CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos que expanden células madre hematopoyéticas.
(17/04/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en el cual:
G1 se selecciona entre N y CR3;
G2, G3 y G4 se seleccionan independientemente entre CH y N; con la condición de que al menos 1 de G3 y G4 sea N; con la condición de que G1 y G2 no sean ambos N;
L se selecciona entre -NR5a(CH2)2-, -NR5a(CH2)3-, -NR5aCH(C(O)OCH3)CH2-, -NR5a(CH2)2NR5b-, -NR5a(CH2)2S-, -NR5aCH2CH(CH3)CH2-, -NR5aCH2CH(OH)- y -NR5aCH(CH3)CH2-;-; donde R5a y R5b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
R1 se selecciona entre fenilo, tiofenilo, furanilo, 1H-benzoimidazolilo, isoquinolinilo, 1H-imidazopiridinilo, benzotiofenilo, pirimidinilo, piridinilo, 1H-imidazolilo, pirazinilo, piridazinilo, 1H-pirrolilo y tiazolilo, donde
dicho fenilo, tiofenilo, furanilo, 1H-benzoimidazolilo, isoquinolinilo, 1H-imidazopiridinilo,…
Procedimientos para el tratamiento de cáncer amplificado por HER2.
(16/04/2019). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: BUGGY,JOSEPH J, CHEN,JUN, ELIAS,LAURENCE.
Compuesto (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona**Fórmula**
o una composición farmacéutica que comprende Ibrutinib para usar en el tratamiento de un cáncer amplificado por HER2.
PDF original: ES-2709509_T3.pdf
Compuestos de tetrahidropirazolopirimidina.
(15/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo, en donde
R1 es piperidinilo opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, pirrolidinilo opcionalmente sustituido, 1,4-dimetiltiazolilo, 2-etil-4-metiltiazolilo, 2-isopropiltiazol-5- ilo, tiazolilo, 3-etiltiazol-5-ilo, 1-metilsulfonilpiperidin-4-ilo, o
R1 es -C(O)Z, donde Z es piperacinilo, piperidinilpropilo, (S)-2-(3-etilpiperacin-1-ilo), pirrolopirrolilo opcionalmente sustituido, piperidin-3-ilamino,
o R1 es**Fórmula** donde R13 es H, metilpirazolilo, metilimidazolilo, bencilo, 3-hidroxibutilo, 3- (dimetilamino)-2,2-dimetilpropilo, etilamida, metilpiridilo, metilsulfonilo, (1-metilimidazol-2-il)metilo, (1,5- dimetilimidazol-4-il)metilo,…
Derivados de cromeno sustituidos como inhibidores duales selectivos de proteína cinasas PI3 delta y gamma.
(11/04/2019). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Inventor/es: VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA, BHAVAR,PRASHANT KASHINATH.
El compuesto se selecciona de:
(RS)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida;
(S)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida;
(R)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4-oxo-4H-cromen-2-il)etil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il)- 2-metoxifenil)metanosulfonamida;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2708748_T3.pdf
Nuevos agentes para el tratamiento de la inflamación neurogénica y trastornos relacionados con la hiperalgesia neuropática.
(10/04/2019) Compuestos de fórmula general (I) y sus solvatos, hidratos y sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que
R1 es arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, RaRbN-(alquilo C1-4), donde Ra y Rb son independientemente uno de otro alquilo C1-4;
R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-4;
R4 es arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente entre sí del grupo de halógeno, hidroxilo, -NH2, -NRcRd, donde Rc y Rd son independientemente uno de otro alquilo C1-4; isoindol- 1,3- diona-2-ilo, -NHCOR7, -NHSO2R7 y -NHCONHR7; o con 1 sustituyente seleccionado del grupo de alcoxi;
R5 es hidrógeno o hidroxilo;
R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R7 es alquilo C1-4,…
(10/04/2019) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
en donde
X es un átomo de azufre;
Y es CH;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R2 es
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre (a) un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4-7 miembros que contiene, como el átomo que constituye el anillo además de los átomos de carbono, de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre
(i) un átomo de halógeno,
(ii) un grupo hidroxi,
(iii) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por de…
Uso de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas para el tratamiento de linfomas.
(09/04/2019) Una combinación de:
a) un compuesto de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolina de fórmula general:**Fórmula**
o una sal, solvato, hidrato o estereoisómero del mismo fisiológicamente aceptable, en la que: R1 representa -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');
R2 representa un heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R6;
R3 representa alquilo o cicloalquilo;
R4 representa hidrógeno, hidroxi o alcoxi;
R5 y R5' pueden ser iguales o diferentes y son independientemente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, o alcoxialquilo o R5 y R5' se pueden tomar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo…
(09/04/2019). Solicitante/s: THE ROCKEFELLER UNIVERSITY. Inventor/es: COLLER, BARRY S., JIANG,JIAN-KANG, HUANG,WENWEI, THOMAS,CRAIG, FILIZOLA,MARTA, MCCOY,JOSHUA, SHEN,MIN.
Un compuesto de fórmula P:**Fórmula**
en donde:
i) A es carbono y B es nitrógeno, o A es nitrógeno y B es carbono;
ii) con la condición de que cuando B sea nitrógeno, R3 no existe;
iii) R2 es H o halo (por ejemplo, fluoro);
iv) Ra, Ra', Rb, Rb', Rc, Rd, Rd', Re, y Re' son H;
v) R3 y R4 son independientemente, halo (por ejemplo, bromo), C1-4alquilo (por ejemplo, metilo, etilo, o etenilo (- CH=CH2), o propenilo (-C(CH)=CH2) o isoproprilo), haloC1-4alquilo (por ejemplo, CF3), hidroxi-C1-4alquilo (- C(H)(OH)CH3 o-CH2(OH)) o acetilo;
en forma libre o de sal.
PDF original: ES-2708201_T3.pdf
Régimen de dosificación para inhibidores de Janus Quinasa (JAK).
(04/04/2019). Solicitante/s: Zoetis Services LLC. Inventor/es: GONZALES,ANDREA J, COSGROVE,SALLIE B, MALPAS,PHYLLIS B, STEGEMANN,MICHAEL ROLF, COLLARD,WENDY TURNER.
N-metil-1-{trans-4-[metil(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino] ciclohexil}metanosulfonamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de dermatitis alérgica, dermatitis atópica o de uno o más síntomas seleccionados de prurito, picazón y lesiones en la piel en un perro que lo necesita, en el que se administra al perro una primera dosis de 0,4 a 0,6 mg/kg de peso corporal dos veces al día durante un período de 1 a 14 días seguido, después de ello, por una dosis diaria de 0,4 a 0,6 mg/kg de peso corporal.
PDF original: ES-2707627_T3.pdf
Métodos para tratar la espondilitis anquilosante utilizando anticuerpos anti-IL-17.
(03/04/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MACHACEK,MATTHIAS, MPOFU,SHEPARD, RICHARDS,HANNO, THANGAVELU,KARTHINATHAN.
Secukinumab para su uso en el tratamiento de la espondilitis anquilosante (EA), caracterizado por que secukinumab se ha de:
a) administrar por vía subcutánea a un paciente que lo necesita como cinco dosis de 150 mg, siendo cada una de las cinco dosis suministradas semanalmente; donde
la primera dosis semanal se administra durante la semana 0, y
la segunda dosis semanal se administra durante la semana 1, y
la tercera dosis semanal se administra durante la semana 2, y
la cuarta dosis semanal se administra durante la semana 3, y la quinta dosis semanal se administra durante la semana 4; y
b) después, se administra una pauta de mantenimiento al paciente como una primera dosis durante la semana 8 y cada mes en lo sucesivo.
PDF original: ES-2733712_T3.pdf
Composición para el tratamiento de VIH o sida.
(03/04/2019). Solicitante/s: VITABIOTICS LIMITED. Inventor/es: TAYLOR, ROBERT, LALVANI,KARTAR.
Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento del VIH o el sida, para administración combinada, secuencial o simultánea, en cualquier forma, por cualquier vía biológica, que comprende: vitamina A, beta-caroteno, vitamina B1, vitamina B2, vitamina B5, vitamina B6, vitamina B12, ácido fólico, vitamina C, vitamina D, vitamina E, vitamina K, hierro, magnesio, cinc, yodo, cobre, manganeso, selenio, cromo, cistina, metionina y bioflavonoides.
PDF original: ES-2707386_T3.pdf
Derivados de pirazolopirimidina útiles como inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton.
(03/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
A es N o CRa,
D es una cadena alquileno C1-6 sustituida o sin sustituir, que está saturada o insaturada y que también puede contener, cuando sea químicamente posible, 1, 2 o 3 átomos de N, O o S en la cadena que se seleccionan independientemente cada que está presente;
o en la que D representa un resto carbocíclico o heterocíclico sustituido o sin sustituir que está saturado o insaturado y que contiene de 3 a 8 átomos en el anillo carbocíclico o heterocíclico, en la que el anillo está opcionalmente sustituido con -NRb-, en el que -NRb- está unido al anillo; y
…
(01/04/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: CORVALAN,JOSE, MARTIN,FRANCIS, BOYLE,WILLIAM, DAVIS,GEOFFREY.
Un anticuerpo que comprende una cadena pesada y una cadena ligera,
en el que la cadena pesada comprende la región variable y la región constante de SEQ ID NO:2 que tiene una, pero no más de una deleción, adición o sustitución de aminoácidos;
en el que la cadena ligera comprende la región variable y la región constante de SEQ ID NO:4; y
en el que el anticuerpo se une a un ligando de osteoprotegerina (OPGL) e inhibe la unión de OPGL a un receptor de diferenciación y activación de osteoclastos (ODAR), en el que un exceso de anticuerpo reduce la unión al menos un 20 % según se mide en un ensayo de unión competitiva in vitro.
PDF original: ES-2706902_T3.pdf
Solución farmacéutica de Pemetrexed.
(27/03/2019). Solicitante/s: STADA ARZNEIMITTEL AG. Inventor/es: SCHRIDDE, EDGAR.
Solución farmacéutica líquida para la administración parenteral, que comprende
- un disolvente;
- Pemetrexed o una sal suya farmacéuticamente tolerable, así como
- un agente antioxidante.
caracterizada porque el agente antioxidante se selecciona del grupo constituido por acetilcisteína y 2- mercaptoetanosulfonato de sodio.
PDF original: ES-2731526_T3.pdf
Piridinas, pirimidinas y pirazinas, como inhibidores de BTK y sus usos.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es N o CR2;
X1 es N o CR2;
X2 es N o CR2;
cada R2 se selecciona independientemente entre -R, halógeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2;
cada R es independientemente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico de 3-8 átomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico de 3-7 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 átomos que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,…
Sal de adición de ácido de ibrutinib.
(27/03/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: ALBRECHT, WOLFGANG, RABE,SEBASTIAN, ERDMANN,MANFRED.
Sal de adición de ácido de ibrutinib cristalina en la que el ácido es ácido clorhídrico o ácido bromhídrico.
PDF original: ES-2727952_T3.pdf
Inhibidores de PI3K delta selectivos.
(20/03/2019). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA.
Un compuesto seleccionado de 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6- fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tiene un exceso enantiomérico (e.e.) de al menos aproximadamente un 60 %, un 75 %, un 80 %, un 85 %, un 90 %, un 95 %, un 98 % o un 99 %.
PDF original: ES-2729151_T3.pdf
Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas.
(20/03/2019) Un compuesto y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, eligiéndose el compuesto de entre:
(R)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo;
(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-metil-4-(4-(oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enonitrilo;
2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo;
2-((S)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((R)-hexahidropirazino [2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il)-4-metilpent-2-enonitrilo;
2-((R)-3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-carbonil)-4-((S)-hexahidropirazino…
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W es CR17R18;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquilo;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente de H, CN, C(O)NRcRd y C1-7 alquilo, donde dicho C1-7 alquilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ORa, CN, NRcRd y C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Compuestos de azaindazol y métodos de uso.
(15/03/2019) Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada entre el grupo que consiste en:
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o N-óxido del mismo, donde R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CO2Ra, -S(O)3Ra, -X1CO2Ra, -X1SO2Ra, -X1S(O)3Ra, -X1ORa, -CORa, -CONRaRb, -X1NRaRb, -X1NRaCORb, - X1CONRaRb, X1S(O)2NRaRb, X1S(O)2Ra, -ORa, -NRaRb, -NRaCORb, -CONRaRb, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, - S(O)2Ra, -X1CORa, X1CONRaRb y -X1NRaS(O)2Rb, donde X1 es alquileno C1-4 y cada Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8 y cicloalquilo…
Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.
(13/03/2019) Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día, estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6;
X1 y X2 independientemente representan N o CH;
Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula**
en la que el resto divalente representado por**Fórmula**
es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula**
…
Nuevos derivados de aminoácidos, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(13/03/2019) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
• A representa el grupo**Fórmula**
en el que 1 está unido al grupo -NH- y 2 está unido al anillo aromático,
• E representa un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo o un grupo heteroarilo,
• X representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R4,
• Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R3,
• R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo(C1-C6), un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, -S-alquilo (C1-C6), un grupo ciano, un grupo…
Formulación liposomal que contiene un compuesto activo antitumoral, método para producirla y composiciones farmacéuticas que la contiene.
(12/03/2019). Solicitante/s: Wroclawskie Centrum Badan EIT + SP Z O.O. Inventor/es: GUBERNATOR,JERZY, KOZUBEK,ARKADIUSZ, PADUSZYNSKI,PIOTR, LIPKA,DOMINIK.
Una formulación liposomal que contiene una epirubicinacaracterizada en que contiene una epirubicina en las vesículas liposomales que se componen de HSPC/Chol/DSPE-PEG 2000 5,5:4:0,5 mol/mol que forman una composición de componentes lipídicos en una proporción de 1 parte en masa de la epirubicina por una proporción de 3 a 12 partes en masa de los componentes lipídicos, y una solución de 300 mM de ácido ascórbico o de una sal de éste, preferiblemente un ascorbato de amonio, o una solución de 300 mM de ácido fólico o de una sal de éste, preferiblemente folato de amonio, o una solución de 300 mM de ácido pantoténico, preferiblemente una sal de amonio de éste, o una solución de 300 mM de metotrexato o unasal de amonio de éste.
PDF original: ES-2703750_T3.pdf
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA ORAL PARA LA PREVENCIÓN Y EL TRATAMIENTO DE LOS SÍNTOMAS PROVOCADOS POR EL CONSUMO EXCESIVO DE BEBIDAS ALCOHÓLICAS "RESACA".
(07/03/2019). Solicitante/s: BOLOÑA GILBERT, Enrique Roberto. Inventor/es: BOLOÑA GILBERT,Enrique Roberto.
Una composición farmacéutica oral para la prevención y el tratamiento de los síntomas asociados a la ingesta de bebidas alcohólicas en exceso que combina de manera efectiva analgésicos, antiácidos, antieméticos, estimulantes, protectores hepáticos y vitaminas.
Nuevo compuesto de tetrahidropiridopirimidina o sal del mismo.
(07/03/2019) Un compuesto de tetrahidropiridopirimidina representado por la formula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
donde, en la formula,
X representa un atomo de halogeno o un grupo halogeno-alquilo C1-3; R representa un grupo arilo C6-14 que esta sustituido con R1 y puede estar sustituido de forma simultanea con R2, o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que esta sustituido con R1 y puede estar sustituido de forma simultanea con R2;
R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo fenilo, un grupo hidroxi-alquilo C1-6, un grupo hidroxi-cicloalquilo C3- 7, un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con Ra, un grupo cicloalquilaminosulfonilo C3-7, un grupo heterocicloalquilsulfonilo monociclico de 3 a 7 miembros, un grupo halogeno-alcoxicarbonilamino C1-3, un grupo halogeno-alquilcarbonilamino C1-3, un grupo heterocicloalcanocarbonilo monociclico…
Ciertos inhibidores proteínas quinasa.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
X es C o N;
Y es CR11, O, S o NR12;
El sistema A-B de anillo fusionado de 6-5 miembros se selecciona de:**Fórmula**
Q se selecciona de arilo y heteroarilo;
R1 se selecciona de: hidrógeno, C1-10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-10 alquinilo, C3-10 cicloalquilo, C3-10 cicloalquilo-C1- 4alquilo, heterociclilo, heterociclilo-C1-4alquilo, arilo, aril-C1-4alquilo, heteroarilo y heteroaril-C1-4alquilo, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de R6a, y en donde arilo y heteroarilo…
Polimorfo del derivado de dihidropirazolopirimidinona como inhibidor de la cinasa Wee1.
(05/03/2019) Una forma cristalina del compuesto A de fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal del mismo, que se selecciona del grupo que consiste en:
la forma G (monohidrato) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 5,4°, 5,9° y 11,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,7°, 12,8°, 17,8°, 20,5°, 22,0°, 23,8°, 24,5° y 25,0°;
la forma B que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo, obtenido usando radiación Cu K alfa, que contiene los siguientes valores de ángulo 2-theta: 6,4° y 6,5°, y al menos un valor de ángulo 2-theta seleccionado del grupo que consiste en: 9,1º, 10,2°, 12,9°, 18,8° y 19,0°;
la forma…
7-Bencil-4-(2-metilbencil)-2,4,6,7,8,9-hexahidroimidazo[1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(1H)-ona, sales de la misma y procedimientos de uso.
(27/02/2019). Solicitante/s: Oncoceutics, Inc. Inventor/es: STOGNIEW, MARTIN, OLSON,GARY L, ALLEN,JOSHUA E, POTTORF,RICHARD S, NALLAGANCHU,BHASKARA RAO.
Un compuesto que tiene una fórmula **Fórmula**
o una sal del mismo,
en el que R1 es CH2Ph y en el que R2 es CH2-(2,4-diF-Ph).
PDF original: ES-2724331_T3.pdf
Compuestos de piracina para el tratamiento de enfermedades infecciosas.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es heterociclilo, estando dicho heterociclilo insustituido o sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de (alquil C1-6)2aminocarbonilo, (alquil C1-6)2-morfolinilcarbonilo, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6(alquil C1-6-sulfonil)amino, alquil C1-6-aminocarbonilo, alquil C1-6-carbonilo, alquil C1-6-carbonilamino, alquil C1-6-imidazolilo, alquil C1-6-morfolinilcarbonilo, alquil C1-6-oxadiazolilo, alquil C1-6-oxazolilo, alquil C1-6-pirazolilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C1-6-sulfonilamino, alquil C1-6-sulfonilalquilo C1-6, carbamoilo, ciano, dioxopirrolidinilo, haloalquilo C1-6, haloalquil C1-6-oxadiazolilo, halógeno, halopiperidinilcarbonilo,…
Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.
(27/02/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JR., LI,YUN-LONG, YAO,WENQING, HE,CHUNHONG, COMBS,ANDREW P, YUE,EDDY W, SPARKS,RICHARD B, GLENN,JOSEPH, ZHU,WENYU, MEI,SONG, DOUTY,BRENT.
Un compuesto que se selecciona de:
(5R)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
(5R)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
(5S)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona; y
(5S)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2722524_T3.pdf
1-Piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.
(27/02/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JØRGENSEN,Morten, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG, ANDERSEN,PETER HØNGAARD.
Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula**
en donde,
R1 - R10 son independientemente hidrógeno o deuterio, en donde R6-R10 son cada uno deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como un medicamento.
PDF original: ES-2719145_T3.pdf
(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
R1' es hidrógeno o F;
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-;
R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo;
R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes;
R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…