Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.

Uso de compuestos de fórmulas (VII), (VIII), (XIII), (XIV), (XV),

(XVI)**Fórmula**

para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**

en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente

R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7),

pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),

y

pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4),

y

pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4),

o

R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros que puede contener un heteroátomo adicional de la serie de N, O y S,

pudiendo estar el heterociclo de 4 a 7 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo flúor, cloro, oxo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4),

R3 representa un grupo de fórmula,**Fórmula**

en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente

R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7),

pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),

y

pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y

pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4),

o

R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros que puede contener un heteroátomo adicional de la serie de N, O y S,

pudiendo estar el heterociclo de 4 a 7 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo flúor, cloro, oxo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4),

R3 representa un grupo de fórmula,**Fórmula**

en las que

representa el sitio de unión al átomo de oxígeno,

L1 representa alcanodiílo (C2-C6),

L2 representa alcanodiílo (C2-C6),

R4 representa hidrógeno o el grupo lateral de un α-aminoácido natural o sus homólogos o isómeros,

R5 representa hidrógeno o metilo,

R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R6A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de terc- butoxicarbonilo o benciloxicarbonilo,

R7 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R7A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo,

o

R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar el heterociclo de 5 o 6 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), amino, hidroxilo y alcoxilo (C1-C4),

o

R7 junto con R4 y los átomos a los que están unidos en cada caso, forma un anillo de pirrolidina o de piperidina, R8 representa hidrógeno o el grupo lateral de un α-aminoácido natural o sus homólogos o isómeros,

R9 representa hidrógeno o metilo,

R10 representa hidrógeno o metilo,

R11 representa hidrógeno o el grupo lateral de un α-aminoácido natural o sus homólogos o isómeros,

R12 representa hidrógeno o metilo,

R13 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R13A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo,

R14 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R14A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de terc- butoxicarbonilo o benciloxicarbonilo,

o

R13 y R14 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar el heterociclo de 5 o 6 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), amino, hidroxilo y alcoxilo (C1-C4),

o

R14 junto con R11 y los átomos a los que están unidos en cada caso, forma un anillo de pirrolidina o de piperidina, R15 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R15A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo,

R16 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R16A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo,

o

R15 y R16 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar el heterociclo de 5 o 6 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), amino, hidroxilo y alcoxilo (C1-C4),

R17 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R17A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo,

R18 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),

R18A representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o representa un grupo protector de amino seleccionado de tercbutoxicarbonilo o benciloxicarbonilo,

o

R17 y R18 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar el heterociclo de 5 o 6 miembros sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), amino, hidroxilo y alcoxilo (C1-C4), R19 representa hidrógeno o metilo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14155583.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Alfred Nobel Strasse 10 40789 Monheim am Rhein ALEMANIA.

Inventor/es: NELL, PETER, LERCHEN, HANS-GEORG, SUSSMEIER,FRANK, KRENZ,URSULA, KELDENICH,JOERG, ZIMMERMANN,Katja, ALBRECHT-KÜPPER,Barbara, VAKALOPOULOS,Alexandros, MEIBOM,Daniel.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D417/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07K5/037 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › el enlace anormal lo forma la cadena lateral de un alfa-aminoácido, p. ej. gamma-Glu, epsilon-Lys, glutatión.
  • C07K5/062 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

PDF original: ES-2614702_T3.pdf

 

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