Ácidos grasos de longitud de cadena media, glicéridos y análogos como factores de supervivencia y activación de neutrófilos.
(25/09/2013) Compuesto de fórmula I
en la que:
A y B son iguales o diferentes y son cada uno H o R1CO,
R1 es alquilo C7 o C9,
Y es O o NH;
para uso en el trasplante de médula ósea o para uso en el tratamiento de un estado seleccionado de neutropenia, heridas y mielosupresión originada por quimioterapia o radioterapia.
Nuevos activadores de glucoquinasa y procedimientos de uso de los mismos.
(20/06/2013) Un compuesto que tiene la estructura **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y todos los estereoisómeros del mismo, incluyendo enantiómeros
y diastereómeros del mismo;
en la que Q es R' opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes adicionales elegidos independientementeentre R4 y R5 que pueden ser iguales o diferentes;
R1 es un anillo de heteroarilo monocíclico o bicíclico, que contiene un átomo de nitrógeno adyacente al carbono delanillo unido al carbonilo y que posee un átomo de nitrógeno adicional, y cuando los sustituyentes están unidos a unátomo de N del anillo, no se forma un centro de nitrógeno cuaternario;
R4 y R5 son iguales o diferentes y están seleccionados independientemente entre alquilo, arilalquilo, alcoxicarbonilo,o carboxilo;
R6 es H;
R7 y R8 (independientemente del grupo del…
Nuevo procedimiento para preparar derivados de aminoácidos.
(19/06/2013) Un procedimiento para fabricar (R)-2-acetamido-N-bencil-3-metoxipropionamida (I) al menos 95%ópticamente pura, que comprende las siguientes etapas:
(a) resolución de la 2-acetamido-N-bencil-3-metoxipropionamida (II) en (R)-2-acetamido-N-bencil-3-metoxipropionamida (I) y (S)-2-acetamido-N-bencil-3-metoxipropionamida (III);**Fórmula**
(b) racemización de la (S)-2-acetamido-N-bencil-3-metoxipropionamida (III) así obtenida en la 2-acetamido-N-bencil-3-metoxipropionamida (II); y
(c) resolución adicional de dicha 2-acetamido-N-bencil-3-metoxipropionamida (II), en el compuesto de fórmula (I) ycompuesto de…
Derivados de acrilamida sustituida y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(10/05/2013) un medicamento para las supresión de la reabsorción ósea:
[en la que,
R1 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con un grupo o más de un grupo seleccionado entre ungrupo de sustituyentes α o un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros que puede estar sustituido con un grupo o más deun grupo seleccionado entre un grupo de sustituyentes α;
R2 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con un grupo o más de un grupo seleccionado entre ungrupo de sustituyentes α, un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros que puede estar sustituido con un grupo o más deun grupo seleccionado entre un grupo de sustituyentes α, o un grupo heterociclilo…
Derivados de benzamida y usos relacionados con los mismos.
(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -OH;
R2 es metilo;
R3 es trifluorometilo;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8);
R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…
SOLUCION PARA DIALISIS PERITONEAL.
(06/09/2012) Solución para diálisis peritoneal.
El presente invención se refiera a un tipo de solución para diálisis peritoneal que comprende Aliskiren o cualquiera de sus derivados, al menos un electrolito, al menos una solución tampón y al menos un agente osmótico. De esta menara se consigue reducir la toxicidad de estas soluciones habituales de diálisis peritoneales sobre las células mesoteliales de peritoneo. Por otra parte, la presente invención se refiere al uso de este tipo de soluciones para procesos en los cuales sea necesario el llevar a cabo diálisis peritoneal, como en el caso del fallo renal crónico.
Oligopéptidos, composición y utlilización como elicitores de las defensas naturales de las plantas.
(10/05/2012) Utilización como elicitor de las defensas naturales de las plantas contra los patógenos fúngicos y/o bacterianos y/o víricos y/o devastadores, de un oligopéptido que presenta una de las estructuras siguientes:
- Ac-Alan-Ala-ol (1< n< 10)
ES: [M + H]+; 147, 0, 218, 0, 288, 6, 360, 1, 431, 1, 502, 1, 573, 3, 786, 5
- H-Ala1-Ala-ol
ES: [M + H]+: 147, 0
-H-Ala2-Ala-ol
ES: [M + H]+: 218; [M + Na]+; 240, 0; [2M + H]+: 434, 8; [2M * Na]+; 457, 4
- H-Ala3-Ala-ol
ES: [M + H]+: 289, 0
- H-Ala4-Ala-ol
ES: [M + H]+: 260, 2; [M + Na]+: 382, 2; [2M + H]+: 719, 7; [2M + Na]+: 741, 5
- H-Ala5-Ala-ol
ES: [M + H]+: 431, 4; [M + Na]+: 453, 5; [2M + H]+: 861, 3; [2M + N]+: 883, 8
- H-Ala6-Ala-OH
ES: [M + H]+: 502, 4; [M + N]+: 524, 2
-H-Alan-Ala-OH…
COMPUESTOS PARA MODULAR EL RECEPTOR RAGE.
(06/02/2012) Un compuesto para su uso como medicamento para inhibir la interacción del receptor para los productos finales avanzados de la glicación (RAGE) con sus ligandos fisiológicos, que comprende al menos un resto de la fórmula Arilo1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L1 y L2 son cada uno un grupo hidrocarburo de 1 a 6 carbonos o un enlace directo, y arilo1 y arilo2 son arilo, en los que cada uno de arilo1 y arilo2 está sustituido por al menos un grupo lipófilo
SAL DE NITRATO DEL ALISKIREN.
(04/11/2011) Una sal de un compuesto de fórmula I **Fórmula** con el ácido nítrico
DERIVADOS DE AMINOALCOHOLES Y SU ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA RENINA.
(27/04/2011) Los compuestos N-(4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-piperidin-1-ilhexil)-2-(3-metoxipropoxi) benzamida diclorhidrato N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-piperidin-1-ilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-morfolin-4-ilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(9-azabiciclo[3.3.1]non-9-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(cis-2,6-dimetilpiperidin-1-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(3-metilpiperidin-1-il) -5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi)…
UN MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE DEXLOXIGLUMIDA CRISTALINA.
(09/02/2011) Un método para la preparación de dexloxiglumida cristalina mediante cristalización del producto en bruto a partir de un disolvente, caracterizado porque se usa isopropil-éter como disolvente y porque la etapa de cristalización se realiza añadiendo una semilla de dexloxiglumida microcristalina que tiene un tamaño medio de partículas (D50) ≤q 20 μm (método de medición realizado mediante difracción de luz láser con el instrumento Malvern Master Sizer 2000) a una solución supersaturada de dexloxiglumida en bruto, en el que la semilla es añadida a dicha solución supersaturada de dexloxiglumida en bruto que es mantenida a una temperatura entre 35 y 40ºC, en una relación de una parte de material de semilla a 40-200 partes de producto en bruto, y en el que la dexloxiglumida…
NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS DICARBOXILICOS Y SU APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(19/04/2010) Nuevos derivados de aminoácidos dicarboxílicos y su aplicación en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
**FIGURA**
Productos de fórmula general (I) y su uso en la manufactura de medicamentos útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer o, en general, cualquier enfermedad o patología producidas por alteración de las funciones biológicas sobre las que actúan dichos productos
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANHIDRIDOS DE ACIDO FOSFONICO CICLICOS.
(21/12/2009) Procedimiento para la preparación de anhídridos de ácido fosfónico cíclicos de fórmula (III) mediante
a) reacción de derivados de ácido fosfónico de fórmula (I) con anhídrido de ácido acético a una temperatura en el intervalo de 30 a 150ºC y separación por destilación simultánea de una mezcla de ácido acético y anhídrido de ácido acético y
b) posterior destilación reactiva de los anhídridos de ácido fosfónico oligoméricos de fórmula (II) obtenidos en la etapa a) y conversión en los anhídridos de ácido fosfónico trímeros cíclicos de fórmula (III) correspondientes **(Ver fórmula)**
en la que
n es un número entero de 0 a 300 y
R representa H, flúor, cloro, bromo, yodo,…
USO DE DIPEPTIDOS DE OXAMILO MODIFICADOS EN EL EXTREMO C COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA ICE/CED-3 DE CISTEINA PROTEASAS.
(14/12/2009) El uso de un compuesto de la siguiente fórmula:** ver fórmula** en la que: A es un aminoácido natural o no natural de fórmula IIa-i: ** ver fórmula** B es un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, alquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, 2-benzoxazolilo, 2-oxazolilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), (CH2)n(1 ó 2-naftilo sustituido), (CH2)n(heteroarilo), (CH2)n(heteroarilo sustituido), halometilo, CO2R12, CONR13R14, CH2ZR15, CH2OCO(arilo), CH2OCO(heteroarilo) o CH2OPO(R16)R17, en la que Z es un átomo de oxígeno o de azufre, o B es un grupo de fórmula IIIa-c: **ver fórmula** R1 es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo,…
DIPEPTIDOS DE OXAMILO C-TERMINALES MODIFICADOS COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA DE CISTEINA PROTEASAS ICE/CED-3.
(16/06/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, en la que: A es un aminoácido natural o no natural B es un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, alquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, 2-benzoxazolilo, 2-oxazolilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), (CH2)n(1 ó 2-naftilo sustituido), (CH2)n(heteroarilo), (CH2)n(heteroarilo sustituido), halometilo, CO2R12, CONR13R14, CH2ZR15, CH2OCO(arilo), CH2OCO(heteroarilo), o CH2OPO(R16)R17, donde Z es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, o B es un grupo de la Fórmula llla-c: R1 es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo ,…
PROCESO PARA PREPARAR ARILOCTANOIL-AMIDAS.
(01/06/2007) Proceso para preparar compuestos de la fórmula I y sus sales fisológicamente aceptables, donde R1 y R2, independientemente entre sí, son H, alquilo C1-C6, halógenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6-alquiloxi C1-C6, R3 es alquilo C1-C6, R4 es alquilo C1-C6 y R5 es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcanoíloxi C1-C6-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, dialquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, alcanoílamido-alquilo C1-C6, HO(O)C-alqui-lo C1-C6, alquilo C1-C6-O-(O)C-alquilo C1-C6, H2N-C(O)-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-HN-C(O)-alquilo C1-C6 o (alquilo C1-C6)2N-C(O)-alquilo C1-C6, que comprende las siguientes etapas: a) reacción de un compuesto de la fórmula II, donde R4 es como se ha definido antes, con una hidroxil-amina de fórmula ZNHOH…
ACCIONAMIENTO CON MOTOR ELECTRICO PARA MUEBLES.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DEWERT ANTRIEBS- UND SYSTEMTECHNIK GMBH & CO. KG. Inventor/es: HANEBALL, FRANK.
Accionamiento con motor eléctrico para muebles con al menos un motor de accionamiento y con al menos un husillo y con al menos una tuerca de husillo y en el que el husillo , respectivamente la tueca de husillo está respectivamente están dispuestos en una carcasa, poseyendo la carcasa un tramo de carril perfilado pasante y estando el motor de accionamiento dispuesto de tal modo con relación al tramo de carril perfilado, que el muñón de salida pase a través del tramo de carril perfilado o se halle exteriormente a él, caracterizado porque en el tramo de carril perfilado se aloja sin holgura una escuadra para el engranaje y porque el motor de accionamiento está fijado a la escuadra para el engranaje.
PROFARMACOS POLIMERICOS CON BLOQUEO TRIALQUILO FACILITADO DE AGENTES BIOACTIVOS QUE CONTIENEN AMINO.
(01/11/2006) Un compuesto que comprende la fórmula: (Ver fórmula) R, en el que: B es H, OH, OSiR13, un residuo de un fragmento blanco que contiene amina o un residuo de un fragmento que contiene hidroxilo; L1 y L2 son fragmentos de unión bifuncionales; Y2 es O o S; R2 se selecciona del grupo constituido por alquilos C1_6, alquilos C3_12 ramificados, cicloalquilos C3_8, alquilos C1_6 sustituidos, cicloalquilos C3_8 sustituidos, arilos, arilos sustituidos, aralquilos, heteroalquilos C1_6, heteroalquilos C1_6 sustituidos, alcoxi C1_66, fenoxi y heteroalcoxi C1_6; R9, R10 y R13 son independientemente uno de hidrógeno, alquilos C1_6, alquilos C3_12 ramificados, cicloalquilos C3_8, alquilos C1_6 sustituidos, cicloalquilos C3_8 sustituidos, arilos, arilos sustituidos, aralquilos, heteroalquilos C1_6, heteroalquilos C1_6 sustituidos, alcoxi C1_6, fenoxi…
DERIVADOS DE BIFENILO Y SU UTILIZACION COMO ACTIVADORES DE LOS RECEPTORES PPAR-GAMMA.
(01/01/2006) Compuestos caracterizados por el hecho de que responden a la fórmula (I) siguiente: en la cual - R1 representa un radical de fórmula (a) o (b) siguiente: teniendo Y, R5 y R6 los significados dados a continuación, R2 y R3 idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, un radical arilo, un átomo de halógeno, un radical -OR7, un radical poliéter, un radical nitro, o un radical amino que puede eventualmente ser sustituido por uno (o varios) radical(es) alquilo(s) que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, presentando R7 el significado dado a continuación, - X representa…
(01/12/2005) Compuestos de fórmula I en la que n es 0 o 1, y cuando n es 1 cada resto C6R5 puede ser igual o diferente; X denota un enlace o un grupo que proporciona cadenas de 1 a 7 átomos que comprenden átomos de carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, que unen dos restos C6R5 o, cuando n es 0, X denota un grupo R; cada grupo R es un átomo de hidrógeno, un átomo de yodo o un resto hidrófilo M o M1, dos o tres grupos R no adyacentes en cada resto C6R5 son yodo y al menos un grupo R en cada resto C6R5 es un resto M o M1; cada M que puede ser igual o diferente, es un grupo alquilo C1-10 de cadena lineal o ramificada con uno o más restos CH2 o CH sustituidos con átomos de oxígeno o nitrógeno y sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre oxo, hidroxi, amino, derivado carboxilo, y átomos de azufre y de fósforo sustituidos con oxo; y cada M1…
COMPUESTOS PARA MODULAR EL RECEPTOR DE RAGE.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TRANS TECH PHARMA. Inventor/es: MJALLI, ADNAN, GOPALASWAMY, RAMESH, AVOR, KWASI, WYSONG, CHRISTOPHER, PATRON, ANDREW.
Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de a) -H; b) -alquilo C1-6; c) -arilo; d) -alquil(C1-6)-arilo; e) -C(O)-O-alquilo C1-6; f) -C(O)-O-alquil(C1-6)-arilo; g) -C(O)-NH-alquilo C1-6; h) -C(O)-NH-alquil(C1-6)-arilo; i) -SO2-alquilo C1-6; j) -SO2-alquil(C1-6)-arilo; k) -SO2-arilo; l) -SO2-NH-alquilo C1-6; m) -SO2-NH-alquil(C1-6)-arilo; o) -C(O)-alquilo C1-6; y p) -C(O)-alquil(C1-6)-arilo R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil(C1-C6)-arilo y arilo; y en donde el grupo o los grupos alquilo y/o arilo en R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R18, R19 y R20 pueden estar opcionalmente substituidos 1-4 veces con un grupo substituyente; o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un profármaco del mismo.
INHIBIDORES DE PROTEASAS 3C ANTIPICORNAVIRALES Y PROCEDIMIENTOS CORRESPONDIENTES DE UTILIZACION Y DE PREPARACION.
(01/11/2005). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E., DRAGOVICH, PETER, S., PRINS, THOMAS, J., REICH, SIEGFRIED, H., LITTLE, THOMAS, L., JR., LITTLEFIELD, ETHEL, S., MARAKOVITS, JOSEPH, T., BABINE, ROBERT, E., BLECKMAN, TED, M.
LA INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA PROTEASA 3C DE PICORNAVIRUS, QUE PUEDEN OBTENERSE MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, LOS CUALES INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LAS PROTEASAS 3C DE PICORNAVIRUS. DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON UNO O MAS PICORNAVIRUS. SE PUEDEN UTILIZAR DIVERSOS PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR LOS NUEVOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA 3C DE PICORNAVIRUS DE LA INVENCION.
DERIVADOS DE DIAMIDA AROMATICA O SALES DE ESTOS DERIVADOS, PRODUCTOS QUIMICOS PARA LA AGRICULTURA/HORTICULTURA Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION DE ESTOS PRODUCTOS.
(16/09/2005) Un derivado de diamida aromático representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo: {donde A1 es un grupo alquileno C1-C8; un grupo alquileno C1-C8 sustituido que tiene uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno, grupos ciano, grupos nitro, grupos haloalquilo C1-C6, grupos alcoxi C1-C6, grupos haloalcoxi C1-C6, grupos alquil(C1-C6)tio, grupos haloalquil(C1-C6)tio , grupos alquil(C1-C6)sulfinilo , grupos haloalquil(C1- C6)sulfinilo, grupos alquil(C1-C6)sulfonilo , grupos haloalquil(C1-C6)sulfonilo , grupos alquil(C1- C6)tioalquilo C1-C6, grupos alcoxi (C1-C6)carbonilo y grupos fenilo; un grupo alquenileno C3-C8; un grupo alquenileno C3-C8 sustituido que tiene uno o más sustituyentes iguales…
DERIVADO DEL ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDOR DE LA FORMACION DE CD23 SOLUBLE HUMANA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FALLER, ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, WARD, JOHN GERARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIC.
Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R es isopropilo; n es 0; R1 es naftilmetilo; R2 es terc-butilo; y R3 es metilo.
METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS N-((ALIFATICO O AROMATICO) CARBONIL))- 2-AMINOACETAMIDA Y PARA CICLAR TALES COMPUESTOS.
(01/05/2005) Un método de síntesis que comprende las etapas de: (a) preparar un compuesto N-[(alifático o aromático)carbonil]-2-aminoacetamida de la fórmula **(Fórmulas)** en la que Raa es hidrógeno, alcoxi, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; Rca y Rcb son independientemente hidrógeno, un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; R4 es **(Fórmula)** Rda es un resto alifático opcionalmente sustituido o un resto aromático opcionalmente sustituido; y en la que o bien Raa es un resto alifático o aromático que está sustituido con una amina protegida primaria o secundaria que, tras la desprotección, puede reaccionar…
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE CD23 HUMANO Y DE LA LIBERACION DE TNF.
(01/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FALLER, ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MACPHERSON, DAVID T., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MILNER, PETER H., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MISTRY, JAYSHREE, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., WARD, JOHN GERARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.
Un compuesto de fórmula (I): en la cual: R es metilo sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo, arilo, alquenilo y alquinilo; n es 0 ó 1; R1 es arilmetilo o heterociclilmetilo; R2 es es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo o cicloalquenilo; y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo.
NUEVAS AMIDAS SUBSTITUIDAS, SU OBTENCION Y APLICACION.
(01/12/2004) Amidas de la **fórmula** y sus formas tautómeras e isómeras, posibles formas enantiómeras y diastereómeras, así como sales compatibles fisiológicamente posibles, en la cual tienen las variables el siguiente significado: A -(CH2)p-R1, pudiendo ser R1 pirrolidina, morfolina, hexahidroacepina, piperidina, -NR5R6 y pudiendo substituirse las aminas cíclicas todavía con uno o dos restos R15 y R15 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono y uno de oxígeno y fenilo, y R5, R6 y R7 significan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, ciclopentilo, CH2Ph, Ph, CH2CH2Ph, pudiendo substituirse los anillos de fenilo todavía con R6 y p puede significar 1 y 2, y…
INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ.
(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DICKINSON, ROGER PETER, DACK, KEVIN NEIL, FRAY, MICHAEL, JONATHAN.
Una sustancia que es un compuesto de **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, o un solvato de cualquier entidad, en la que R1 es H, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquenilo C2-4, R2 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con flúor, indolilo, imidazolilo, SO2(alquilo C1-4), cicloalquilo C5- 7, o por un grupo OH, SH, CONH2, CO2H, NH2 o NHC(=NH)NH2 opcionalmente protegido, cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o es bencilo opcionalmente sustituido con OH opcionalmente protegido, alcoxi C1-6, benciloxi o benciltio, donde los grupos protectores opcionales para dichos grupos OH, SH, CONH2, NH2 y NHC(=NH)NH2 se seleccionan entre alquilo C1-6, bencilo o alcanoílo C1-6, y donde los grupos protectores opcionales para dicho CO2H se seleccionan entre alquilo C1-6 o bencilo, cada uno de R3, R5 y R6 se selecciona independientemente entre H y F, R4 es CH3, Cl o F, X es HO o HONH, Y es un enlace directo.
INHIBIDORES DE PROTEASA NS3 DE HCV.
(01/05/2004) Un compuesto de la **fórmula**, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable en la que se representa un anillo de benceno o un anillo carbocíclico no aromático y (n) es el número total de átomos de carbono en el anillo carbocíclico y es entre 4 y 8; A es i) ciclohexilmetil- o ii) fenilo opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1- C4, fluoroalquilo C1-C4, o alquilo C1-C4, O- fluoroalquilo C1-C4 y Ra-C(=O)O-, en donde Ra es naftilmetil-, 2, 2-difeniletil-, o carboxiciclohexil-; B es hidrógeno, alquilo inferior de entre 1 y 6 átomos de carbono…
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SEEBACH, DIETER.
EN LA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS BE - PEPTIDOS QUE CONTIENEN 2 O MAS RESIDUOS BE - AMINOACIDOS DIFERENTES, PREFE RENTEMENTE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE LOS RESIDUOS R, X Y N SON COMO SE DEFINEN. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION QUE CONTIENEN UN NUMERO DE RESIDUOS BE - AMINOACIDOS TAN REDUCIDO COMO DE 5 O 6 PRESENTAN UNAS ESTRUCTURAS ESTABLES EN SOLUCION Y LOS COMPUESTOS PRESENTAN GENERALMENTE UNA BUENA RESISTENCIA A LA DEGRADACION PROTEOLITICA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION CONSTITUYEN UNA NUEVA FUENTE DE DIVERSIDAD ESTRUCTURAL PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS, EJ., PARA USOS FARMACEUTICOS.
(01/04/2004). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: OSHIMURA, EIKO, C. RES. LAB. AJINOMOTO CO., INC., YOSHIHARA, HIDEKI, C. RES. LAB. AJINOMOTO CO. INC., SAKAMOTO, KAZUTAMI C. RES. LAB. AJINOMOTO CO. INC., HATTORI, TATSUYA, TOKAI PLANT, AJINOMOTO CO., INC.
UNA COMPOSICION DE LAVADO, QUE CONTIENE UN DIPETIDO CON UN GRUPO N TIDO ESTA COMPUESTO POR AMINOACIDOS Y UN ACIDO O SAL DE AMINOACIDOS ACIDOS CON UN GRUPO N LOS DE LA COMPOSICION PRODUCEN ESCASA IRRITACION Y MUESTRAN UNA EXCELENTE RESISTENCIA AL AGUA DURA, CARECEN DE TURBIDEZ Y DEL TIPICO OLOR DE LOS PEPTIDOS NATURALES, Y PRODUCEN UNA EXCELENTE SENSACION AL USARLOS SIN SENSACION DE SEQUEDAD EN EL PELO NI DE TIRANTEZ EN LA PIEL.
(16/02/2004) LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA: A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12),…