CIP-2021 : A61K 31/403 : condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/403 · · · · condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Agentes antibacterianos de 2-pirrolidin fenilihidrazidas.
(30/01/2018). Solicitante/s: ABAC THERAPEUTICS, S.L. Inventor/es: PALOMER BENET,ALBERT, GARGALLO VIOLA,Domingo.
Agentes antibacterianos de 2-pirrolidin fenilhidrazidas.
La presente invención se refiere a compuestos de 2-pirrolidin fenilhidrazidas de fórmula (I), que son antibacterianos selectivos específicamente contra Acinetobacter baumannii. La invención también se refiere a su uso terapéutico como antibacterianos, a un procedimiento para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen.
PDF original: ES-2651943_A1.pdf
PDF original: ES-2651943_B2.pdf
Compuestos de tetraciclina sustituidos con 9-aminometilo.
(03/01/2018) Un compuesto de fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R2a, R2b, R3, R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno;
R5, R6a, R6b y R8 son cada uno independientemente hidrógeno;
R7 es NR7aR7b;
R4a, R4b, R7a y R7b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;
R9a y R9b son cada uno independientemente:
uno cualquiera de ellos es hidrógeno y el otro es:
(a) ciclobutilo o grupo espirocíclico de 6 a 12 miembros, estando los grupos anteriores no sustituidos o sustituidos con 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y seleccionados de Q1; o
(b) ciclobutilalquilo…
Procedimiento de preparación de partículas huecas y sus aplicaciones.
(20/12/2017). Solicitante/s: Flamel Ireland Limited. Inventor/es: CASTAN, CATHERINE, CAISSE,PHILIPPE.
Procedimiento de preparación para obtener partículas huecas, poseyendo dichas partículas huecas una única cavidad vacía rodeada de un recubrimiento, que comprende:
1/ el depósito mediante una pulverización líquida, particularmente en lecho de aire fluido, sobre un sustrato parcialmente soluble en un medio líquido M de un recubrimiento compuesto por:
- del 40 al 100 % en peso de al menos un compuesto insoluble en agua a un pH inferior a 5, comprendiendo dicho compuesto insoluble en agua a un pH inferior a 5 al menos un polímero, y
- del 60 al 0 % de al menos un compuesto soluble en agua, con el fin de obtener una partícula que comprende dicho sustrato recubierto por una capa de recubrimiento,
2/ la extracción en el medio M de una parte del sustrato, y
3/ el secado de las partículas obtenidas en la etapa 2.
PDF original: ES-2661062_T3.pdf
Base libre de carvedilol, sales, formas anhidras o solvato de la misma, composiciones farmacéuticas correspondientes, formulaciones de liberación controlada, y procedimientos de tratamiento o administración.
(20/12/2017) Una composición, formulación o forma de dosificación de micropartículas de liberación controlada, que comprende:
una composición, formulación o forma de dosificación de micropartículas de liberación controlada de tres componentes formada de:
[1] una primera población de micropartículas que se liberan rápidamente que comprende gránulos que liberan rápidamente micropartículas;
en la que cada gránulo que libera rápidamente micropartículas contiene una capa que comprende una sal de fosfato de carvedilol, solvato, o forma anhidra del mismo, al menos un polímero que contiene nitrógeno y un plastificante u otros excipientes farmacéuticamente aceptables aplicados a una esfera de celulosa o núcleo farmacéuticamente aceptable; y
[2] una primera población de micropartículas de liberación controlada que comprende primeros…
Inhibidores de la interacción de TCR/MHCII-colágeno útiles para el tratamiento de la artritis reumatoide.
(04/10/2017). Solicitante/s: CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE. Inventor/es: DE ROSA,MARIA CRISTINA, RIA,FRANCESCO, GIARDINA,BRUNO, FERRACCIOLI,GIANFRANCO, PIROLLI,DAVIDE, NICOLO',CHIARA.
Un inhibidor de la interacción entre linfocitos T y el complejo de MHC-II y el colágeno humano de tipo II o fragmento antigénico del mismo, para su uso en el tratamiento de la artritis reumatoide, caracterizado por que dicho inhibidor tiene la fórmula química (II)
**(Ver fórmula)**
en la que R y R1 se seleccionan independientemente de hidrógeno, cloro, bromo o yodo; R2 es un sustituyente de hidroxilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo; R3 se selecciona de N y CH y R4 se selecciona de N o CH, y está en forma de una mezcla racémica de enantiómeros aislados o sus sales.
PDF original: ES-2657289_T3.pdf
Una composición farmacéutica que contiene un inhibidor de la ECA y un bloqueador de los canales de calcio.
(06/09/2017). Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Inventor/es: TURCZYN,ELZBIETA.
Una composición farmacéutica en la forma de una mezcla que consiste en:
a) un polvo que contiene un inhibidor de la ECA en el que el inhibidor de la ECA se selecciona de: ramipril, perindopril y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos y
b) un granulado que contiene un bloqueador de los canales de calcio en donde el bloqueador de los canales de calcio se selecciona de amlodipino y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que el polvo a) y el granulado b) contienen uno o más excipientes y en la que el polvo a) no se separa físicamente del granulado b).
PDF original: ES-2650468_T3.pdf
Composición de liberación rápida que incluye gránulos fundidos de un fármaco sensible a humedad y procedimiento de preparación de la misma.
(16/08/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KALB, OSKAR, KOWALSKI,JAMES, SERAJUDDIN,ABU,T. M, JOSHI,YATINDRA.
Una composición farmacéutica de liberación inmediata para la administración oral de un compuesto inhibidor DPP-IV terapéutico sensible a la humedad que comprende gránulos que comprenden dicho inhibidor DPP-IV recubierto o sustancialmente recubierto con un componente de fusión hidrófobo, en la que dichos gránulos se obtienen por un proceso que comprende las etapas de:
(a) formar una mezcla de un compuesto inhibidor DPP con al menos un componente de fusión hidrófobo;
(b) calentar dicha mezcla a una temperatura sustancialmente cerca del intervalo de fusión de dicho componente de fusión hidrófobo;
(c) granular dicha mezcla en alta cizalla para formar dichos gránulos;
(d) enfriar dichos gránulos a temperatura ambiente.
PDF original: ES-2647671_T3.pdf
Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD).
(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Z1 es C, y
L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o
Z1 es N, y
L es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C o N,
Z4 es C(R4) o N;
Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo;
Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo;
Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo;
Z8 es C o N;
Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C;
en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N;
R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
…
Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.
(05/04/2017) Los compuestos de Fórmula I **Fórmula**
en donde
R1 es C alquiloOC alquilo, ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en:
OC alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3;
R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3;
R3 es**Fórmula**
H, -CN, C alquilo, C alquiloNA1A2, C alquiloC(O)NA1A2, C cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C alquiloCO2C alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo…
Métodos y composiciones basados en la neurregulina para el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares.
(22/03/2017). Solicitante/s: Zensun (Shanghai) Science & Technology, Co., Ltd. Inventor/es: ZHOU,MINGDONG.
Una composición para uso en un método para prevenir, tratar o retrasar una enfermedad o trastorno cardiovascular en los mamíferos, en donde la composición comprende una proteína neurregulina o un fragmento funcional de la misma que comprende un dominio de tipo factor de crecimiento epidérmico, o un ácido nucleico que codifica una proteína neurregulina o un fragmento funcional de la misma que comprende un dominio de tipo factor de crecimiento epidérmico, y en donde dicho método comprende la administración de dicha proteína neurregulina durante 21 días, o menos de 21 días, en una pauta posológica total que es igual o menor que 3600 U/kg.
PDF original: ES-2627547_T3.pdf
Combinación del ácido (3S,3S'') 4,4''-disulfanodiilbis(3-aminobutano 1-sulfónico) y un segundo agente antihipertensivo.
(01/02/2017). Solicitante/s: Quantum Genomics. Inventor/es: LLORENS-CORTES,CATHERINE, MARC,YANNICK, GAO-DESLIENS,JI, BALAVOINE,FABRICE, SEGARD,LIONEL.
Una composición farmacéutica que comprende, en al menos un soporte o vehículo farmacéuticamente aceptable, una combinación del ácido (3S,3S') 4,4'-disulfanodiilbis(3-aminobutano 1-sulfónico) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo y un segundo ingrediente activo seleccionado del grupo que consiste en los inhibidores de la enzima que convierte a la angiotensina seleccionados del enalapril, captopril, ramipril y quinapril y antagonistas del receptor tipo 1 de la angiotensina II seleccionados del losartán, candesartan, valsartan y olmesartán.
PDF original: ES-2619027_T3.pdf
Compuestos policíclicos de tetraciclina.
(04/01/2017) Un compuesto de Formula Estructural I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
X se selecciona entre halo, -R, -OR, -SR, -S(O)mR, -N(R)2, -N(R)C(O)R, N(R)C(O)OR' y N(R)S(O)mR', en donde:
cada R se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; o
dos grupos R tomados junto con el atomo o los atomos a los que estan enlazados forman un heterociclilo no aromatico de 4-7 miembros; y
R' es alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo;
el anillo A se selecciona entre:**Fórmula**
R1 se selecciona entre hidrogeno, -alquilo (C1-C8), -alquilen (C0-C6)-carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo,…
Derivados de urea o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas del receptor de péptido formilado 1 (FRPL-1).
(05/10/2016) Un compuesto representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:**Fórmula**
en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o
sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con un átomo de halógeno), un grupo heterocíclico…
Compuestos bicíclicos como ligandos del receptor nicotínico de la acetilcolina alfa4beta2.
(28/09/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, RAVELLA,SRINIVASA RAO, AHMAD,ISHTIYAQUE, VEERAMALLA,SRINIVAS, KAMBHAMPTI,RAMA SASTRI.
Un compuesto de la fórmula general (I):-,**Fórmula**
y éstereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde R representa arilo o heteroarilo;
R1 representa hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R2 representa hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo;
R3 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, tio, nitro, amida, amina, carboxílico, alquilo, alcoxi, cicloalquilo,
cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, heterociclilo o heterociclilalquilo;
"m" representa 1 a 4;
"n" representa 1 a 2;
"p" representa 0 a 2;
con la condición de que el compuesto no sea el compuesto de fórmula (A):**Fórmula**.
PDF original: ES-2601905_T3.pdf
Procedimiento para preparar una composición farmacéutica sólida.
(28/09/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: PUNCUH KOLAR,ALESA, TURK,URSKA, KLOBCAR,IZTOK, GRANDOVEC,ANICA, SOLMAJER-LAMPIC,POLONA.
Procedimiento para preparar una composición farmacéutica sólida de perindopril o una sal del mismo, que comprende
(i) mezclar en seco perindopril o una sal del mismo con por lo menos un carbonato inorgánico, por lo menos un vehículo y, opcionalmente otros componentes, y
(ii) tratar en seco la mezcla obtenida en la etapa (i) hasta la forma sólida deseada.
PDF original: ES-2603856_T3.pdf
Derivados de ariletinilo.
(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, LINDEMANN,LOTHAR.
Compuestos de fórmula I en forma enantioméricamente pura**Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-2 átomos de halógeno, seleccionados entre flúor o cloro;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2600133_T3.pdf
Compuestos orgánicos y sus usos.
(17/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula**
y estereoisómeros del mismo;
en la que
R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6
R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Preparación sólida de liberación sostenida para uso oral.
(03/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KANAMARU,TARO, TAJIRI,SHINICHIRO.
Una preparación sólida de liberación sostenida que contiene:
(A) un fármaco farmacológicamente activo;
(B) un polímero de carboxivinilo;
(C) povidona; y
(D) carmelosa sódica o goma de xantano; y
(E) un polialcohol,
en la que el contenido del componente (C) en la preparación es del 10 al 70 % en peso.
PDF original: ES-2600894_T3.pdf
Uso de antagonistas del receptor de la adenosina A2B para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca y la arritmia en pacientes después de un infarto de miocardio.
(20/07/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: BELARDINELLI, LUIZ, ZENG,Dewan, ZHONG,HONGYAN.
Un compuesto que tiene la fórmula química:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, para su uso en la reducción de una arritmia en un paciente humano que ha sufrido un infarto de miocardio (IM).
PDF original: ES-2599659_T3.pdf
Formulación de comprimido recubierto y método.
(22/06/2016) Un comprimido recubierto que comprende un núcleo de un comprimido y
a) una capa de recubrimiento de sellamiento interior colocada sobre el núcleo del comprimido, comprendiendo la capa de recubrimiento de sellamiento interior una formulación de un polímero de recubrimiento que comprende un polímero a base de alcohol polivinílico (PVA) y un plastificante;
b) una segunda capa de recubrimiento que comprende medicamento colocada sobre el recubrimiento de sellamiento interior del núcleo del comprimido, comprendiendo la segunda capa de recubrimiento saxagliptina**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y una formulación de un polímero de recubrimiento que comprende un polímero a base…
Derivados sustituidos del ácido 1,2,3,4-(tetrahidrociclopenta[b]indol-3-il)acético útiles en el tratamiento de trastornos autoinmunitarios e inflamatorios.
(08/06/2016). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, ROBERT, M., LEHMANN,JUERG, BUZARD,DANIEL,J, Kim,Sun Hee, HAN,SANGDON, ULLMAN,BRETT, STIRN,SCOTT, ZHU,XIUWEN, MOODY,JEANNE V.
Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Formula (Ia) y sales, solvatos e hidratos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
m es 1;
n es 1 o 2;
Y es N o CR1;
Z es N o CR4;
R3 es cicloalquilo C3-C7; y
cada uno de R1, R2 y R4 se selecciona independientemente entre H, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, carboxamida, ciano, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquilo C3-C7, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo, en donde dichos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 estan cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre cicloalquilo C3-C7 y halogeno.
PDF original: ES-2589731_T3.pdf
Moduladores de receptores de S1P y uso de los mismos.
(08/06/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3,4-dietoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3-cloro-4-isopropoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3-metoxi-4-propoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
5-(3-(2-(2-amino-1,3-dihidroxipropan-2-il)benzofuran-5-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)-2-etoxibenzonitrilo.**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(4-propoxi-3-(trifluorometil)fenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
2-amino-2-(5-(5-(3-bromo-4-propoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzofuran-2-il)propano-1,3-diol**Fórmula**
…
Nuevos derivados amino-pirrolínicos, su utilización en la prevención y/o tratamiento del síndrome metabólico.
(25/05/2016) Compuestos de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula en la que
a) R12 representa H, y
- R1 y R2 representan independientemente uno de otro:
un halógeno, un alquilo de C1 a C8 lineal o ramificado, un alqueno de C2-C8, un alcoxilo de C1 a C8 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C6, un bicicloalquilo de C5-C6, una cadena poliéter, un perfluoroalquilo de C1-C5, un acilo de C1-C8, OH, SH, una amina primaria, secundaria o terciaria, CN, CO2H, CO2R' en donde R' es un alquilo lineal o ramificado de C1-C8, o un cicloalquilo de C3-C6, o
R1 y R2 forman conjuntamente un ciclo de C5,
- R3, R4 y R5 representan…
Compuestos derivados de acrilato de 3-Alquilamino-1H-Indolilo y su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(18/05/2016). Solicitante/s: FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDIDA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA. Inventor/es: GARCIA GARCIA, ANTONIO, LEON MARTINEZ,RAFAEL, GARCIA LOPEZ,MANUELA, EGEA MAIQUEZ,JAVIER, BUENDÍA ABAITUA,Izaskun, NAVARRO GONZÁLEZ DE MESA,Elisa, MICHALSKA,Patrycja, GAMEIRO ROS,Isabel, LÓPEZ VIVO,Alicia.
La presente invención se refiere a los métodos de obtención de derivados de acrilato de 3-alquilamino-1H-indolilo con actividad inductora del factor de transcripción Nrf2, actividad secuestradora de radicales libres y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene el de estrés oxidativo o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase dos activados por el factor Nrf2, como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la esclerosis múltiple, el ictus o la esclerosis lateral amiotrófica.
PDF original: ES-2570452_B1.pdf
PDF original: ES-2570452_A1.pdf
Nueva sal de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, su preparación y formulaciones que la contienen.
(18/05/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LETELLIER, PHILIPPE, LE FLOHIC,ALEXANDRE, GUIDOTTI,JÉRÔME.
Metanosulfonato de 3-[(3-{[4-(4-morfolinilmetil)-1H-pirrol-2-il]metilen}-2-oxo- 2,3-dihidro-1H-indol-5-il)metil]-1,3-tiazolidin-2,4-diona, de fórmula (II):**Fórmula**
donde la notación significa que el enlace doble tiene configuración Z o E.
PDF original: ES-2632570_T3.pdf
COMPUESTOS DERIVADOS DE ACRILATO DE 3-ALOUILAMINO-1H- INDOLILO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(21/04/2016). Solicitante/s: FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LA PRINCESA. Inventor/es: GARCIA GARCIA, ANTONIO, LEON MARTINEZ,RAFAEL, GARCIA LOPEZ,MANUELA, EGEA MAIQUEZ,JAVIER, BUENDÍA ABAITUA,Izaskun, NAVARRO GONZALEZ DE MESA,Ellsa, MICHALSKA,Patrycja, GAMEIRO ROS,Isabel, LÓPEZ VIVO,Alicia.
La presente invención se refiere a los métodos de obtención de derivados de acrilato de 3-aIquilamino- 1H-indolilo (I) con actividad inductora del factor de transcripción Nrf2, actividad secuestradora de radicales libres y capacidad neuroprotectora. Otro aspecto de la invención se refiere al uso de los derivados objeto de esta invención para el tratamiento de enfermedades en cuya patogénesis interviene el de estrés oxidativo o enfermedades que cursen con desregulación de la actividad de genes de fase dos activados por el factor Nrf2, como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la esclerosis múltiple, el ictus o la esclerosis lateral amiotrófica.
Formulación de comprimido recubierto y método.
(20/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: DESAI, DIVYAKANT, LI,BING I.
Un comprimido recubierto que comprende un núcleo de un comprimido y
a) una capa de recubrimiento de sellamiento interior colocada sobre el núcleo del comprimido, que comprende una formulación de un polímero de recubrimiento que comprende un polímero a base de alcohol polivinílico (PVA);
b) una segunda capa de recubrimiento colocada sobre el recubrimiento de sellamiento interior del núcleo del comprimido, comprendiendo la segunda capa de recubrimiento saxagliptina
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y una formulación de un polímero de recubrimiento que comprende un polímero a base de PVA; y
c) una capa de recubrimiento protector exterior sobre la segunda capa de recubrimiento del núcleo del comprimido, comprendiendo dicha capa de recubrimiento protector exterior una formulación de una capa de recubrimiento que comprende un polímero a base de PVA.
PDF original: ES-2582646_T3.pdf
Forma cristalina de la sal de arginina de perindopril, procedimiento para repararla y composiciones farmacéuticas que la incluyen.
(13/04/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: SOUVIE, JEAN-CLAUDE, COQUEREL, GERARD, LEFEBVRE,LOIC, AUTHOUART,PASCALE.
Forma cristalina α de la sal de L-arginina de perindopril, de fórmula (I): **Fórmula**
caracterizada por los siguientes picos de difracción de rayos X en polvo, medidos en un difractómetro de anticátodo de cobre y filtro Kβ(Ni) y expresados en términos de ángulo de Bragg 2-theta (º): 4,5, 7,9 y 13,5.
PDF original: ES-2581982_T3.pdf
(30/03/2016). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
9-Etil-6,6-dimetil-8-(4-morfolin-4-il-piperidin-1-il)-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo o una sal o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2575084_T3.pdf
Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).
(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A se selecciona del grupo que consiste en
H y C1-6-alquilo;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo,
en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…
Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol.
(02/03/2016) Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol sustituidos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa
un grupo alquil-arilo en el que cualquiera del grupo alquilo y/o el arilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', NHR', NRR'' en los que R' y opcionalmente R'' representa independientemente para cada sustituyente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado;
un grupo benzhidrilo, que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente…
Formulación oral para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(24/02/2016) Una forma de dosificación farmacéutica administrable de manera oral para su uso en la prevención y/o tratamiento de una enfermedad cardiovascular que comprende:
(a) ácido acetilsalicílico como un primer agente activo; y
(b) un inhibidor de la HMG-CoA reductasa como un segundo agente activo, donde dicho inhibidor de la HMG-CoA reductasa se selecciona de entre atorvastatina y rosuvastatina y sales de las mismas, y
donde
(a) son dos o más unidades de dosificación revestidas separadas únicas que comprenden uno o más polímeros solubles en agua en dicho revestimiento y estando dicho revestimiento sustancialmente libre desde un polímero insoluble en agua o un polímero entérico, lo que significa en una cantidad que oscila entre 0 y…