Base libre de carvedilol, sales, formas anhidras o solvato de la misma, composiciones farmacéuticas correspondientes, formulaciones de liberación controlada, y procedimientos de tratamiento o administración.

Una composición, formulación o forma de dosificación de micropartículas de liberación controlada,

que comprende:

una composición, formulación o forma de dosificación de micropartículas de liberación controlada de tres componentes formada de:

[1] una primera población de micropartículas que se liberan rápidamente que comprende gránulos que liberan rápidamente micropartículas;

en la que cada gránulo que libera rápidamente micropartículas contiene una capa que comprende una sal de fosfato de carvedilol, solvato, o forma anhidra del mismo, al menos un polímero que contiene nitrógeno y un plastificante u otros excipientes farmacéuticamente aceptables aplicados a una esfera de celulosa o núcleo farmacéuticamente aceptable; y

[2] una primera población de micropartículas de liberación controlada que comprende primeros gránulos de micropartículas de liberación controlada;

en la que cada primer gránulo de micropartículas de liberación controlada contiene una capa que comprende una sal de fosfato de carvedilol, solvato, o forma anhidra del mismo, al menos un polímero que contiene nitrógeno y un plastificante u otros excipientes farmacéuticamente aceptables aplicados a una esfera de celulosa o núcleo farmacéuticamente aceptable;

en la que cada primer gránulo de micropartículas de liberación controlada está recubierto con al menos una capa(s) de recubrimiento de control de la liberación formada de un polímero que forma película y un agente plastificante para formar cada primera micropartícula de liberación controlada; y

en la que cada primer gránulo de micropartículas de liberación controlada desencadena una liberación del fosfato de carvedilol, sal, solvato, o forma anhidra del mismo a un pH de 5,5;

[3] una segunda población de micropartículas de liberación controlada que comprende segundos gránulos de micropartículas de liberación controlada;

en la que cada segundo gránulo de micropartículas de liberación controlada contiene una capa que comprende una sal de fosfato de carvedilol, solvato, o forma anhidra del mismo, al menos un polímero que contiene nitrógeno y un plastificante u otros excipientes farmacéuticamente aceptables aplicados a una esfera de celulosa o núcleo farmacéuticamente aceptable;

en la que cada segundo gránulo de micropartículas de liberación controlada está recubierto con al menos una capa(s) de recubrimiento de control de la liberación formada de un polímero que forma película y un agente plastificante para formar cada segunda micropartícula de liberación controlada; y

en la que cada segundo gránulo de micropartículas de liberación controlada desencadena una liberación de la sal de fosfato de carvedilol, solvato, o forma anhidra del mismo a un pH de pH > 6,4; y

en la que cada primera población de liberación rápida, primera población de micropartículas de liberación controlada y segunda población de micropartículas de liberación controlada se mezclan con adyuvantes, vehículos o excipientes farmacéuticamente aceptables para formar la composición, formulación o forma de dosificación de micropartículas de liberación controlada de tres componentes.