Uso de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas para el tratamiento de linfomas.

Una combinación de:

a) un compuesto de 2,3-dihidroimidazo[1,

2-c]quinazolina de fórmula general:**Fórmula**

o una sal, solvato, hidrato o estereoisómero del mismo fisiológicamente aceptable, en la que: R1 representa -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');

R2 representa un heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos R6;

R3 representa alquilo o cicloalquilo;

R4 representa hidrógeno, hidroxi o alcoxi;

R5 y R5' pueden ser iguales o diferentes y son independientemente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, o alcoxialquilo o R5 y R5' se pueden tomar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de a 3-7 miembros que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, nitrógeno o azufre y que puede estar opcionalmente sustituido con 1 o más grupos R6, o R4 y R5 se pueden tomar junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, de 5-6 miembros que contiene opcionalmente 1 o más átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre y que puede estar opcionalmente sustituido con 1 o más grupos R6';

en cada aparición de R6 pueden ser iguales o diferentes y es independientemente halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo, alquil-OR7, alquil-SR7, alquil-N(R7)(R7'), alquil-COR7,-CN, -COOR7, -CON(R7)(R7'), -OR7, -SR7, -N(R7)(R7'), o -NR7COR7 cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con 1 o más grupos R8; en cada aparición de R6' pueden ser iguales o diferentes y es independientemente alquilo, cicloalquilalquilo, o alquil-OR7;

en cada aprición de R7 y R7' pueden ser iguales o diferentes y es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo, o heteroarilalquilo;

en cada aparición de R8 es independientemente nitro, hidroxi, ciano, formilo, acetilo, halógeno, amino, alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo, o heteroarilalquilo;

n es un número entero de 1-4 y m es un número entero de 0-4 con la condición de que cuando cuando R4 y R5 se toman junto con los átomos a los que están unidos para formar un un anillo que contiene nitrógeno de 3-7 miembros, n + m ≤ 4;

o de una composición farmacéutica que contiene tal compuesto o una sal, solvato, hidrato o estereoisómero del mismo fisiológicamente aceptable,

y

b) uno o más agentes activos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en: inhibidor selectivode PI3Kδ, GS-1101, inhibidor de BTK, ibrutinib, inhibidor de IKK, Compuesto B BAY y REFAMETINIB (BAY 86-9766 (RDEA-119));

o una composición farmacéutica que contenga dicha combinación,

para uso en el tratamiento o profilaxis del linfoma no Hodgkin (LNH), en particular de 1ª línea, 2ª línea, recidivante, refractaria, indolente o agresiva del linfoma no Hodgkin (LNH), en particular linfoma folicular (FL), leucemia linfocítica crónica (CLL), linfoma de zona marginal (MZL), linfoma difuso de células B grandes (DLBCL), linfoma de células del manto (MCL), linfoma transformado (TL) o linfoma periférico de células T (PTCL).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/056768.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: LIU,NINGSHU, WENGNER,ANTJE MARGRET, HAIKE,KATJA, PAUL,JULIANE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/18 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/277 A61K 31/00 […] › teniendo un ciclo, p. ej. verapamil.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2708350_T3.pdf

 

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