Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol.

Compuestos bicíclicos de tetrahidropirrol sustituidos de fórmula general (I)**Fórmula**

en la que

R1 representa

un grupo alquil-arilo en el que cualquiera del grupo alquilo y/o el arilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4,

un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', NHR', NRR'' en los que R' y opcionalmente R'' representa independientemente para cada sustituyente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado;

un grupo benzhidrilo, que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH o SH;

en la que el enlace entre Z e Y es saturado (Y-Z); representando Y CH y representando Z CH-R6;

o

en la que el enlace entre Z e Y es insaturado (Y≥Z) representando Y CH y representando Z un grupo C-R6; R6 representa

un grupo alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en un grupo alquilo F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2;

un grupo arilo, que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4; un grupo fenilo opcionalmente al menos mono-sustituido; un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado; F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', N(C≥O)-OR', NHR', NR'R'' en los que R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representan independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado;

un grupo alquil-arilo en el que el grupo alquilo y/o el grupo arilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', NHR', NR'R'' en los que R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representan independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; o

trimetilsililo;

R11 representa hidrógeno

R12 representa hidrógeno; un grupo alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical alcoxi C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un grupo cicloalquilo C4-8 saturado o mono-insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un grupo alquil-cicloalquilo C4-8 saturado o mono-insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un grupo arilo opcionalmente al menos mono-sustituido; un grupo alquil-arilo opcionalmente al menos mono-sustituido; un grupo heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido; un grupo alquil-heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido;

en la que, si no se define de otra manera, los sustituyentes de los grupos alquil-arilo se seleccionan independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6, en la que, si no se define de otra manera, los sustituyentes de los grupos alifáticos C1-6, los radicales alcoxi C1-6, los grupos cicloalquilo C4-8, los grupos alquil-cicloalquilo C4-8 y los grupos heteroarilo se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, oxo, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', NHR', NR'R'' en los cuales R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representan independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado,

en la que, si no se define de otra manera, los sustituyentes de los grupos arilo se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, un grupo fenilo opcionalmente al menos mono-sustituido, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, oxo, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', N(C≥O)-OR', NHR', NR'R'' en los cuales R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representan independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado,

opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal correspondiente de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos,

en la que, si no se define de otra manera, los grupos alquilo se seleccionan de alquilo C1-2, alquilo C1-3, alquilo C1-4, alquilo C1-5, alquilo C1-6, alquilo C1-7, alquilo C1-8, alquilo C1-10 y alquilo C1-18,

en la que los grupos arilo se seleccionan del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorantenilo, fluorenilo, tetralinilo o indanilo o antracenilo;

en la que los grupos heteroarilo se seleccionan del grupo que consiste en furano, benzofurano, tiofeno, benzotiofeno, pirrol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, quinolina, isoquinolina, ftalazina, benzo-1,2,5- tiadiazol, benzotiazol, indol, benzotriazol, benzodioxolano, benzodioxano, benzimidazol, carbazol y quinazolina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/003827.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: YENES MINGUEZ,SUSANA, TORRENS-JOVER, ANTONIO, PERICAS-BRONDO, MIGUEL ANGEL, GARCIA GRANDA,CARMEN, CUEVAS CORDOBES,FELIX.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/403 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D209/52 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.

PDF original: ES-2573004_T3.pdf

 

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