20 inventos, patentes y modelos de COQUEREL, GERARD

Método para la preparación de (3S,3S'')-4,4''-disulfanodiilbis(ácido 3-aminobutano-1-sulfónico).

(12/11/2018) Un procedimiento para preparar (3S,3S')-4,4'-disulfanodiilbis(ácido 3-aminobutano-1-sulfónico) a partir de (S)-2-(benciloxicarbonilamino)-4-neopentiloxisulfonil)butanoato de etilo A que comprende las etapas de: (a) reducir el éster 5 etílico de A para dar (S)-3-(benciloxicarbonilamino)-4-hidroxibutano-1-sulfonato de neopentilo B; (b) hacer reaccionar el alcohol B con anhídrido metanosulfónico o cloruro de metanosulfonilo en presencia de una base para dar (S)-3-(benciloxicarbonilamino)-4-(metilsulfoniloxi)butano-1-sulfonato de neopentilo C; (c) hacer reaccionar el alcohol mesilado C con tioacetato de potasio para dar tioacetato de (S)-2- (benciloxicarbonilamino)-4-(neopentiloxisulfonil)butilo D; (d) dimerizar D para dar (3S,3S')-4,4'-disulfanodiilbis(3-(benciloxicarbonilamino)butano-1-sulfonato…

Fase cristalina de (3S,3S'') 4,4''-disulfanodiilbis(ácido 3-aminobutano 1-sulfónico) con L-lisina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(03/01/2018). Solicitante/s: Quantum Genomics. Clasificación: A61P9/12, A61K31/145, C07C229/26, C07C323/66.

Una forma cristalina de (3S,3S') 4,4'-disulfanodiilbis (ácido 3-aminobutano 1-sulfónico) con L-lisina ABSD.

PDF original: ES-2658413_T3.pdf

Procedimiento de medición de difracción de los rayos x, sus aplicaciones y dispositivo de implementación.

Sección de la CIP Física

(03/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSITE DE ROUEN. Clasificación: G01N23/20, G01N23/207.

Procedimiento de medición de difracción de los rayos X, en el que se instala en un recipiente que comprende un fondo plano permeable a los rayos X, un compuesto que hay que analizar, y se procede a un análisis por difracción de los rayos X enviando un flujo de rayos X hacia arriba en dirección de dicho fondo permeable a los rayos X y midiendo el flujo de rayos X difractados reflejado hacia abajo, y caracterizado por que se proyecta hacia el fondo plano permeable a los rayos X, por el exterior del recipiente , un fluido termostático a la misma temperatura que la del compuesto que hay que analizar en el recipiente.

PDF original: ES-2634451_T3.pdf

Método para la producción de formas cristalinas y formas cristalinas de Enantiomeros ópticos de modafinil.

(12/04/2017) Procedimiento para la preparación de una forma polimórfica del enantiómero levorrotatorio o dextrógiro de modafinilo, caracterizado porque produce un espectro de difracción de rayos X que comprende líneas de intensidad en las distancias de la red: 8,54, 4,27, 4,02, 3,98 (Å), comprendiendo dicho proceso las siguientes etapas: i) disolver uno de los enantiómeros ópticos de modafinilo en un disolvente seleccionado entre metanol, etanol, propanol, isopropanol, butanol, isobutanol, 2-metilo-2-pentanol, 1,2-propanodiol, alcohol t-amílico, acetato de metilo, acetato de n-propilo, acetato de n-butilo, acetato de n-butilo, formato de etilo, éter dietílico, tetrahidrofurano, dioxano, éter dibutilico, éter isopropílico, éter t-butilmetílico, tetrahidropirano,…

Nueva forma cristalina III de agomelatina, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que la contienen.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: A61P37/00, A61K31/165, A61P25/00, A61P3/00, A61P9/00, A61P15/08, C07C233/18, C07C231/24.

Forma cristalina III de agomelatina, de fórmula (I):**Fórmula** caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X sobre polvo, medido con un difractómetro Siemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia interreticular d, ángulo de Bragg 2 theta e intensidad relativa (expresada en porcentaje con respecto a la línea más intensa):**Fórmula**.

PDF original: ES-2614934_T3.pdf

Nueva forma cristalina VI de agomelatina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que la contienen.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/10/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: A61K9/20, C07C233/18.

Forma cristalina VI de agomelatina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X sobre polvo, medido con un difractómetro Bruker D5000matic (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia interreticular d, ángulo de Bragg 2 theta e intensidad relativa (expresada en porcentaje con respecto a la línea más intensa): **Tabla**.

PDF original: ES-2608961_T3.pdf

Forma cristalina de la sal de arginina de perindopril, procedimiento para repararla y composiciones farmacéuticas que la incluyen.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/04/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D209/42, A61K31/403.

Forma cristalina α de la sal de L-arginina de perindopril, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizada por los siguientes picos de difracción de rayos X en polvo, medidos en un difractómetro de anticátodo de cobre y filtro Kβ(Ni) y expresados en términos de ángulo de Bragg 2-theta (º): 4,5, 7,9 y 13,5.

PDF original: ES-2581982_T3.pdf

Forma cristalina de los enantiómeros ópticos de modafinilo.

(09/03/2016) El uso de la forma polimórfica del enantiómero levógiro o dextrógiro de modafinilo, designada forma I, caracterizada porque (i) produce un espectro de difracción X que incluye picos de intensidad a distancias reticulares: 8,54, 4,27, 4, 02, 3.98 (A) o (ii) porque produce un espectro de difracción X que incluye picos de intensidad a valores de ángulo 2 theta: 15,4, 31,1, 33,1 y 33, 4 (grados), medidos usando un difractómetro Rigaku MiniFlex (Elexience) utilizando radiación de cromo, siendo el error para los valores 2 theta de ± 0,2 grados 2 theta para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de una afección…

Procedimiento de desdoblamiento óptico de sales del omeprazol.

(21/05/2014) Procedimiento de desdoblamiento de sales del omeprazol racémico, caracterizado porque se transforma el omeprazol racémico en sal de potasio en forma de solvatos de etanol o de etilenglicol o de una mezcla de éstos, en presencia de un exceso de base mineral fuente de potasio, presentándose dichas sales de potasio del omeprazol racémico en forma de solvatos en forma de conglomerados cuyos dominios de solución sólida parcial, si existen, son inferiores al 1%, y luego porque se desdoblan dichos conglomerados por cristalización preferente para separar los dos enantiómeros (S) y (R) de dicha sal de potasio del omeprazol racémico

Forma cristalina de los enantiómeros ópticos de modafinilo.

(10/10/2013) Forma polimórfica del enantiómero levógiro o dextrógiro de modafinilo, designada forma I, caracterizada porque (i) produce un espectro de difracción X que incluye picos de intensidad a distancias reticulares: 8,54, 4,27, 4, 02, 3.98 (A) o (ii) porque produce un espectro de difracción X que incluye picos de intensidad a valores de ángulo 2 theta: 15,4, 31,1, 33,1 y 33, 4 (grados), medidos usando un difractómetro Rigaku MiniFlex (Elexience) utilizando radiación de cromo, siendo el error para los valores 2 theta de ± 0,2 grados 2 theta.

Procedimiento para la separación de enantiómeros de dihidro-1,3,5-triazinas racémicas por cristalización preferencial.

(28/08/2013) Un procedimiento para la resolución por cristalización preferencial de los dos enantiómeros ópticos de una sal de los compuestos de la fórmula I en la que: R es metilo, fenilo, 4-hidroxi-fenilo o 4-metoxifenilo, Z es ácido propanoico o ácido 2,4-diclorofenilacético, o uno de sus tautómeros.

Fase precursora y su utilización para preparar la sal de magnesio tetrahidratada de un enantiómero del omeprazol.

(04/02/2013) Fase precursora de la sal de magnesio tetrahidratada de un enantiómero del omeprazol, caracterizada porque su difractograma a los rayos X presenta los picos característicos siguientes: **Tabla**

Nueva forma cristalina V de la agomelatina, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que la contienen.

(11/07/2012) Forma cristalina V de agomelatina, de fórmula (I),**Fórmula** caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X sobre polvo, medido con un difractómetroSiemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia interreticular d, ángulo de Bragg 2theta e intensidad relativa (expresada en porcentaje con respecto a la línea más intensa): **Tabla**

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE LA FORMA CRISTALINA V DE LA AGOMELATINA.

(26/12/2011) Procedimiento de obtención de la forma cristalina V de la agomelatina, de fórmula (I): caracterizado porque una solución de agomelatina disuelta en uno o dos disolventes miscibles en toda proporción y cuya temperatura de ebullición es inferior a 120ºC, es atomizada en un atomizador

FORMA CRISTALINA BETA DE LA SAL DE ARGININA DE PERINDOPRIL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.

(20/09/2010) Forma cristalina ß de la sal de L-arginina de perindopril, de fórmula (I):

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA NUEVA FORMA CRISTALINA BETA DE LA SAL DE TERC-BUTILAMINA DEL PERINDOPRIL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: A61K31/404, A61P9/00, C07D209/42.

Procedimiento de preparación de la forma cristalina f de la sal de terc-butilamina de perindopril, de fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizado porque se lleva a reflujo una solución de la sal de terc-butilamina de perindopril en diclorometano, a continuación se refrigera la solución a 0ºC y se recoge el sólido obtenido por filtración.

FORMA CRISTALINA ALFA DE LA SAL DE TERC-BUTILAMINA DE PERINDOPRIL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2004). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: A61P9/12, C07D209/42, A61K31/475.

La presente invención se refiere a una nueva forma cristalina de la sal de terc-butilamina de perindopril de Fórmula (I), a su procedimiento de preparación, así como a las composiciones farmacéuticas que la contienen. El perindopril, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, y más particularmente su sal de terc-butilamina, presenta propiedades farmacológicas interesantes. Su principal propiedad es inhibir el enzima de conversión de la angiotensina I (o quininasa II), lo cual permite por una parte impedir la transformación del decapéptido angiotensina I en octapéptido angiotensina II (vasoconstrictor), y por otra parte prevenir la degradación de la bradiquinina (vasodilatador) en péptido inactivo. Estas dos acciones contribuyen a los efectos beneficiosos del perindopril en las enfermedades cardiovasculares, muy particularmente en la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca.

NUEVA FORMA CRISTALINA GAMMA DE LA SAL DE T-BUTIL-AMINA DEL PERINDOPRILO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D209/42.

Forma cristalina gamma del compuesto de fórmula (I), caracterizada por el diagrama de difracción X en polvo siguiente, medido con un difractómetro (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia inter-reticular d, de ángulo de Bragg 2 teta, de intensidad y de intensidad relativa (expresada en porcentaje con relación a la línea más intensa).

PROCEDIMIENTO DE DESDOBLAMIENTO DE DOS ENANTIOMEROS OPTICOS MEDIANTE CRISTALIZACION PREFERENCIAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1999). Solicitante/s: UNIVERSITE DE ROUEN. Clasificación: C07B57/00.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE DESDOBLAMIENTO DE ENANTIOMEROS OPTICOS POR CRISTALIZACION PREFERENCIAL, QUE CONSISTE EN CADA INICIO DE CRISTALIZACION, EN COLOCAR EN EL CAMPO BIFASICO QUE CONTIENE EL EXCESO DE ENANTIOMERO Y LA SOLUCION SATURADA, EN ENFRIAR EL CONJUNTO SEGUN UNA CINETICA PERFECTAMENTE ESTABLECIDA; LOS LICORES MADRES OBTENIDOS TRAS LA RECOGIDA DE LOS CRISTALES SON AÑADIDOS A LA MEZCLA RACEMICA DE FINA GRANULOMETRIA Y A CONTINUACION SON LLEVADOS A UNA TEMPERATURA INFERIOR A LA DE LA HOMOGENEIZACION DE LA SOLUCION DE MANERA QUE EL EXCESO DE ENANTIOMERO ESTE PRESENTE SOLO EN ESTADO SOLIDO Y EN EQUILIBRIO CON LA SOLUCION. UN NUEVO ENFRIAMIENTO PERMITE OBTENER EL OTRO ENANTIOMERO Y LLEVAR A CABO EL CICLO DE LAS OPERACIONES, BASTANDO A CONTINUACION, CON REALIZARLO DE MANERA REPETITIVA.

PROCEDIMIENTO DE DESDOBLAMIENTO DE HIDANTOINAS QUIRALES.

(01/03/1997) PROCESO DE DESDOBLAMIENTO DE HIDANTOINAS QUIRALES DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE: R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO INFERIOR QUE COMPRENDE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO EN CADENA LINEAL O RAMIFICADA, R2 REPRESENTA UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE MONO, DI O TRISUSTITUIDO POR RADICALES ALQUILO O ALCOXI INFERIORES O ATOMOS DE HALOGENO, IDENTICOS O DIFERENTES, O UN RADICAL HETEROARILO QUE CONTIENE UN CICLO DE 5 A 7 ESLABONES EN EL QUE EL UNICO HETEROATOMO ES EL NITROGENO, EL OXIGENO O EL AZUFRE, O TAMBIEN UN RADICAL ARALQUILO CUYA PARTE ALQUILO COMPRENDE UNO O DOS ATOMOS DE CARBONO Y EL CICLO ARILO ES UN GRUPO FENILO EVENTUALMENTE MONO, DI O TRISUSTITUIDO POR RADICALES QUE SON ALQUILO…

 

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