 2-C 10)alquinil, -(C 3C 10)cicloalquil, -(C 8-C 14)bicicloalquil, -(C 8-C 14) tricicloalquil, -(C 5C 10)cicloalquenil, -(C 8-C 14)bicicloalquenil, -(C 8-C 14)tricicloalquenil, de -heterociclo de (3- a 7- miembros), o -bicicloheterociclo de (7- a 10-…

DERIVADOS DE BENZOAZOLILPIPERACINA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE VR1.

(16/08/2008) Compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Ar1 es (Ver fórmula) A es (Ver fórmula) R1 es -Cl, -Br, -I, -(C1-C6)alquilo, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(halo)3, -CH(halo)2 o -CH2(halo); cada R2 es independientemente: (a) -halo, -CN, -OH, -O(C1-C6)alquilo, -NO2 o -NH2; (b) -(C1-C10)alquilo, -(C2-C10)alquenilo, -(C2-C10)alquinilo, -(C3-C10)cicloalquilo, -(C8-C14)bicicloalquilo, -(C8-C14)tricicloalquilo, -(C5-C10)cicloalquenilo,-(C8-C14)bicicloalquenilo, -(C8-C14)tricicloalquenilo, -heterociclo (de 3 a 7 miembros) o -bicicloheterociclo (de 7 a 10 miembros), cada uno de los cuales es no sustituido…

DERIVADOS TERAPEUTICOS DE PIPERACINA UTILES PARA TRATAR EL DOLOR.

(16/06/2008) Compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde: A es -NR4-, -O- o -S-; R1 es -halo, -CH3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(halo)3, -CH(halo)2, o -CH2(halo); cada R2 es independientemente: (a) -halo, -CN, -OH, -NO2 o -NH2; (b) -(C1-C10)alquilo, -(C2-C10)alquenilo, -(C2-C10)alquinilo, -(C3-C10)cicloalquilo, -(C8-C14)bicicloalquilo, -(C8-C14)tricicloalquilo, -(C5-C10)cicloalquenilo, -(C8-C14)bicicloalquenilo , -(C8-C14)tricicloalquenilo, -(C3-C7)heterociclo o -(C7-C10)bicicloheterociclo, cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido por uno o más grupos R5; o (c) -fenilo, -naftilo, -(C14)arilo o -(C5-C10)heteroarilo,…