(10/02/2016) Una combinación de un inhibidor alostérico de mTOR y un inhibidor catalítico de mTOR para uso en el tratamiento o prevención de una enfermedad neurodegenerativa seleccionada de enfermedad de Huntington, enfermedad de Parkinson, ataxia espinocerebelar tipo 3, enfermedad de Alzheimer y enfermedad neuronal motora en donde el inhibidor alostérico de mTOR es RAD001 y el inhibidor catalítico de mTOR es BEZ235 o CCG168; en donde RAD001 tiene el siguiente nombre y estructura química: (1R,9S,12S,15R, 16E, 18R, 19R, 21R, 23S, 24E, 26E, 28E, 30S, 32S, 35R)-1,18-dihidroxi-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4- (2-hidroxietoxi)-3-metoxiciclohexil]-1-metiletil}-19,30-dimetoxi-15,17,21,23,29,35-hexametil-11,36-dioxa-4-azatriciclo[…

(16/12/2015) Un método para producir una preparación catiónica de liposomas que comprende al menos un compuesto anfifílico seleccionado de lípidos catiónicos en una cantidad de al menos aproximadamente 30% molar, opcionalmente al menos un compuesto anfifílico adicional en una cantidad de hasta aproximadamente 69,9% molar, un compuesto lipófilo activo en una cantidad de al menos aproximadamente 0,1% molar y un agente estabilizador en una cantidad de aproximadamente 0,1% (m/v) hasta aproximadamente 20% (m/v), que comprende los pasos de a) proporcionar i. una solución orgánica que comprende un disolvente orgánico, dicho compuesto activo y dicho lípido catiónico, y opcionalmente dicho compuesto anfifílico adicional, ii. una solución acuosa que comprende dicho agente estabilizador, b) preparar una…

(30/11/2015) Compuesto según la siguiente fórmula**Fórmula**

(19/08/2015) derivado de dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolina condensado en anillo de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo, heteroarilo (C2-5), cicloalquilo (C3-6), alquilo (C1-6), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-3) o halógeno; o R1 es halógeno; R2 es H o alquilo (C1-4); R3 es hidroxilo, alcoxi (C1-3); alquiltio (C1-3) o alquilo (C1-4); R4 es heteroarilo (C1-5), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, ciano, halógeno, alcoxi (C1-3) o alquilo (C1-6),…

(05/08/2015) Una composición farmacéutica que comprende: un oligonucleótido y un agente quimioterapéutico, en la que el oligonucleótido comprende la SEC ID Nº 1251, o el complemento de la misma.

(29/07/2015) Un liposoma de irinotecán o clorhidrato de irinotecán, caracterizado porque el citado liposoma comprende irinotecán o clorhidrato de irinotecán, un fosfolípido neutro y el colesterol, y la relación en peso del colesterol con el fosfolípido neutro es 1: 3~5, caracterizado porque la citada relación en peso del fosfolípido neutro con el irinotecán o clorhidrato de irinotecán es de 2~5: 1, preferiblemente 2.5 ~ 4: 1 y porque el citado fosfolípido neutro comprende la fosfatidilcolina de soja hidrogenada.

(24/06/2015) Un procedimiento para obtener 4-amino-1-isobutil-1H-imidazo[4,5-c]quinoleína. La presente invención describe un nuevo procedimiento para obtener un derivado de quinoleína a partir del correspondiente precursor clorado por reacción con derivados amónicos, una base y un disolvente de alto punto de ebullición.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

(13/05/2015) Un compuesto de la fórmula (II): **Fórmula** en donde: R3 se selecciona del grupo que consiste en -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het'-Y-R4; Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno, en donde alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o más grupos -O-; R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno y trifluorometilo; n es 0 ó 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en -R4, -X-R4, -X-Y-R4, -X-Y-X-Y-R4, y -X-R5; R2 se selecciona del grupo que consiste en -R4, -X-R4, -X-Y-R4,…

(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula** donde Y es O, NR2; W es CR3; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…

(29/04/2015) Un compuesto modificador de la respuesta inmunitaria para su uso en la reducción de la inmunosupresión inducida por UV, comprendiendo dicho uso administrar a una zona de tratamiento dicho compuesto modificador de la respuesta inmunitaria en una cantidad eficaz para inhibir la inmunosupresión inducida por UV, en donde el compuesto modificador de la respuesta inmunitaria es 1-(2-metilpropil)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amina, en donde la administración del compuesto modificador de la respuesta inmunitaria se produce antes de la exposición de la zona de tratamiento a irradiación UV y en donde el compuesto modificador de la respuesta inmunitaria se administra por medio de un protector solar.

(29/04/2015) Un método para producir una sal de adición de ácido metanosulfónico de irinotecán consistente en suspender irinotecán en un alcohol inferior, agua o un alcohol inferior acuoso, para así formar una suspensión; añadir a continuación a la suspensión ácido metanosulfónico, para así formar una mezcla, y añadir posteriormente acetonitrilo, acetona o un solvente mixto de acetonitrilo-acetona a la mezcla, para así cristalizar la sal, o liofilizar la mezcla.

(08/04/2015) Un artículo de fabricación, que comprende una composición que comprende un agonista de receptor ETB de tipo B de endotelina e información de instrucciones que dirigen la administración de dicha composición, para un uso conjunto con una terapia de radiación en el tratamiento de un tumor, caracterizado porque dicho receptor ETB es IRL 1620 (N-suc-[Glu9, Ala11,15] ET-1 ).

(18/03/2015) Un producto farmacéutico que comprende: (A) un primer componente que comprende, a modo de agente activo, {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4-difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico (compuesto I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y (B) un segundo componente que comprende, a modo de agente activo, un inhibidor de EGFR, en forma de una preparación combinada para la utilización simultánea o secuencial en el tratamiento de cáncer que comprende b-Raf que presenta una mutación V600, en donde el inhibidor de EGFR se elige entre erlotinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cetuximab

(17/12/2014) Un compuesto que es 8-[5-(1-hidroxi-1-metiletil)piridin-3-il]-1-[(2S)-2-metoxipropil]-3-metil-1,3-dihidro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(03/12/2014) Un paquete farmacéutico para uso en un método para tratar una neoplasia en un sujeto, comprendiendo dicho paquete farmacéutico un primer compuesto seleccionado de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7- etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida, un éster, éter, carbamato o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un segundo compuesto seleccionado de vinorelbina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde dicho primer compuesto está en una dosis unitaria y en donde la dosis unitaria contiene de 50 a 300 mg de dicho primer compuesto.

(12/11/2014) Compuestos de fórmula I, que incorporan los bloques componentes A, B y C.**Fórmula** en las que los restos a, b y c de los bloques componentes A, B y C son seleccionados de las tablas 1, 2 y 3, respectivamente, y son apropiadamente sustituidos independientemente, tal como se define a continuación,**Fórmula** en las que los sustituyentes R1 a R17 acoplados directamente a los bloques componentes A, B y C, se definen del modo siguiente: R1: H; F; Cl; Br; I; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; -(CR18R19)qOR20; -(CR18R19)qSR20; -(CR18R19)qNR4R11; -(CR18R19)qOCONR4R11;…

(05/11/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY o -Alq-Ar, R2 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2A, SO2-Ar o POOH-Ar, R3 significa H, Hal, CN, -Alq-CN, -Alq-NYY, Het1 o Het², R4 significa Hal, Y, Cyc, CN, -Alq-CN, -Alq-COOY, -Alq-CO-NYY o Het1, R5 significa Hal, Y, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alq-OY, -Alq-CO-NYY, -Alq-OY, -Alq-NYY, Ar, Het1 o Het², R3, R5 juntos también significan -Alq-CO-NY-, R6 significa Hal, Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(≥NH)-NYY, CO-NY-Alq-OY, -CO-NY-Alq-NYY, -CONY- Alq-SO2-NYY, CO NY-Alq-Ar, CO-NY-Alq-Het² o -CO-NY-O-Alq-CN, R7 significa Ar, Het1 o -Het1-Het1, X significa CH2, O, S o Het1, Y significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1- 10 átomos de C, donde,…

(22/10/2014) Una composición que comprende cilostazol y al menos un inhibidor de la recaptación de adenosina, seleccionado de dipiridamol, propentofilina, dilazep, nitrobenciltioinosina, S-(4-nitrobencil)-6-tioguanosina, S-(4-nitrobencil)-6- tioinosina, yodohidroxi-nitrobenciltioinosina, mioflazina y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: X es alquileno C1-C9, alquenileno C2-C9 o alquinileno C2-C9; Y es O o S; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, alcoxilo C1-C6, CN, perfluoroalquilo C1-C6; R5 y R6 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C4, cicloalquilo C3-C7, fenilo o bencilo, en los que el alquilo, el alquenilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, fenilo y bencilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de hidroxilo, alcoxilo C1-C4, -CO2H, alcoxi C1-C6-carbonilo, NH2, mono o dialquilamino…

(13/08/2014) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de rapamicina y un vehículo farmacéuticamente aceptable adecuado para administración al ojo o al tejido ocular para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la degeneración macular asociada a la edad (DMAE), en donde el medicamento es administrado mediante un modo de administración seleccionado del grupo que consiste en inyección intraocular, inyección subretiniana, inyección subescleral, inyección intracoroidea, e inyección subconjuntival.

(06/08/2014) Un compuesto que comprende una carboximetilcelulosa acetilada (CMC-Ac) unida covalentemente a: al menos un poli(etilenglicol) (PEG), y al menos un fármaco hidrófobo.

(06/08/2014) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: • R1 representa un grupo fenilo eventualmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halógeno; • R2 representa: - un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo ciano; - un grupo -C(≥O)Y en el que Y representa un átomo de hidrógeno, un grupo -NH2 o -ORa; - un grupo -C(≥S)NH2; - un grupo -C(≥NH)NH-OH; - un grupo -CH2OH o -CH2F; - un grupo -CH≥N-OH; - un grupo -CH≥CH2 o -C≡C-Ra; - un grupo representando Ra un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); * R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); * R4 representa un grupo -NH2, alquilo(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C4), o cicloalquilo(C3-C7).

(21/05/2014) Isofagomina para uso en la prevención o tratamiento de un individuo predispuesto o que tiene enfermedad de Parkinson o parkinsonismo, en el que el individuo es heterocigoto u homocigoto para una mutación en un gen que codifica glucocerebrosidasa.

(14/05/2014) Un derivado de alto peso molecular de camptotecinas de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1 a C6) que tiene opcionalmente un sustituyente, t representa un número entero de 5 a 11500, A representa un grupo de unión, que es un grupo alquileno (C2 a C6), d+e+f representa un número entero de 3 a 200, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1 a C6) que tiene opcionalmente un sustituyente o un grupo sililo que tiene opcionalmente un sustituyente, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1 a C6) que tiene opcionalmente un sustituyente, R4 puede ser igual o diferente y representa un grupo alcoxilo…

(14/05/2014) Compuesto para su utilización en terapia, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sus sales farmacéuticamente aceptables, que presenta la fórmula: en la que Y es CR1, O, o NR2; W es CR3, N, NR4, S u O, siempre que W sea NR4, u O cuando Y es CR1 y W sea CR3 o N cuando Y es NR2; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido; R4 es H, o metilo o metilo sustituido; R1 y R2 son independientemente H, OH, un grupo protector de amina, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn- SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo,…

(02/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo. en la que: R1, R3, R4, R5, y R7 son hidrógeno R2 es halógeno, y . R6 es alquilo C1-C4.

(12/03/2014) Procedimiento para la preparación de partículas pequeñas que contienen un fármaco escasamente soluble en agua, fármaco escasamente soluble en agua que se funde sin descomposición a una temperatura en el intervalo de desde 37ºC hasta, pero no incluyendo, 100ºC, que comprende: (a) mezclar a alta cizalladura una mezcla de un fármaco escasamente soluble en agua y una o más de una sustancia tensioactiva fosfolipídica en un portador acuoso en ausencia de un disolvente orgánico dentro de un primer intervalo de temperatura a o por encima del punto de fusión del fármaco escasamente soluble en agua para formar una suspensión calentada que contiene el fármaco en la que el fármaco está fundido; (b) homogeneizar dicha…

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: El anillo A es un anillo de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de:**Fórmula** o **Fórmula** x es 0, 1, o 2; cada aparición de R1 es halógeno, CN, NO2 o UmR; R2 se selecciona de forma independiente de Tn-R' R3 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; R4 es VpR', en donde p es 0 y R' es un anillo monocíclico completamente insaturado de seis miembros con 0 - 1 átomos de nitrógeno; R5 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; cada aparición de T, U o V es, de forma independiente, una cadena de alquilideno C1-6, en donde la cadena de alquilideno C1-6 está opcionalmente sustituida con un grupo alifático C1-6 u -OH, y hasta dos unidades de metileno…