Base libre de carvedilol, sales, formas anhidras o solvato de la misma, composiciones farmacéuticas correspondientes, formulaciones de liberación controlada, y procedimientos de tratamiento o administración.

Una composición, formulación o forma de dosificación de micropartículas de liberación controlada,

que comprende:

una composición, formulación o forma de dosificación de micropartículas de liberación controlada de tres componentes formada de:

[1] una primera población de micropartículas que se liberan rápidamente que comprende gránulos que liberan rápidamente micropartículas;

en la que cada gránulo que libera rápidamente micropartículas contiene una capa que comprende una sal de fosfato de carvedilol, solvato, o forma anhidra del mismo, al menos un polímero que contiene nitrógeno y un plastificante u otros excipientes farmacéuticamente aceptables aplicados a una esfera de celulosa o núcleo farmacéuticamente aceptable; y

[2] una primera población de micropartículas de liberación controlada que comprende primeros gránulos de micropartículas de liberación controlada;

en la que cada primer gránulo de micropartículas de liberación controlada contiene una capa que comprende una sal de fosfato de carvedilol, solvato, o forma anhidra del mismo, al menos un polímero que contiene nitrógeno y un plastificante u otros excipientes farmacéuticamente aceptables aplicados a una esfera de celulosa o núcleo farmacéuticamente aceptable;

en la que cada primer gránulo de micropartículas de liberación controlada está recubierto con al menos una capa(s) de recubrimiento de control de la liberación formada de un polímero que forma película y un agente plastificante para formar cada primera micropartícula de liberación controlada; y

en la que cada primer gránulo de micropartículas de liberación controlada desencadena una liberación del fosfato de carvedilol, sal, solvato, o forma anhidra del mismo a un pH de 5,5;

[3] una segunda población de micropartículas de liberación controlada que comprende segundos gránulos de micropartículas de liberación controlada;

en la que cada segundo gránulo de micropartículas de liberación controlada contiene una capa que comprende una sal de fosfato de carvedilol, solvato, o forma anhidra del mismo, al menos un polímero que contiene nitrógeno y un plastificante u otros excipientes farmacéuticamente aceptables aplicados a una esfera de celulosa o núcleo farmacéuticamente aceptable;

en la que cada segundo gránulo de micropartículas de liberación controlada está recubierto con al menos una capa(s) de recubrimiento de control de la liberación formada de un polímero que forma película y un agente plastificante para formar cada segunda micropartícula de liberación controlada; y

en la que cada segundo gránulo de micropartículas de liberación controlada desencadena una liberación de la sal de fosfato de carvedilol, solvato, o forma anhidra del mismo a un pH de pH > 6,4; y

en la que cada primera población de liberación rápida, primera población de micropartículas de liberación controlada y segunda población de micropartículas de liberación controlada se mezclan con adyuvantes, vehículos o excipientes farmacéuticamente aceptables para formar la composición, formulación o forma de dosificación de micropartículas de liberación controlada de tres componentes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/039614.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM (CORK) LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Currabinny CarrigalineCork IRLANDA.

Inventor/es: CASTAN, CATHERINE, MEYRUEIX, REMI, SOULA, GERARD, GUIMBERTEAU, FLORENCE, CROWLEY,PATRICK J, OH,CHOON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/403 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61K9/16 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
  • A61K9/20 A61K 9/00 […] › Píldoras, pastillas o comprimidos.
  • A61K9/22 A61K 9/00 […] › del tipo de liberación prolongada o discontinua.
  • A61K9/50 A61K 9/00 […] › Microcápsulas (A61K 9/52 tiene prioridad).

PDF original: ES-2662903_T3.pdf

 

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